一种吉米沙星的新用途制造技术

本发明专利技术公开一种化合物治疗细菌葡萄糖醛酸酶导致的疾病的药物中的用途，该化合物为吉米沙星(Gemifloxacin)、及其代谢产物或该化合物在药学上可接受的盐。以上化合物均可以用于癌症的治疗、也可以缓解伊立替康引起的腹泻，非甾体类抗炎药导致的胃肠道溃疡，或调节其他经由细菌葡萄糖醛酸酶代谢的药物疗效与副作用，以及由细菌葡萄糖醛酸酶引起的相关病症。

A new use of Jimmy floxacin

The invention discloses a compound used for the treatment of diseases caused by bacterial glucuronase, which is a pharmaceutically acceptable salt for Jimmy floxacin (Gemifloxacin) and its metabolites or compounds. These compounds can be used to therapy, cancer can also relieve irinotecan induced diarrhea, gastrointestinal ulcer caused by non steroidal anti-inflammatory drugs, or regulation and other side effects through the bacterial glucuronidase metabolism of drug efficacy, and related diseases caused by bacterial glucuronidase.

【技术实现步骤摘要】
一种吉米沙星的新用途
本专利技术属于医药
，涉及吉米沙星(Gemifloxacin)的新用途，具体而言，吉米沙星作为细菌β葡萄糖醛酸酶抑制剂及其应用。
技术介绍
通过细菌β-葡萄糖醛酸酶，胃肠道中的微生物从葡萄糖醛酸化的化合物中夺走糖基用于能量供应，导致多种药物或其代谢产物从非毒性状态转化为毒性状态，从而影响药物的代谢和毒副作用[1,2]。细菌β-葡萄糖醛酸酶影响的症状包括伊立替康导致的迟发性腹泻，以及非甾体类抗炎药导致的胃肠道溃疡等[3,4]。伊立替康(Irinotican，CPT-11)，商品名开普拓(Camptosar)，是临床上常用的抗肿瘤化疗药物之一，其主要靶点为I型DNA拓扑异构酶。自1996年上市以来，伊立替康广泛应用于结直肠癌，肺癌，脑肿瘤以及耐药性白血病和淋巴癌的治疗，并被列为治疗转移性结直肠癌的一线治疗药物。多年的临床应用发现，肠毒性是伊立替康主要的剂量限制性副作用之一，表现为迟发性腹泻，通常在病人使用药物24小时以后出现，主要特征包括不可预知性、高发病率及一定程度的致死率。统计数据表明，在接受伊立替康治疗的病人中高达88％的比例出现腹泻症状，其中20-30本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物A用于制备治疗细菌葡萄糖醛酸酶导致的疾病的药物中的用途，其特征在于，所述化合物A为式I化合物、式I化合物的代谢产物或式I化合物在药学上可接受的盐

【技术特征摘要】
1.一种化合物A用于制备治疗细菌葡萄糖醛酸酶导致的疾病的药物中的用途，其特征在于，所述化合物A为式I化合物、式I化合物的代谢产物或式I化合物在药学上可接受的盐2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述疾病为腹泻、胃肠毒性或其他由于细菌葡萄糖醛酸酶所致的病症。3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述腹泻是由化疗药物引起；所述胃肠毒性是由非甾体类抗炎药引起。4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，所述化疗药物是指伊立替康或其活性代谢物7-乙基-10羟基喜树碱，或其他以喜树碱类化合物及其衍生物为主要有效成分的药物。5.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述式I化合物和一种或多种药学上可接受的载体组成药物组合物。6.化疗药物和化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：孔韧，许晓双，朴莲花，
申请(专利权)人：江苏理工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32