The present invention relates to pharmaceutical intermediates, especially provides a synthesis method of pyrazolopyrimidine hydrazine compounds, this application is based on the existing technology, the introduction of hydrazine solution of sodium iodide or potassium iodide reaction, improve the yield and purity of hydrazine solution steps. This method has the advantages of mild reaction conditions, high yield, high purity and low production cost, which is suitable for industrial scale production.
【技术实现步骤摘要】
一种吡唑并嘧啶化合物中间体的制备方法
本专利技术涉及药物中间体，特别涉及一种吡唑并嘧啶中间体化合物的制备方法。
技术介绍
吡唑并嘧啶类化合物具有多种用途，可用于多种医疗用途，包括用作激酶抑制剂，用于治疗癌症、代谢疾病如糖尿病等；也有用于农业上植物抗病激活剂方面的应用。因此，吡唑并嘧啶类化合物具有良好的医药和农药用途，对其合成方法进行研究十分有必要。专利WO2004/009602A1公开了一类具有式1结构的化合物，能够抑制多种激酶，包括GSK3、TIE2-E、TIE2-FP，可用于治疗癌症、代谢类疾病等。中国专利CN104016985A设计合成了一类具有式2结构的化合物，可通过诱导植物产生抗病性来抑制病原体，非直接杀伤或抑制病原体，具有持久性、广谱性和安全性等优点。其中专利WO2004/009602A1公开了其合成方法如下：专利CN104016985A公开了如下合成方法：上述专利公开的化合物合成方法中均涉及吡唑并嘧啶类中间体的合成，本申请专利技术人对现有技术公开的合成工艺进行了研究，提出本申请的合成工艺，能够有效提高吡唑并嘧啶肼类化合物合成的收率和纯度。
技术实现思路
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【技术保护点】
一种式1所示的吡唑并嘧啶类中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：1)化合物4与甲酰胺反应合成化合物3；2)将化合物3加入氯代试剂，并加入催化量DMF，进行氯代反应得到化合物2；3)将化合物2溶解在有机溶剂中，加入碘化盐，然后加入水合肼，反应得到化合物1。所述制备方法的反应式如下：
【技术特征摘要】
1.一种式1所示的吡唑并嘧啶类中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：1)化合物4与甲酰胺反应合成化合物3；2)将化合物3加入氯代试剂，并加入催化量DMF，进行氯代反应得到化合物2；3)将化合物2溶解在有机溶剂中，加入碘化盐，然后加入水合肼，反应得到化合物1。所述制备方法的反应式如下：其中，R1为C1-6烷基、C3-6环烷基、取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的C5-10杂芳基，所述取代是指被C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代；R2为C1-6烷基。2.根据权利要求1的制备方法，其特征在于：步骤2)所述氯代试剂选自SOCl2、POCl3。3.根据权利要求1-2的制备方法，其特征在于：步骤2)所述氯代试剂选自SOCl2。4.根据权利要求1-2的制备方法，其...
【专利技术属性】
技术研发人员：马强，王文磊，胡云楚，谢练武，文瑞芝，
申请(专利权)人：中南林业科技大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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