制备旋光的(1S)-3-氯-1-(2-噻酚基)-丙-1-醇的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备式（Ⅰ）的旋光的（１Ｓ）－３－氯－１－（２－噻吩基）－丙－１－醇的方法，其中将式（Ⅱ）的３－氯－１－（２－噻吩基）－丙－１－酮在介质中借助于来自嗜热厌氧菌属的醇脱氢酶将其还原得到式（Ⅰ）化合物，并且以基本上是对映体纯的形式分离所形成的产物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备旋光的(18)-3-氯-1-(2-噻酚基)-丙-l-醇的方法
本专利技术涉及一种通过酶催还原制备旋光的(lS)-3-氯-l-(2-噻吩基)-丙 -l-醇的方法。
技术介绍
(1S)-3-氯-H2-噻吩基)-丙-l-醇是用于制备(lS)-3-曱氨基-l-(2-噻吩基)-丙-l-醇("度洛西汀(Duloxetine)醇"的直接前体，其继而是合成度洛西汀的 中间体。度洛西汀⑧是一种活性药物成分，其目前正在审批中，并且意图 用于抑郁症和失禁症。EP-B-0273658描述了 一种制备度洛西汀的相应碱的方法，该方法包 括使2-乙酰基噻吩与曱醛和二甲胺进行曼尼希(Mannich)反应，还原所 得曼尼希碱的酮基得到外消旋(S)-3-N，N-二甲氨基-l-(蓉吩-2-基)-丙-l-醇， 用萘基氟醚化醇官能团，和最后使二曱氨基转化为甲氨基官能团。通过使 用手性原料或通过在最终产物阶段分离外消旋体，例如经由与旋光酸的盐 或对手性固定相的色语法，获得所需的萘醚的对映体。US-5,362，886描述了一种类似的方法，其中使通过还原酮基获得的外 消旋丙醇与S-苯乙醇酸混合。所得醇的S-对映体用于随后的反应本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式Ⅰ的旋光的（１Ｓ）－３－氯－１－（２－噻吩基）－丙－１－醇的方法：＊＊＊　　（Ⅰ）该方法通过在含有式Ⅱ的３－氯－１－（２－噻吩基）－丙－１－酮的介质中借助于来自嗜热厌氧菌属的醇脱氢酶将式Ⅱ化合物还原为式Ⅰ化合物，＊＊＊　　（Ⅱ）并且以基本上是对映体纯的形式分离所形成的产物而进行。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M布罗伊尔，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]