位点专一性同位素标记的蛋白质、氨基酸，及其生物化学前体制造技术

本发明专利技术提供位点专一性同位素标记的缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸，以及这些氨基酸的生物合成前体。用［１３］↑Ｃ或［１４］↑Ｃ在这些氨基酸中离羧基最远的甲基碳原子上进行标记。本发明专利技术还公开了这些标记的氨基酸的生物化学前体，２－酮－４－（［ｎ］↑Ｃ）－丁酸和２－酮－３－（［ｎ］↑Ｃ－甲基）－４－（［ｎ］↑Ｃ）－丁酸，其中的ｎ在各种情况下分别为１３或１４。还公开了含有这些位点专一性同位素标记的氨基酸的蛋白、蛋白片段、和多肽，以及制备所述生物化学前体、氨基酸，以及蛋白、蛋白片段和多肽的方法。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术介绍位点专一性同位素标记的有机化合物及其制备方法。更具体而言，本专利技术涉及位点专一性同位素标记的亮氨酸、异亮氨酸，和缬氨酸的生物化学前体、所述同位素标记的氨基酸本身，及由其制成的蛋白质、蛋白片段或多肽，以及有关的制备方法。
技术介绍
近来发展起来的探索新药物的技术，将核磁共振(NMR)谱学用来发现与特别的靶分子结合的化合物，这种靶分子例如为蛋白质(参见例如Fesik等的美国专利No.5,698,401和5,804,390)。该技术包括测定蛋白的第一个二维15N/1H NMR相关光谱，该蛋白的氮原子位点富含同位素15N。此蛋白的第一相关光谱是在没有任何可能是配体化合物的情况下测得的。然后，将有可能是配体的化合物，或此类假定为配体化合物的混合物与富含同位素氮的蛋白混合，得到第二个NMR相关光谱。比较这两种光谱，由该两种光谱间的差别可得到以下有关资料1)任何配体与主体蛋白间的结合是否存在，2)该结合的位点(一个或多个)，以及3)该结合的强度。上述Fesik等描述的技术中，采用了靶分子，该靶分子富含NMR可检测的同位素15N自旋原子核。这种方法依赖于将适合的微生物进行遗传修饰，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其盐， ＊＊＊ Ⅰ 其中 Ｒ↑［１］为氧或ＮＨ↓［２］； Ｒ↑［２］选自下述基团： ＊＊＊和＊＊＊， 其中Ｒ↑［３］为氢或［ｎ］↑ＣＨ↓［３］； 虚线键代表第二价键； ｍ为０或１； 而ｎ在各种情况下分别为１３或１４；所述分子式要满足以下条件： （ｉ）当Ｒ↑［１］为ＮＨ↓［２］时，连接Ｒ↑［１］的虚线所代表的第二价键不存在，而与虚线键连接的氢存在； （ｉｉ）当Ｒ↑［１］为氧时，与Ｒ↑［１］连接的虚线所代表的第二价键存在，而与虚线键连接的氢原子不存在； （ｉｉｉ）当Ｒ↑［１］为氧时，Ｒ↑［２］为Ｂ式，ｍ为０；以及...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：SW菲斯克，DJ奥格里，
申请(专利权)人：艾博特公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]