(S)或(R)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇及其衍生物[Ⅰ]的制备方法技术

本发明专利技术叙述了（Ｓ）或（Ｒ）α－氰基－３－苯氧基苯甲醇及其衍生物［Ⅰ］的制备方法。本发明专利技术用生物和化学相结合的技术，以生物酶确定手性构型，化学法转换对映体，最终完全得到目标手性化合物。该技术可推广至重要医药中间体手性α，β羟基醇胺的合成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及制备(S)或(R)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇及其衍生物，该物质是重要的农业用药和医药用药的重要中间体。
技术介绍
(S)或(R)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇及其衍生物结构式为 其中R为H；F；Cl；Br；CH3；OCH3；NO2；OSO2CH3。R′为H；F；Cl；Br；CH3；OCH3；NO2；OSO2CH3。(S)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇是生产高效、低毒的拟除虫菊酯类农药的重要中间体，农药产品溴氰菊酯、顺式氰戊菊酯、S-氯氰菊酯、Zeta-氯氰菊酯、S-功夫菊酯、S-甲氰菊酯等都和(S)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇的结构相关，且S-体的药效将大大提高，这样将有利于降低亩用量，减少污染，友好环境，有着极大的社会效应。(S)α-氰基-3-苯氧基苯甲醇是一个具有旋光性的化合物，结构中同一碳原子上连接着二个吸电子基团造成结构不稳定，很易分解。八十年代开始了该化合物的合成研究，归纳起来主要有衍生化拆分法、手性催化不对称合成法和酶催化合成。衍生化拆分法，步骤多，工艺烦琐，另外拆分剂的价格也较昂贵，加上S-氰醇结构本身的不稳定因素。手性催化不对称合成法，首先要合成昂贵的手性催化本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种（Ｓ）或（Ｒ）α－氰基－３－苯氧基苯甲醇及其衍生物［Ⅰ］的制备方法，其特征在于用生物和化学相结合的技术，以生物酶确定手性构型，化学法转换对映体，最终完全得到目标手性化合物，其制备方案一和方案二如下，　　　　方案一：以醚醛［Ａ－０１］为原料通过氰醇化得到消旋氰醇［Ａ－０２］，不对称酯交换得到Ｓ－乙酰氰醇酯［Ａ－０４］和Ｒ－氰醇［Ａ－０３］，Ｒ－氰醇［Ａ－０３］转化为醚醛［Ａ－０１］，醚醛［Ａ－０１］和Ｓ－乙酰氰醇酯［Ａ－０４］分离并回收，最后Ｓ－乙酰氰醇酯［Ａ－０４］经水解得到（Ｓ）α－氰基－３－苯氧基苯甲醇［Ａ－０５］；　　　　方案二：以醚醛［Ａ－０１］转化成消旋乙酰氰醇酯［Ｂ－０１］，通...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈慧新，朱正江，
申请(专利权)人：上海泰禾集团有限公司，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]