一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及环孢素微乳化软胶囊技术领域，尤其是一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法，所述环孢素微乳化软胶囊按照重量的组合物如下：环孢素A 5‑18份、磷脂酰胆碱3‑20份、表面活性剂7‑26份、聚氧乙烯氢化蓖麻油36‑74份、司盘80 11‑26份、脱水山梨醇10‑30份、中链脂肪酸甘油三酯11‑28份。本发明专利技术环孢素微乳化软胶囊的组合物中通过添加表面活性剂、聚氧乙烯氢化蓖麻油、脱水山梨醇，便于水不溶性药物的溶出，提高了药物的生物利用度，减少了个体之间生物利用度的悬殊差异等不良性质，从而增加了环孢素微乳化软胶囊的临床疗效以及减少环孢素的临床应用中的肾毒性、肝毒性等严重副作用。

A compound of cyclosporine microemulsification soft capsule and its preparation method

The present invention relates to the technical field of ciclosporin microemulsion soft capsule, especially a cyclosporine microemulsion composition and preparation method of soft capsule, the ciclosporin microemulsion soft capsule according to the weight of the composition is as follows: 5 cyclosporine A 18, phosphatidylcholine 3 20 surfactant, 26, 7 polyoxyethylene hydrogenated castor oil 36 74, span 80 11 26 copies, 30 copies, 10 sorbitan medium chain fatty acid triglyceride 11 28. The present invention ciclosporin microemulsion composition soft capsule by adding surfactant, polyoxyethylene hydrogenated castor oil, dehydrated sorbitol, easy water insoluble drug dissolution, improve the bioavailability, reduce the bioavailability between individual difference and other undesirable properties, serious side effects and thus increase the clinical efficacy ciclosporin microemulsion soft capsule and reduce the renal toxicity of CSA, the clinical application of liver toxicity.

【技术实现步骤摘要】
一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法
本专利技术涉及环孢素微乳化软胶囊
，尤其涉及一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法。
技术介绍
在制作环孢素微乳化软胶囊时，因为它具有显著的疏水性，而且在水中几乎不溶，所以在口服后很少被人体吸收，生物利用度很低(30％或更低)，并且有报道称环孢素微乳化软胶囊在各个人体内被吸收差异很大，在长时间给药时，会表现出肾毒性、肝毒性等严重副作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术中存在的肾毒性、肝毒性的缺点，而提出的一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法。为了实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案：设计一种环孢素微乳化软胶囊的组合物，所述环孢素微乳化软胶囊按照重量的组合物如下：环孢素A5-18份、磷脂酰胆碱3-20份、表面活性剂7-26份、聚氧乙烯氢化蓖麻油36-74份、司盘8011-26份、脱水山梨醇10-30份、中链脂肪酸甘油三酯11-28份。优选的，所述磷脂酰胆碱纯度为25％-90％。优选的，所述脱水山梨醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、表面活性剂和环孢素A的比例为2：3：8：1。优选的，所述表面活性剂为烷基葡萄糖苷。本专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种环孢素微乳化软胶囊的组合物，其特征在于，所述环孢素微乳化软胶囊按照重量的组合物如下：环孢素A 5‑18份、磷脂酰胆碱3‑20份、表面活性剂7‑26份、聚氧乙烯氢化蓖麻油36‑74份、司盘80 11‑26份、脱水山梨醇10‑30份、中链脂肪酸甘油三酯11‑28份。

【技术特征摘要】
1.一种环孢素微乳化软胶囊的组合物，其特征在于，所述环孢素微乳化软胶囊按照重量的组合物如下：环孢素A5-18份、磷脂酰胆碱3-20份、表面活性剂7-26份、聚氧乙烯氢化蓖麻油36-74份、司盘8011-26份、脱水山梨醇10-30份、中链脂肪酸甘油三酯11-28份。2.根据权利要求1所述的一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法，其特征在于，所述磷脂酰胆碱纯度为25％-90％。3.根据权利要求1所述的一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法，其特征在于，所述脱水山梨醇、聚氧乙烯氢化蓖麻油、表面活性剂和环孢素A的比例为2：3：8：1。4.根据权利要求1所述的一种环孢素微乳化软胶囊的组合物及其制备方法，其特征在于，所述表面活性剂为烷基葡萄糖苷。5.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑利方，
申请(专利权)人：温州中壹技术服务有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33