脂缩肽脱酰方法技术

技术编号:1745370 阅读:178 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术描述了将脂缩肽脱酰化产生相应的环状化合物的方法。也描述了从该方法制备的产物(例如结构式(Ⅰ)或(Ⅱ)代表的假粘蛋白环状化合物)。(*该技术在2020年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及脂缩肽(lipodepsipeptides),特别是假粘蛋白(pseudomycin)和丁香霉素天然产物的N-酰基侧链的脱酰化和从中制备的化合物。
技术介绍
假粘蛋白和丁香霉素是从丁香假单孢菌(PseudomoHassyringae)(植物相关细菌)的液体培养基中分离出来的天然产物,并且已经证明具有抗真菌活性。(即参见Harrison,L.等,“假粘蛋白,来自丁香假单孢菌的具有广谱抗真菌活性的一族新的肽”,遗传微生物学杂志(J.Gen.Microbiology)137(12),2857-65(1991)和美国专利No.5576298和5837685)。与先前描述的来自丁香假单孢菌的抗真菌剂(例如丁香霉素,丁香假单孢菌毒素和syringostatins)不同,假粘蛋白A-C含有羟基天冬氨酸,天冬氨酸,丝氨酸,脱氢氨基丁酸,赖氨酸和二氨基丁酸。假粘蛋白A,A’,B,B’,C,C’的肽部分相应于L-Ser-D-Dab-L-Asp-L-Lys-L-Dab-L-aThr-Z-Dhb-L-Asp(3-OH)-L-Thr(4-Cl),在N-末端Ser的OH基上有末端羧基封闭的大环。本文档来自技高网...

【技术保护点】
将假粘蛋白天然产物的N-酰基侧链脱酰化的方法,包括使假粘蛋白天然产物与选自ECB脱酰酶和多链丝霉素酰基转移酶的脱酰酶反应产生假粘蛋白环状化合物的步骤。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AJ克罗伊茨曼P库兰海维尔MJ罗德里格茨
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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