用于制备经取代的咪唑并噻唑酮的方法技术

技术编号:17458117 阅读:50 留言:0更新日期:2018-03-14 22:06
本发明专利技术提供了一种用于制备经取代的咪唑并噻唑酮的方法。本发明专利技术的方法使用廉价且环境友好的无氟路易斯酸,并且提供了高选择性和产率。

A method for the preparation of imidazolidone, which is substituted for imidazolidone

The present invention provides a method for the preparation of the substituted imidazolidone. The method of the invention uses cheap and environmentally friendly Fluoro - free Lewis acid and provides high selectivity and yield.

【技术实现步骤摘要】
用于制备经取代的咪唑并噻唑酮的方法
本专利技术涉及用于制备经取代的咪唑并噻唑酮(imidazothiazolone)化合物的方法,该化合物是针对(+)-生物素的非常有用的中间体。
技术介绍
生物素(维生素H)是复合B族维生素之一,在动物健康和营养领域具有巨大的商业价值。它是在微型和大型生物体中的二氧化碳转运的可逆代谢反应的生物催化剂之一。其被用在小鸡快速生长和鸡蛋健康孵化的家禽饲料中。生物素抗生物素蛋白复合物在生物化学领域发挥重要作用。迄今为止,已经报道了许多生物素的合成途径。在针对(+)-生物素合成所述的各种方法中,由Hoffman-LaRoche开发的内酯-硫内酯工艺代表了最佳的商业优势(参见:Sternbach,L.H,Comp.Biochem.1963,11,66)。近年来,半胱氨酸由于具有必要的立体化学性及其可用性而受到广泛关注。双环乙内酰脲可以衍生自L-半胱氨酸,然后被还原以得到羟基咪唑并噻唑酮,其在路易斯酸的存在下用亲核试剂进行处理,得到经取代的咪唑并噻唑酮,其是可被转化为(+)-生物素的非常重要的中间体。(参见美国专利公开No.5,274,107;和SubhashP.本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于制备式(I)的经取代的咪唑并噻唑酮化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物的方法,所述方法包括:在无氟路易斯酸的存在下使式(II)化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物与亲核试剂进行反应,从而得到式(I)化合物或其立体异构体或立体异构体混合物:

【技术特征摘要】
2016.09.07 CN PCT/CN2016/0983021.一种用于制备式(I)的经取代的咪唑并噻唑酮化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物的方法,所述方法包括:在无氟路易斯酸的存在下使式(II)化合物或其立体异构体或其立体异构体混合物与亲核试剂进行反应,从而得到式(I)化合物或其立体异构体或立体异构体混合物:其中:R是H、烷基或烷基羰基;R1是苄基;R2是烷基。2.根据权利要求1所述的方法,其中R2是1-苯基-1-乙酰基、1-(4-氯苯基)-1-乙酰基、1-(4-甲氧基苯基)-1-乙酰基、2-氧代环己基、1-三甲基硅烷氧基-2-氧...

【专利技术属性】
技术研发人员:维尔纳·邦拉蒂彭坤张磊朱志斌
申请(专利权)人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司
类型:发明
国别省市:荷兰,NL

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