烷基胺衍生物的制造方法及其制造中间体技术

以式(I)表示的具有脲键的烷基胺衍生物或其盐的制造方法，该方法包括以下的工序(a)、(b)，工序(a)：

Manufacturing methods of alkyl amine derivatives and their manufacturing intermediates

A method for making alkyl amine derivatives or salts with urea bonds represented by I, including the following processes (a), (b), process (a):

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】烷基胺衍生物的制造方法及其制造中间体
本专利技术涉及烷基胺衍生物的新的制造方法及其新的制造中间体。
技术介绍
近年来，作为通过CaSR(calcium-sensingreceptor，钙敏感受体)的活化而得到改善的疾病，腹泻、消化性溃疡、甲状旁腺功能亢进症、维持性透析下的继发性甲状旁腺功能亢进症等的研究不断深入，期待着具有CaSR的活化作用的化合物在治疗剂或预防剂中的应用。例如，已知作为CaSR激动剂的西那卡塞(Cinacalcet，CCT)通过作用于甲状旁腺的CaSR来提高CaSR的Ca2+敏感性而具有抑制甲状旁腺激素的分泌的作用(非专利文献1)，已作为透析患者的继发性甲状旁腺功能亢进症的治疗药上市(非专利文献2)。本申请人已经关于具有CaSR激动剂作用而作为针对通过CaSR的活化得到改善的疾病的治疗剂或预防剂非常有用的烷基胺衍生物进行了专利技术，并进行了专利申请(专利文献1、专利文献2)。专利文献1和专利文献2中，作为通式(I-c)所包含的具有脲键的烷基胺衍生物的一般的制造方法，示出了下述路径所示的方法(式中的符号参照专利文献1)。通过使通式(2c)所示的烷基胺衍生物的胺或其盐与本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)表示的化合物或其盐的制造方法，其中，包括以下的工序(a)、(b)，

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.06.01 JP 2015-1113041.式(I)表示的化合物或其盐的制造方法，其中，包括以下的工序(a)、(b)，式(I)中，R1为氢原子，Rh表示羟基、C1-6烷氧基或苄氧基，R2为磺酸基，R3和R4各自独立地表示氢原子、取代或未取代的C1-6烷基、卤素原子、羟基、C1-6烷氧基、硝基或氨基；(a)使式(II)表示的化合物或其盐、羰基引入试剂及式(III)表示的化合物或其盐溶解或悬浮于溶剂中，在存在碱的条件下或不存在碱的条件下进行反应的工序，式(II)中，R1a表示氢原子、或氨基的保护基，；以及(b)根据需要对工序(a)中得到的反应产物进行脱保护的工序。2.根据权利要求1所述的制造方法，其中，式(II)中，R1a表示苄氧基羰基、叔丁氧基羰基。3.根据权利要求1或2所述的制造方法，其中，式(III)中，R3和R4各自独立地表示氢原子、未取代的C1-6烷基、卤素原子或羟基。4.根据权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，所述羰基引入试剂为氯甲酸酯、羰基二咪唑、光气、三光气或碳酸二甲酯。5.根据权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，所述工序(a)中，所述羰基引入试剂为羰基二咪唑，不存在所述碱，所述溶剂为选自丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮、二氯甲烷、四氢呋喃和乙腈中的1种或2种以上的溶剂。6.根据权利要求1～3中任一项所述的制造方法，其中，所述工序(a)中，所述羰基引入试剂为氯甲酸酯，所述碱为选自三乙胺、吡啶和二异丙基乙胺中的1种或2种以上的碱，所述溶剂为选自乙腈、丙腈、二氯甲烷、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺和四氢呋喃中的1种或2种以上的溶剂。7.根据权利要求6所述的制造方法，其中，所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：冈户康太郎，阿部诚辉，室野井真，小林泰久，丹羽诚司，松泽俊博，
申请(专利权)人：味之素株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP