紫杉烷颗粒及其用途制造技术

本发明专利技术提供了一种组合物，其包含具有至少95重量％的紫杉烷或其药学上可接受的盐的颗粒，其中，颗粒具有约0.050g/cm

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】紫杉烷颗粒及其用途交叉引用本申请要求于2015年6月4日提交的序列号为62/171060的美国临时专利申请、2015年6月4日提交的序列号为62/171001的美国临时专利申请和2015年6月4日提交的序列号为62/171008的美国临时专利申请的优先权，每个美国临时专利申请的全部内容通过引用并入本文。
技术介绍
溶解速率是决定药物吸收率和生物利用度的关键参数。水溶性差和体内溶出差是许多药物的体内生物利用度的限制因素。因此，体外溶解速率被认为是药物开发中的重要元素，并且需要用于增加难溶药物的溶解速率的方法和组合物。
技术实现思路
在第一方面，本专利技术提供了组合物，其包含含有至少95重量％的紫杉烷或其药学上可接受的盐的颗粒，其中，颗粒具有以下特征中的一者或两者：(i)约0.050g/cm3和约0.15g/cm3之间的平均体积密度，和/或；(ii)至少18m2/g、20m2/g、25m2/g、30m2/g、32m2/g、34m2/g或35m2/g的比表面积(SSA)。在一个实施方式中，紫杉烷选自由紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、紫杉二烯、浆果赤霉素III、红豆杉素A、短叶醇和紫杉平D、或其药学上可接本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，其包含含有至少95重量％的紫杉烷或其药学上可接受的盐的颗粒，其中，所述颗粒具有以下特征中的一者或两者：(i)约0.050g/cm

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.04 US 62/171,060;2015.06.04 US 62/171,008;1.一种组合物，其包含含有至少95重量％的紫杉烷或其药学上可接受的盐的颗粒，其中，所述颗粒具有以下特征中的一者或两者：(i)约0.050g/cm3和约0.15g/cm3之间的平均体积密度，和/或；(ii)至少18m2/g、20m2/g、25m2/g、30m2/g、32m2/g、34m2/g或35m2/g的比表面积(SSA)。2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述紫杉烷选自由紫杉醇、多西他赛、卡巴他赛、紫杉二烯、浆果赤霉素III、红豆杉素A、短叶醇和紫杉平D、或其药学上可接受的盐所构成的组。3.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述紫杉烷选自由紫杉醇、多西他赛和卡巴他赛、或其药学上可接受的盐所构成的组。4.根据权利要求3所述的组合物，其中，所述紫杉烷是紫杉醇或其药学上可接受的盐，并且所述颗粒具有约0.050g/cm3和约0.12g/cm3之间、或约0.060g/cm3和约0.11g/cm3之间的平均体积密度。5.根据权利要求3或4所述的组合物，其中，所述紫杉烷是紫杉醇或其药学上可接受的盐，并且所述紫杉醇颗粒具有至少18m2/g、20m2/g、25m2/g、30m2/g、32m2/g、34m2/g或35m2/g的比表面积(SSA)。6.根据权利要求3或4所述的组合物，其中，所述紫杉烷是紫杉醇或其药学上可接受的盐，并且所述紫杉醇颗粒具有约22m2/g至约40m2/g、25m2/g至约40m2/g、30m2/g至约40m2/g、或约35m2/g至约40m2/g的比表面积。7.根据权利要求4-6中任一项所述的组合物，其中，所述紫杉醇颗粒具有约0.060g/cm3和约0.11g/cm3之间的体积密度以及约22m2/g和约40m2/g之间的比表面积。8.根据权利要求4-7中任一项所述的组合物，其中，在以75RPM运行的USPII桨叶装置中，在37℃和pH7.0下，至少40重量％的所述紫杉醇在30分钟以下的时间内溶于50体积％甲醇/50体积％水的溶液中。9.根据权利要求3所述的组合物，其中，所述紫杉烷是多西他赛或其药学上可接受的盐，并且所述颗粒具有约0.050g/cm3和约0.12g/cm3之间、或约0.06g/cm3和约0.1g/cm3之间的平均体积密度。10.根据权利要求3或9所述的组合物，其中，所述紫杉烷是多西他赛或其药学上可接受的盐，并且所述多西他赛颗粒具有至少18m2/g、20m2/g、25m2/g、30m2/g、35m2/g、40m2/g或42m2/g的比表面积。11.根据权利要求3或9所述的组合物，其中，所述紫杉烷是多西他赛或其药学上可接受的盐，并且所述多西他赛颗粒具有约40m2/g和约50m2/g之间或约43m2/g和约46m2/g之间的比表面积。12.根据权利要求9-11中任一项所述的组合物，其中，所述多西他赛颗粒具有约0.06g/cm3和约0.1g/cm3之间的体积密度以及约40m2/g和约50m2/g之间的比表面积。13.根据权利要求9-12中任一项所述的组合物，其中，在以75RPM运行的USPII桨叶装置中，在37℃和pH7.0下，至少20重量％的所述多西他赛在30分钟以下的时间内溶于15体积％甲醇/85体积％水的溶液中。14.一种组合物，其包含含有至少95重量％的紫杉烷或其药学上可接受的盐的颗粒，其中，所述颗粒具有至少12m2/g的比表面积(SSA)。15.根据权利要求14所述的组合物，其中，所述紫杉醇颗粒具有至少12m2/g、15m2/g、20m2/g、25m2/g、30m2/g、32m2/g、34m2/g或35m2/g的比表面积。16.根据权利要求14-15中任一项所述的组合物，其中，在以75RPM运行的USPII桨叶装置中，在37℃和pH7.0下，至少40重量％的所述紫杉醇在30分钟以下的时间内溶于50体积％甲醇/50体积％水的溶液中。17.一种组合物，其包含含有至少95重量％的紫杉醇的颗粒，其中，在以75RPM运行的USPII桨叶装置中，在37℃和pH7.0下，至少40重量％的所述紫杉醇在30分钟以下的时间内溶于50体积％甲醇/50体积％水的溶液中。18.一种组合物，其包含含有至少95重量％的多西他赛的颗粒，其中，在以75RPM运行的USPII桨叶装置中，在37℃和pH...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·巴尔特泽，J·法辛，J·西顿诺尔，J·埃斯皮诺萨，S·坎贝尔，M·麦克克罗雷，J·K·菲舍尔，M·D·威廉姆斯，G·E·克拉普，
申请(专利权)人：克里蒂泰克公司，
类型：发明
国别省市：美国,US