The invention provides a process for preparing effective dose of Antoine compound or pharmaceutically acceptable salt or anti-inflammatory compositions and effective dose of steroids or nonsteroidal anti-inflammatory drugs or effective dose and water retention or wetting agent or anti dry eye drugs, conjunctivitis and preparing for prevention or treatment of human or mammal in system canthus, blepharitis, keratitis, scleritis, trachoma, dry or topical agents on the application of eye diseases, cataract, otitis externa, otitis media, folliculitis, furuncle, impetigo and other local eye or ear or nose, or the treatment efficacy of the drug of the invention has better adaptability.
【技术实现步骤摘要】
局部眼或耳或鼻用或皮肤外用的沙星药物及其组合物
本专利技术涉及医药
，具体地说是提供安托沙星或其药用盐在制备预防或治疗人或哺乳动物的结膜炎，眦部睑缘炎、沙眼、角膜炎、白内障、眼科围手术期的无菌化治疗、干眼病、外耳炎、中耳炎、毛囊炎、疖肿、脓疱病、外伤感染及湿疹感染等的局部眼用或鼻或耳用、或皮肤外用的药物或药物组合物中的应用。
技术介绍
安妥沙星是上海药物所历时十余年研制的国内第一个喹诺酮类创新药物(专利号：ZL97106728.7)。具有生物半衰期长、抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、吸收好、生物利用度高、安全性好、毒副作用小等特点，该药口服给药后对治疗皮肤系统、呼吸道系统、泌尿系统感染具有较好的疗效。盐酸安妥沙星对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE)，呈现出很强的抗菌杀菌活性。盐酸安妥沙星与细菌作用2～4小金黄色葡萄球菌时，即可杀灭99％以上的细菌。灌胃或静脉给药，对腹腔感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很强的保护作用，其疗效优于氧氟...
【技术保护点】
一种局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，含有安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物，及其药学上可接受的载体，其中所述组合物含有的安托沙星浓度为0.11‑3.0wt％；或者每1000ml或1000g眼用制剂或耳鼻科药物、或皮肤外用制剂中含有安托沙星或盐酸安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种，以安托沙星的重量计为1.1～30g，其余为药学上可接受的载体。
【技术特征摘要】
1.一种局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，含有安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物，及其药学上可接受的载体，其中所述组合物含有的安托沙星浓度为0.11-3.0wt％；或者每1000ml或1000g眼用制剂或耳鼻科药物、或皮肤外用制剂中含有安托沙星或盐酸安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种，以安托沙星的重量计为1.1～30g，其余为药学上可接受的载体。2.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其中所述组合物还含有抗炎有效剂量的甾类或和非甾类抗炎药物或和有效剂量的保水或润湿剂或抗干眼症药物。3.权利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其中所述的抗炎剂包括糖皮质激素。4.权利要求3的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其中所述糖皮质激素选自但不限于利美索龙、氟米龙、氟米龙醋酸酯、醋酸地塞米松、地塞米松磷酸钠、地塞米松、醋酸泼尼松龙、泼尼松龙、泼尼松龙磷酸二钠、醋酸泼尼松、泼尼松、可的松、醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、氢化可的松丁丙酸酯、氢化可的松戊酸酯、醋丙氢化可的松、氢化可的松、瑞美松龙、氯替泼诺、地奈德、布地奈德、环索奈德、哈西奈德、曲安奈德、安西奈德、氟氯奈德、阿氯米松、阿尔孕酮、丙酸倍氯米松、倍氯米松、戊酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、倍他米松、倍他米松二丙酸盐、氯氟美松戊酸酯、氯氟美松丙酸盐、氯泼尼松、丙酸氯倍他索、丁酸氯倍他松、氯倍他松、氯可托龙、氯波尼醇、地夫可特、去羟米松、二氟拉松、二氟可龙、二氟可龙戊酸酯、二氟泼尼酯、氟米松、氟米松特戊酸酯、氟尼缩松、醋酸氟轻松、氟轻松缩酮、氟轻松、氟可龙、氟培龙醋酸酯、氟泼尼定醋酸酯、氟泼尼松龙、氟氢缩松、丙酸氟替卡松、氟替卡松、氟羟可舒松、氯可托龙特戊酸酯、卤倍他索丙酸酯、卤米松、卤泼尼松醋酸酯、氢可他酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼松龙、甲泼尼松龙醋酸酯、甲泼尼松龙琥珀酸钠、糠酸莫米松、莫米松、帕拉米松、泼尼卡酯、波尼立定、马泼尼酮、替可的松、曲安西龙、曲安西龙缩酮、去炎松、地塞米松-21-磷酸盐、地塞米松-21-硫酸盐、曲安奈德-21-磷酸盐、曲安奈德-21-硫酸盐、倍他米松磷酸盐的碱式盐中的一种化合物或其酯或其药学上可接受的盐或其不同晶型或其溶剂化合物或其包合物中的任一种或多种。5.权利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其中所述抗炎剂包括非甾类抗炎药物，所述非甾类抗炎药物选自但不限于前列腺素合成酶抑制剂、COX-1抑制剂或COX-2抑制剂、COX-1及COX-2抑制剂、或PAF拮抗物和PDEIV抑制剂中的任一种或多种。6.权利要求6的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其中所述抗炎剂包括但不仅限于粉防己碱、苄达明、苄达赖氨酸、尼帕芬酸、对乙酰氨基酚、托美丁、萘普生、尼美舒利、氟比洛芬、氟比洛芬酯、(S)-(+)-氟比洛芬、(S)-(+)-氟比洛芬酯、吡酮洛芬、苯胺洛芬、非诺洛芬、非诺洛芬钙、非索洛芬、芬布芬、酮洛芬、右旋酮洛芬、依托度酸、S-依托度酸、尼美舒利、吡酮洛芬、双氯芬酸、双氯芬酸钠或双氯芬酸钾或双氯芬酸胆碱或双氯芬酸氨基酸盐或双氯芬酸二乙胺、溴芬酸钠1.5水合物、舒林酸、普拉洛芬、布洛芬、右旋布洛芬、皮考布洛芬、苄达明、苄达赖氨酸、舒洛芬、吡罗昔康、氯诺喜康、塞来昔布、罗非昔布、艾瑞昔布、酮咯酸、酮咯酸氨丁三醇、或右旋酮咯酸、右旋酮咯酸氨丁三醇、右旋布洛芬赖氨酸、右旋布洛芬DL-赖氨酸、右旋布洛芬精氨酸、右旋布洛芬L-精氨酸、塞来昔布、帕瑞昔布、苯胺洛芬或其药学上可接受的盐或其不同晶型或无定型物或其异构体或它们的溶剂化合物或其包合物中的一种或几种。7.权利要求2的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其所述组合物中有效剂量的抗干眼症药物选自但不仅限于：有效剂量的甾类或和非甾类抗炎药物、聚乙二醇、海藻糖、透明质酸、透明质酸钠、壳聚糖、夸地磷索四钠、lifitegrast、多糖、葡聚糖、硫酸软骨素、泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、纤维素衍生物或其药用盐或其溶剂化合物或其包合物中的任一种或多种，在包含药学上可接受的载体的组合物中，其中所述组合物含有的抗干眼剂的重量为0.0010-6.0wt％。8.