长效利拉鲁肽组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种长效组合物，包含：治疗有效量的利拉鲁肽，包含亲水性和疏水性部分的嵌段共聚物或接枝共聚物或它们的混合物，至少一种亲水脂分子，和水性载体，其中所述组合物是凝胶的形式，可借助于活塞推动通过针头进行注射。在对有需要的对象单次给药后，本发明专利技术的组合物提供约6天至约14天，尤其是约一周的有效血糖控制效果。

Effect of liraglutide composition

The invention relates to a composition comprising: a long-term, effective amount of liraglutide treatment, including block copolymer or graft copolymer or a mixture of hydrophilic and hydrophobic parts, at least one amphipathic molecule, and an aqueous carrier, wherein the composition is gel form, with the help of piston driven injection through the needle. The composition of the present invention provides about 6 days to about 14 days, especially the effective blood glucose control effect of about one week after a single drug delivery of the required object.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】长效利拉鲁肽组合物
本专利技术涉及包含利拉鲁肽的长效组合物，其制备方法以及该组合物在治疗代谢性疾病中的用途。
技术介绍
糖尿病是一种代谢失调疾病，最突出的是糖代谢异常，并伴有典型的长期并发症。糖尿病是一种慢性疾病，需要长期的药物治疗。市面上有不同的肠道外抗糖尿病药物，包括人胰岛素和不同的GLP-1激动剂。天然GLP-1是一种胃肠激素，具有治疗1型与2型糖料病和治疗肥胖的潜力。天然GLP-1的半衰期较短，在体内仅有数分钟，这是因为其被二肽基肽酶-4酶快速降解。同样地，胰岛素的半衰期也较短，因此每日向糖尿病患者给药一次或两次。通过分别改性天然GLP-1和胰岛素已开发出多种GLP-1激动剂和胰岛素类似物，以克服半衰期短的问题。采用的方法之一是取代这些肽的一个或多个氨基酸并附加亲脂性取代基。这些亲脂性取代的GLP-1激动剂和胰岛素或胰岛素类似物注射后表现出持久的作用。US5750497公开了亲脂性取代的胰岛素，包括地特胰岛素，其中人胰岛素的B29位赖氨酸被酰化为肉豆蔻酸。每日皮下注射给药一次或两次。US7615532公开了亲脂性取代的胰岛素类似物。一个具体的例子是德谷胰岛素，其中desB30本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种长效组合物，包含：a)治疗有效量的利拉鲁肽，b)包含亲水性和疏水性部分的嵌段共聚物或接枝共聚物，或它们的混合物，c)至少一种亲水脂分子，和d)水性载体，其中，所述组合物是凝胶的形式，借助于活塞推动通过针头进行注射。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.16 IN 1567/MUM/20151.一种长效组合物，包含：a)治疗有效量的利拉鲁肽，b)包含亲水性和疏水性部分的嵌段共聚物或接枝共聚物，或它们的混合物，c)至少一种亲水脂分子，和d)水性载体，其中，所述组合物是凝胶的形式，借助于活塞推动通过针头进行注射。2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，利拉鲁肽的浓度为所述组合物重量的3％至15％。3.根据权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述嵌段共聚物选自聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙烯醇和聚乙二醇共聚物、聚乳酸和聚乙二醇共聚物、聚氧化乙烯-聚丁二烯共聚物、聚氧化乙烯-聚(乙烯乙烯)共聚物、葡聚糖-嵌段-聚(ε-己内酯)共聚物。4.根据权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述嵌段共聚物是聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物。5.根据权利要求4所述的组合物，其特征在于，所述嵌段共聚物是泊洛沙姆188。6.根据权利要求4所述的组...

【专利技术属性】
技术研发人员：埃杰伊·杰伊辛·库帕德，阿林达曼·霍尔德，纬韦克·帕特尔，
申请(专利权)人：太阳医药高级研发有限公司，
类型：发明
国别省市：印度,IN