【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种药剂、尤其一种有弹性蛋白酶抑制活性的新颖杂环化合物、其中间体、和含有所述新颖化合物作为有效成分的弹性蛋白酶抑制剂。
技术介绍
弹性蛋白酶是能使构成结缔组织的弹性蛋白降解的蛋白酶的总称。嗜中性弹性蛋白酶、胰弹性蛋白酶、金属弹性蛋白酶等就是已知为弹性蛋白酶的。前两种是结构上类似的蛋白酶，而且对底物有类似的特异性。嗜中性弹性蛋白酶是嗜中性细胞颗粒含有的丝氨酸蛋白酶。在患有感染性疾病或炎性疾病的情况下，组织中累积的嗜中性细胞释放出大量嗜中性弹性蛋白酶。该嗜中性弹性蛋白酶会使肺、软骨、脉管壁等各种组织中构成间质的蛋白例如弹性蛋白、胶原、蛋白多糖、纤连蛋白等降解。也知道的是，嗜中性弹性蛋白酶参与其它各种蛋白质的降解和细胞的损伤。通常，嗜中性弹性蛋白酶的活性并未受到内生蛋白酶抑制剂例如α1-蛋白酶抑制剂等的控制而呈过量。然而，可以认为，在剧烈炎症发生的组织中，随着嗜中性细胞分泌的嗜中性弹性蛋白酶的数量增多和内生蛋白酶抑制剂因该区域中产生的反应性氧种而失活，嗜中性弹性蛋白酶作用过度，因而使该组织受伤。因此，人们一直希望有一种有嗜中性弹性蛋白酶抑制活性的药剂。...
【技术保护点】
以下式（Ⅰ）所代表的杂环化合物或其盐＊＊＊（Ⅰ）式中Ｒ↑［１］是下式所代表的杂环基：＊＊＊式中Ａ代表苯环的存在或不存在，Ｘ是氧原子、硫原子或ＮＨ，Ｙ是氮原子或ＣＨ，且所述杂环基可以有１～３个相同或不同的、选自下列组成的一组的取代基取代：低级烷基；低级烷氧基；和可以有任选地有卤素原子取代的低级烷基、低级烷氧基或卤素原子取代的苯基；和Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］是氢原子或羟基，或两者可以合在一起形成一个氧代基，先决条件是两者都不是氢原子。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：佐藤文宪，出口贵司，白武亮太郎，冈崎洋，黑宫明美，
申请(专利权)人：大日本住友制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
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