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其所述组合物中安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或无定型物或其溶剂合物或其包合物，其中含有0.11-3.0wt％的安托沙星，还含有0.01-1.0wt％的利美索龙、氟米龙、氟米龙醋酸酯、醋酸地塞米松、地塞米松、地塞米松磷酸钠、醋酸泼尼松龙、泼尼松龙、泼尼松龙磷酸二钠、醋酸泼尼松、泼尼松、可的松、醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、氢化可的松丁丙酸酯、氢化可的松戊酸酯、氢化可的松、瑞美松龙、氯替泼诺、地奈德、布地奈德、环索奈德、哈西奈德、曲安奈德、安西奈德、氟氯奈德、丙酸倍氯米松、倍氯米松、戊酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、倍他米松、倍他米松二丙酸盐、氯氟美松戊酸酯、氯氟美松丙酸盐、氯泼尼松、氯倍他索、丙酸氯倍他索、丁酸氯倍他松、氯倍他松、氟米松、氟米松特戊酸酯、醋酸氟轻松、氟轻松缩酮、氟轻松、氟可龙、氟培龙醋酸酯、氟泼尼定醋酸酯、氟泼尼松龙、氟氢缩松、丙酸氟替卡松、氟替卡松、氟羟可舒松、氯可托龙特戊酸酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼松龙、甲泼尼松龙醋酸酯、甲泼尼松龙琥珀酸钠、糠酸莫米松、莫米松、曲安西龙、曲安西龙缩酮、去炎松或其药学上可接受的盐或其不同晶型或其溶剂化合物或其包合物中的任一种或多种，其余为药学上可接受的载体。9.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其特征在于：每1000ml或1000g的眼用或耳鼻用制剂或皮肤外用的制剂中可含有安托沙星或盐酸安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种，以安托沙星的重量计为1.5～8g，其余为药学上可接受的载体或辅料或赋形剂。10.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其特征在于：每1000ml或1000g的眼用或耳鼻用制剂或皮肤外用的制剂中可含有安托沙星或盐酸安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种，以安托沙星的重量计为1.1～30g，还含有有效抗炎剂量的利美索龙、氟米龙、氟米龙醋酸酯、醋酸地塞米松、地塞米松、地塞米松磷酸钠、醋酸泼尼松龙、泼尼松龙、泼尼松龙磷酸二钠、醋酸泼尼松、泼尼松、可的松、醋酸氢化可的松、丁酸氢化可的松、丁酸氢化可的松丁丙酸酯、氢化可的松戊酸酯、氢化可的松、瑞美松龙、氯替泼诺、地奈德、布地奈德、环索奈德、哈西奈德、曲安奈德、安西奈德、氟氯奈德、丙酸倍氯米松、倍氯米松、戊酸倍他米松、倍他米松磷酸钠、倍他米松、倍他米松二丙酸盐、氯氟美松戊酸酯、氯氟美松丙酸盐、氯泼尼松、氯倍他索、丙酸氯倍他索、丁酸氯倍他松、氯倍他松、氟米松、氟米松特戊酸酯、醋酸氟轻松、氟轻松缩酮、氟轻松、氟泼尼定醋酸酯、氟泼尼松龙、氟氢缩松、丙酸氟替卡松、氟替卡松、氟羟可舒松、氯可托龙特戊酸酯、甲羟松、甲泼尼松、甲泼尼松龙、甲泼尼松龙醋酸酯、甲泼尼松龙琥珀酸钠、糠酸莫米松、莫米松、曲安西龙、曲安西龙缩酮、去炎松或其药学上可接受的盐或其不同晶型或其溶剂化合物或其包合物中的任一种或多种的重量计为0.1～10g，；其余为药学上可接受的载体或辅料或赋形剂。11.权利要求1的局部眼用或耳用或鼻用或皮肤外用药物组合物，其特征在于：每1000ml或1000g的眼用或耳鼻用制剂或皮肤外用的制剂中可含有安托沙星或盐酸安托沙星或其药学上可接受的盐或不同晶型或其溶剂合物或其包合物等中任何一种或多种，以安托沙星的重量计为1.1～10g，组合物中还含有有效剂量的抗干眼症药物选自但不限于：有效剂量的甾类或和非甾类抗炎药物或保水或润湿剂或抗干眼剂、聚乙二醇、海藻糖、透明质酸、透明质酸钠、壳聚糖、夸地磷索四钠、lifitegrast、多糖、葡聚糖、硫酸软骨素、泊洛沙姆、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲...
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