Proton acid salt compounds by compounds of formula [A] in the presence of proton acids and alcohols of formula [B] reaction and [C] shown in the process; the proton acid salt compounds have been shown in the process of the [C] type compounds in the presence of alkali reacts with two carbonate tert butyl and [D] shown in the process; and, the compounds shown in the [D] the process in the presence of alcohol and borohydride alkali metal salts reaction process, capable of producing tert butyl [(2R) 1 (4 biphenyl group) 3 2 hydroxyl propane base] carbamate. R
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氨基甲酸酯化合物的制造方法
本专利技术涉及叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯的制造方法。
技术介绍
叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯、即作为下述式所示的医药品的制造中间体而有用的化合物的制造方法例如公开在WO2013/026773号中。
技术实现思路
本专利技术提供一种叔丁基[(2R)-1-(联苯-4-基)-3-羟基丙烷-2-基]氨基甲酸酯的新型制造方法。本专利技术如下所示。[1]一种式[E]所示的化合物(以下记作化合物E)的制造方法,其包括下述工序1、工序2和工序3。工序1:使式[A]所示的化合物(以下记作化合物A)在质子酸的存在下与式[B]所示的醇(以下记作醇B)发生反应而得到式[C]所示的化合物(以下记为化合物C)的质子酸盐的工序;(式中,R1表示碳数1~4的烷基或任选被取代的苯基;R2表示碳数1~4的烷基。)R3-OH[B](式中,R3表示碳数1~4的烷基。)(式中,R3具有与上述相同的含义。)工序2:使工序1中得到的化合物C的质子酸盐在碱的存在下与二碳酸叔丁酯(O[CO2C(CH3 ...
【技术保护点】
一种式[E]所示的化合物的制造方法,其具有下述工序1、工序2和工序3:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.10 JP 2015-117517;2015.07.10 JP 2015-138431.一种式[E]所示的化合物的制造方法,其具有下述工序1、工序2和工序3:工序1:使式[A]所示的化合物在质子酸的存在下与式[B]所示的醇发生反应而得到式[C]所示的化合物的质子酸盐的工序,式[A]中,R1表示碳数1~4的烷基或者任选被取代的苯基;R2表示碳数1~4的烷基,R3-OH[B]式[B]中,R3表示碳数1~4的烷基,式[C]中,R3具有与上述相同的含义;工序2:使工序1中得到的式[C]所示的化合物的质子酸盐在碱的存在下与二碳酸叔丁酯发生反应而得到式[D]所示的化合物的工序,式[D]中,R3具有与上述相同的含义;工序3:使工序2中得到的式[D]所示的化合物在式[B]所示的醇的存在下与硼氢化碱金属盐发生反应而得到式[E]所示的化合物的工序。2.根据权利要求1所述的方法,其中,R1为甲基或苯基。3.根据权利要求1所述的方法,其中,R1为甲基、且质子酸为硫酸。4.根据权利要求1、2或3所述的方法,其中,硼氢化碱金属盐为硼氢化钠。5.一种叔丁基[(2R)-...
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