Public regulation or inhibition of indoleamine 2,3 dioxygenase (IDO) enzyme activity type (I) compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds and the use of the compounds of the invention are the treatment of proliferative diseases such as cancer, methods of virus infection and / or inflammatory disorders.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂相关申请的交叉引用本申请要求于2015年4月3日提交的美国临时申请系列号62/142,589的优先权，其全部内容通过引用并入本文。
本专利技术总体涉及调节或抑制吲哚胺2，3-双加氧酶(IDO)的酶促活性的化合物、含有所述化合物的药物组合物和利用本专利技术的化合物治疗增殖性病症诸如癌症、病毒感染和/或自身免疫疾病的方法。背景色氨酸是细胞增殖和存活所必需的氨基酸。吲哚胺-2，3-双加氧酶是含有血红素的细胞内酶，其催化将必需氨基酸L-色氨酸降解成N-甲酰基-犬尿氨酸的第一个和限速步骤。然后通过多个步骤代谢N-甲酰基-犬尿氨酸以最终产生烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(NAD+)。已知N-甲酰基-犬尿氨酸产生的色氨酸分解代谢物，如犬尿氨酸，优先对T细胞具有细胞毒性。因此，IDO的过度表达可导致肿瘤微环境中的耐受性增加。IDO过表达已被证明是患有黑色素瘤，胰腺癌，结直肠癌和子宫内膜癌等的患者的生存率下降的独立预后因素。此外，IDO已经被发现涉及神经和精神病症，包括心境障碍以及特征在于IDO活化和色氨酸耗竭的其它慢性疾病，诸如病毒感染，例如A...
【技术保护点】
式I的化合物:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.04.03 US 62/1425891.式I的化合物:其中：Y为N、CH或CF；V为N、CH或CF；R1为-COOH、-COOC1-C6烷基、-CONH2、-CN、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、-NHCONHR13、-CONHSO2R14、-CONHCOR13、-SO2NHCOR13、-CONHSO2NR13R14、-SO2NHR13、-NHCONHSO2R13、-CHCF3OH、-COCF3、-CR2R3OH、或-NHSO2R13；R13为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C10烯基或任选取代的C2-C10炔基；R14为H、任选取代的C1-C10烷基；R2为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基；R3为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基；或R2和R3与他们连接的碳一起形成任选取代的3-至6-元碳环或3-至6-元杂环；Rx为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10烷氧基或任选取代的C3-C8环烷基；Ry为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10烷氧基或任选取代的C3-C8环烷基；或Rx和Ry与他们连接的碳一起形成3-至7-元杂环，其含有选自-N-、-S-和-O-的1-3个杂原子；R4为任选取代的杂环基；R5为H、任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C1-C10-烷氧基-C1-C10-烷基、任选取代的C1-C10烷氧基、任选取代的芳基、任选取代的芳基-C1-C10-烷基、任选取代的5-至8-元杂芳基、任选取代的C3-C8环烷基或任选取代的杂环基；或R4和R5与他们连接的氮一起形成4-至8-元任选取代的杂环，其含有选自-N-、-S-和-O-的0-3个另外的杂原子；或者R4和R5与他们连接的氮一起形成6-至10-元任选取代的杂二环，其含有选自-N-、-S-和-O-的0-3个另外的...
【专利技术属性】
技术研发人员：JA巴罗，EC彻尔尼，JA马克沃尔德，SP塞茨，单伟芳，DK威廉斯，SJ纳拉，S罗伊，S桑加维尔，RK西斯特拉，S彻鲁库，S桑加蒂鲁帕希，Y肯亚博伊纳，N普利查拉，A黄，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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