一种哌啶类化合物的新用途制造技术

本发明专利技术公开了乙基1‑(2‑(4‑(N‑(4‑氟苯甲基)‑3‑甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶‑4‑羧酸酯的新用途。具体而言，本发明专利技术中的乙基1‑(2‑(4‑(N‑(4‑氟苯甲基)‑3‑甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶‑4‑羧酸酯具备AKR1B10抑制剂的功能，同时对AKR1B1具有较弱的抑制活性，可以用于制备与AKR1B10相关的选择性抗癌药物。

A new use of piperidine

The present invention discloses ethyl 1 (2 (4 (N (4 fluorobenzoyl) 3 methyl butyryl acetyl amino) phenyl) piperidine) new uses 4 carboxylic acid ester. Specifically, the invention of ethyl 1 (2 (4 (N (4 fluorobenzoyl) 3 methyl butyryl acetyl amino) phenyl) piperidine) 4 carboxylic ester with AKR1B10 inhibitors, with weak inhibitory activity on AKR1B1, can be used for selective anticancer drugs preparation and AKR1B10 related.

【技术实现步骤摘要】
一种哌啶类化合物的新用途
本专利技术属于医药
，涉及一种小分子化合物的医药应用，具体涉及乙基1-(2-(4-(N-(4-氟苯甲基)-3-甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶-4-羧酸酯或其可药用盐在制备用于治疗与AKR1B10相关的癌症疾病的药物，特别是AKR1B10抑制剂中的用途。
技术介绍
AKR1B10属于醛酮还原酶超家族(Aldo-ketoReductase，AKR)的成员，AKR是烟酰胺嘌呤二核苷酸NAD(P)(H)依赖的氧化还原酶，主要催化醛或者酮的羰基还原成一级或者二级醇，是体内一级代谢酶。研究发现，AKR1B10在多种肿瘤组织和细胞中异常表达：在84％的鳞状细胞肺癌(squamouscellpulmonarycarcinomas)，70％的胰腺癌(pancreaticadenocarcinomas)及54％的有潜在肝硬化和病毒性肝炎的早期肝癌中过表达；另外，在子宫癌、胆管癌、胰腺癌、早期胃癌和食管癌肿瘤组织中，AKR1B10的表达水平上调。实验表明，AKR1B10表达上调可能会促进肿瘤的发生和发展。从220例乳腺癌患者的25年完整临床病理研究中观察到：AKR1B10本文档来自技高网...

【技术保护点】
乙基1‑(2‑(4‑(N‑(4‑氟苯甲基)‑3‑甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶‑4‑羧酸酯或其可药用盐在制备用于治疗与AKR1B10或AKR1B1中的一种或两种相关的肿瘤细胞的增殖和抗凋亡过程中的癌症疾病的药物中的应用，其中所述乙基1‑(2‑(4‑(N‑(4‑氟苯甲基)‑3‑甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶‑4‑羧酸酯的结构式如下：

【技术特征摘要】
1.乙基1-(2-(4-(N-(4-氟苯甲基)-3-甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶-4-羧酸酯或其可药用盐在制备用于治疗与AKR1B10或AKR1B1中的一种或两种相关的肿瘤细胞的增殖和抗凋亡过程中的癌症疾病的药物中的应用，其中所述乙基1-(2-(4-(N-(4-氟苯甲基)-3-甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶-4-羧酸酯的结构式如下：2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述可药用盐为乙基1-(2-(4-(N-(4-氟苯甲基)-3-甲基丁酰氨基)苯基)乙酰基)哌啶-4-羧酸酯与无机酸或有机酸中的一种或两种以上形成的药学上可接...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘蒙蒙，许磊，霍小位，常珊，
申请(专利权)人：江苏理工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32