一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。利用硝酮与亚甲基环丙烷，在铑催化剂和氧化剂存在下，进行加成反应直接构建碳‑氧键和碳‑碳键，得到桥环结构的恶唑烷类化合物。本发明专利技术方法原料廉价易得、反应条件温和、原子经济性好、选择性高、后处理简单、收率高，为桥环结构的恶唑烷类化合物提供了一种快速合成途径。

A preparation method of oxazole derivatives containing bridge ring structure

The invention discloses a preparation method of the oxazole compound of the bridge ring structure, which belongs to the field of organic synthesis technology. The use of nitrone and methylene cyclopropane, in the presence of rhodium catalyst and oxidant, addition reaction of carbon oxygen bond and direct construction of carbon carbon bond, get oxazolidines bridge ring structure. The method has the advantages of cheap and easy to get raw materials, mild reaction conditions, good atomic economy, high selectivity, simple post-processing and high yield. It provides a fast way for the synthesis of oxazole derivatives with bridged structure.

【技术实现步骤摘要】
一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法
本专利技术涉及有机催化
，具体地涉及一种含桥环结构恶唑烷类化合物的制备方法。
技术介绍
恶唑烷不仅仅是一个非常有用的合成中间体，也广泛存在于医药、农药以及天然产物中间体中。另外桥环化合物的制备是合成中的一大难点，虽然人们发展了一些含桥环结构化合物的方法，但这些方法往往步骤较多，效率不高，生产成本较大，而且灵活性不高。现有技术中含桥环结构的恶唑烷类化合物，普遍存在合成难度大、反应危险性高、反应步骤长、反应收率低、原子经济性低等缺陷。因此，开发一种更为简便的合成方法制备桥环化合物在工业中的应用具有重要的意义。
技术实现思路
为了克服上述缺陷，本专利技术提供了一种桥环结构的恶唑烷类化合物及制备方法，利用比较常用的铑催化剂，通过硝酮的C-H键活化，然后对亚甲基环丙烷进行加成直接构建碳-氧键和碳-碳键，一步反应高效、高选择性的合成含桥环结构的恶唑烷类化合物。一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下操作：在有机溶剂中，在铑催化剂和氧化剂存在下，硝酮1与亚甲基环丙烷2发生加成反应得到含桥环结构的恶唑烷类化合物3；反应方程式如下：其中本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下：在有机溶剂中，在铑催化剂和氧化剂存在下，硝酮1与亚甲基环丙烷2发生加成反应得到含桥环结构的恶唑烷类化合物3；反应方程式如下：

【技术特征摘要】
1.一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下：在有机溶剂中，在铑催化剂和氧化剂存在下，硝酮1与亚甲基环丙烷2发生加成反应得到含桥环结构的恶唑烷类化合物3；反应方程式如下：其中：R1选自：氢、C1-C6烷基、C1-C3烷氧基、氟、氯、溴、碘、甲酸酯基、硝基、氨基、羟基或三氟甲基；R2选自：C1-C6烷基；R3选自：氢、C1-C6烷基、C1-C3基、氟、氯、溴、碘、甲酸酯基、硝基、三氟甲基。2.根据权利要求1一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，其特征在于：所述铑催化剂选自三价铑盐或含铑络合物。3.根据权利要求1一种含桥环结构的恶唑烷类化合物的制备方法，其特征在于：所述三价铑盐选自五甲基环戊二烯基二氯化铑、五甲基环戊二烯基二乙酸铑一种或多种；所述含铑络合物为五甲基环戊二烯基三乙腈六氟磷酸铑、五甲基环戊二烯基三乙腈四氟硼酸铑的中的一种或多种。4.根据权利要求1一...

【专利技术属性】
技术研发人员：白大昌，彭卓金，李兴伟，
申请(专利权)人：河南师范大学，
类型：发明
国别省市：河南,41