一种雌酚酮的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种雌酚酮的合成方法。该合成方法，在有机溶剂中，将化合物2、有机膦试剂和卤素进行芳构化反应，得到化合物1，即可。本发明专利技术所述的合成方法，操作简便，条件温和，产率高；应用本发明专利技术的方法合成雌酚酮，收率可达70％，为雌酚酮合成工艺提供了一条可行性路线。

【技术实现步骤摘要】
一种雌酚酮的合成方法
本专利技术涉及一种雌酚酮的合成方法。
技术介绍
甾体雌激素类化合物在医药方面被广泛应用，但是由于它们在自然界动植物体内的含量极少，因此必须使用化学方法人工合成雌激素类化合物以满足临床需要。目前，国内外对于此类化合物大多采用半合成法，即以天然甾体资源为原料，经过一系列转化得到雌激素化合物。而其中，尤其以雌酚酮(estrone)为原料的半合成方法合成雌激素化合物最为普遍，因此雌酚酮是合成雌二醇、炔雌醇等一系列雌激素类药物以及19-去甲基甾体药物的重要合成中间体。雌酚酮是一种性激素，可以从妊娠马或妊妇尿中检出，同时也存在于其他妊娠动物的卵巢或其卵泡液、女性的胎盘和母马的尿中。由于其存在的局限性，雌酚酮在自然界中的资源存量也不多，所以对于雌酚酮的化学合成尤其重要。目前以雄烯二酮为原料合成雌酚酮的方法主要有两种，一种是雄烯二酮(ADD)经过缩酮化、芳构化和水解反应得到雌酚酮。但是此方法需要经过多步反应才能得到最终化合物，产率较低。另外一种方法是经过高温热解得到雌酚酮，此方法需要在500℃以上高温进行，反应条件剧烈，难以应用到其他雌酚酮衍生物的合成中。以上两种芳构化方法都存本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种雌酚酮的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，将化合物2、有机膦试剂和卤素进行芳构化反应，得到化合物1，即可；

【技术特征摘要】
1.一种雌酚酮的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，将化合物2、有机膦试剂和卤素进行芳构化反应，得到化合物1，即可；2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的卤素为Cl2、Br2或I2；和/或，所述有机膦试剂为三甲基膦、三乙基膦、三苯基膦、三丁基膦、三环己基膦、二甲基苯基膦、二苯基甲基膦、亚膦酸三甲酯、亚膦酸三乙酯和亚膦酸三苯酯中的一种或多种；和/或，所述有机溶剂为非质子性有机溶剂。3.如权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述卤素为液溴和/或单质碘；和/或，所述有机膦试剂为三乙基膦、三苯基膦、亚膦酸三甲酯和亚膦酸三苯酯中的一种或多种；和/或，所述非质子性有机溶剂为芳烃类溶剂、酮类溶剂、酰胺类溶剂和亚砜类溶剂中的一种或多种。4.如权利要求3所述的合成方法，其特征在于：所述的芳烃类溶剂为苯、甲苯和二甲苯中的一种或多种；和/或，所述的酮类溶剂为环己酮；和/或，所述的卤代烃类溶剂为四氯乙烷；和/或，所述的酰胺类溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺(DMA)和六甲基膦酰胺中的一种或多种；和/或，所述的亚砜类溶剂优选二甲基亚砜。5.如权利要求3所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：田伟生，史勇，汪昀，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31