To solve the disadvantages of the existing technology, the invention provides a toluene benzyl phenyl substituted compounds, preparation method, the method firstly in the reaction vessel into the reaction matrix and reagents, and then mixing; adding catalyst in the mixture, and mix evenly; after the mixing material, reaction 48 hours and 12 in 70 110 DEG C; finally, the solvent is removed and purified, the toluene benzyl phenyl substituted products; the reaction matrix containing compounds connected with at least 1 hydrogen alpha phenyl and phenyl; the reagents: phenyl boronic acid. The catalyst is a mixture of Di tert butyl peroxide and nickel acetylacetonate. The synthetic method for the synthesis of 2kg of diphenhydramine hydrochloride can save the cost of 150 thousand yuan.
【技术实现步骤摘要】
一种甲苯苄位苯基取代化合物的制备方法
本专利技术属于化和合成
，具体涉及一种甲苯苄位苯基取代化合物的制备方法。
技术介绍
C-H键是有机化合物中最简单、最常见的官能团，基于C-H键活化策略的化学合成可以简化原料、减少浪费，缩短反应路线，实现常规方法难以合成的目标产物，是最经济、简洁、高效的合成途径之一，尤其在天然产物合成及药物合成上具有重要价值。二苯甲烷是一种重要的医药、农药中间体，在医药、农药领域中有着广泛的应用前景，不少含二苯甲烷结构单元的化合物具有抗菌、抗肿瘤、防晕动及止吐作用，苯海拉明就是一种常用的基于二苯甲烷的药物。开展对二苯甲烷的合成方法研究具有十分重要的意义。传统的二苯甲烷合成方法是：苄基卤化物和苯基硼酸酯偶联反应。采用乙酰丙酮镍催化甲苯合成二苯甲烷的方法目前还没有专利及文献公开报道。现有由甲苯合成二苯甲烷的方法存在如下技术缺点：第一，反应中需要用到专门的光反应器与光敏催化剂；第二，反应过程需要加入大量的膦配体或者氮配体，这对产物纯化带来极大不便。并且，由于光催化反应具有很强的活化能力，因此很容易导致甲苯苄位发生多取代反应，导致副产物增多，进一...
【技术保护点】
一种甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，首先在反应容器中加入反应基质和进攻试剂，并混合；然后，在上述混合物中加入催化剂，并混合均匀；之后，将上述混合均匀的物质，在70‑110℃下反应12‑48小时；最后，去除溶剂并纯化产物，得到所述甲苯苄位单取代产物；所述反应基质为：含有苯基且苯基上连接有至少1个α氢的化合物；所述进攻试剂为：苯基硼酸。
【技术特征摘要】
1.一种甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，首先在反应容器中加入反应基质和进攻试剂，并混合；然后，在上述混合物中加入催化剂，并混合均匀；之后，将上述混合均匀的物质，在70-110℃下反应12-48小时；最后，去除溶剂并纯化产物，得到所述甲苯苄位单取代产物；所述反应基质为：含有苯基且苯基上连接有至少1个α氢的化合物；所述进攻试剂为：苯基硼酸。2.根据权利要求1所述甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，所述催化剂为：乙酰丙酮镍和过氧化二叔丁基的混合物。3.根据权利要求2所述甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，所述乙酰丙酮镍和过氧化二叔丁基的投料量之比，按照摩尔份数计为：乙酰丙酮镍：过氧化二叔丁基=1:10-50。4.根据权利要求3所述甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，所述乙酰丙酮镍和过氧化二叔丁基的投料量之比，按照摩尔份数计为：乙酰丙酮镍：过氧化二叔丁基=1:10-50。5.根据权利要求1所述甲苯苄位苯基取代化合物制备方法，其特征在于，所述催化剂的添加量，按照摩尔份...
【专利技术属性】
技术研发人员：周翠兰，谭才彪，彭翠英，李素云，向宇燕，
申请(专利权)人：南华大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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