酶催化制备阿糖胞苷酯的方法技术

技术编号:1742694 阅读:196 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一种在非水介质中酶催化制备阿糖胞苷酯的方法,是在非水介质中,以羧酸酯或者酸酐为酰基供体,利用酶催化阿糖胞苷进行酰化反应,合成阿糖胞苷酯。本发明专利技术具有反应条件温和、环境友好、反应具有高度区域选择性和反应过程简单可控、产物易分离的优点。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物催化与生物合成、生物医药以及材料领域,涉及一种在非水介质中。
技术介绍
阿糖胞苷是一类非天然核苷,属于脱氧胞嘧啶核苷类似物,具有很高的抗白血病活性,是临床上用于治疗急性骨髓性白血病最有效的化疗药物之一。阿糖胞苷酯类衍生物是阿糖胞苷的前药之一,其通过酰化阿糖胞苷糖基部分的羟基而得。药理学试验结果表明,阿糖胞苷羧酸酯类衍生物比阿糖胞苷本身更适合于系统或者局部恶性肿瘤治疗,尤其对于网状内皮系统和中枢神经系统中的恶性肿瘤,疗效更显著。此外阿糖胞苷羧酸酯类衍生物在治疗实体肿瘤中也表现出良好的活性,因此,其作为新型抗肿瘤药物已引起了人们的广泛关注。目前阿糖胞苷羧酸酯类衍生物均采用化学法合成。其主要问题是糖环上羟基众多,且反应活性相似,采用一般化学方法直接酯化时,区域选择性很低,易产生大量的副产物,产物分离困难;为合成确定位置的酰化产物,需要对糖环特定羟基进行保护和去保护等操作,反应步骤多、工艺复杂;采用碱性催化剂,易产生含碱废液,对环境造成严重污染。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术工艺存在的问题,提供一种非水介质中,其选择性高,产物结构易控,反应副产物少,产物阿本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种酶催化制备阿糖胞苷酯的方法,其特征在于采用非水介质,以羧酸酯或者酸酐为酰基供体,利用酶催化阿糖胞苷进行酰化反应,合成得到阿糖胞苷酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:吴虹李晓凤宗敏华
申请(专利权)人:华南理工大学
类型:发明
国别省市:81[中国|广州]

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