一种五羟色胺转运体显像剂[制造技术

本发明专利技术涉及一种五羟色胺转运体显像剂[

【技术实现步骤摘要】
一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记前体及标记方法
本专利技术涉及一种五羟色胺转运体显像剂标记前体及标记方法，特别涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记前体及标记方法，属于放射性药物化学

技术介绍
五羟色胺转运体(SERT)是一种选择性五羟色胺(5-HT)跨膜转运蛋白。在中枢神经系统中，存在于神经元突触前膜的SERT能够重新摄取突触间隙的5-HT，调节突触间隙中5-HT的含量，从而调节神经信号的传导。研究表明，SERT浓度的变化与许多神经性疾病有关，例如抑郁症、焦虑症、精神分裂、药物滥用、饮食失调、酒瘾、阿尔茲海默氏症(Alzheimer’sdisease)以及帕金森氏症(Parkinson’sdisease)等。SERT也是普遍使用的抗抑郁处方药物的主要作用靶点，研究表明抑制SERT活性能够有效延长5-HT的作用时间，这使得SERT的特异性抑制剂成为了一类重要的抑郁症治疗药。正电子发射断层计算机扫描(PET)显像可以动态、无创、定量地研究人体内的化学过程和生理生化过程，在活体水平研究生命物质的代谢、受体的分布和功能、基因调控的变化等，使核本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种五羟色胺转运体显像剂[

【技术特征摘要】
1.一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记方法，其步骤如下：S1：[18F]-2-氨基苯-(2-(N,N-二甲基)氨甲基-4-(2-(2-氟乙氧基)-乙氧基)-苯)硫醚标记前体的制备将2-氨基苯-(2-(N,N-二甲基)甲氨基-4-羟基)-苯)硫醚溶解在DMF中，加入适量碳酸钾以及1,4-二对甲基苯磺酰基-乙醚，通入氮气，油浴加热，加入水，终止反应，并用乙酸乙酯萃取产物，合并有机相，并干燥，提纯，得到目标产物2-氨基苯-(2-(N,N-二甲基)氨甲基-4-(2-(2-对甲苯磺酰基乙氧基)-乙氧基)-苯)硫醚；S2：[18F]KF/K[2.2.2]的干燥将水溶液中的[18F]离子一次性通过QMA小柱并推干，然后使用K[2.2.2]/K2CO3溶液淋洗下放射性活度，并依次加入无水乙腈吹干，得干燥[18F]KF/K[2.2.2]；S3：[18F]-2-氨基苯-(2-(N,N-二甲基)氨甲基-4-(2-(2-氟乙氧基)-乙氧基)-苯)硫醚的合成(标记)：将步骤S1制备的2-氨基苯-(2-(N,N-二甲基)氨甲基-4-(2-(2-对甲苯磺酰基乙氧基)-乙氧基)-苯)硫醚溶于无水乙腈中，加入步骤S2制备好的干燥的[18F]KF/K[2.2.2]中，充分摇荡均匀后，加热，提纯，吹干，淋洗，用半制备HPLC分离纯化，即可得到18F标记目标产物[18F]FPBM-Ⅱ。2.根据权利要求1所述的五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记方法，其特征在于：所述步骤S1中，所述碳酸钾的加入量为2倍摩尔，所述二乙二醇双对甲苯磺酸酯的加入量为1.2倍摩尔；所述油浴加热的温度为65℃，所述干燥剂为无水硫酸钠，所述提纯用硅胶柱，所使用的淋洗液为甲醇:二氯甲烷:氨水＝4:100:1。3.根据权利要求1所述的五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记方法，其特征在于：所述步骤S2中，所述QMA小柱为4-(4-甲基哌啶)吡啶阴离子交换树脂小柱，所述K[2.2.2]/K2CO3溶液中含有适量乙腈和水，所述吹干在无水乙腈和110℃条件下进行。4.根据权利要求1所述的五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱霖，张岩，刘福涛，孔繁渊，
申请(专利权)人：北京师范大学，
类型：发明
国别省市：北京,11