本发明专利技术公开了一种粒毛盘菌黑色素的用途，是在制备降血脂药物中的应用。所述粒毛盘菌黑色素为粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM。药理学实验证明，LM可有效降低高脂小鼠体重，显著降低小鼠血清及肝脏中TC，TG、LDL‑C水平和致动脉粥样硬化指数AI，同时提高了HDL‑C水平；此外，LM显著提高了小鼠血清和肝脏中抗氧化酶SOD、GSH‑PX、HL和LPL的活性，降低了MDA含量；且降低了ALT、AST、ALP、CRE、BUN和Uric acid水平。LM改善了高血脂症导致的肝肾功能紊乱，表现出显著的降血脂作用，无毒副作用，可用于制备降血脂药物，根据需要按药剂学的常规制备方法制成各类剂型，服用方便。
The use of a melanin melanin as a hyperlipidemic agent
The invention discloses an application of Lachnum melanin, is used in preparing hypolipidemic drugs. The melanin of Aspergillus granulosus is the intracellular melanin LM of YM226. Pharmacological experiments show that LM can effectively reduce the weight of high fat mice significantly reduced the serum and liver of mice in TC, TG, LDL C and atherogenic index of AI, and improve the level of C HDL; in addition, LM significantly increased in serum and liver antioxidant enzymes SOD, PX, HL and LPL GSH the activity, reduced the content of MDA; and decreased ALT, AST, ALP, CRE, BUN and Uric acid. LM can improve the function of liver and kidney disorders caused by hyperlipidemia, showed a significant hypolipidemic effect, non-toxic side effects, can be used for preparing lipid-lowering drugs, according to the needs of the system according to the conventional preparation method made all kinds of pharmaceutical formulations, easy to take.
【技术实现步骤摘要】
一种粒毛盘菌黑色素作为降血脂药物的用途
本专利技术属于粒毛盘菌黑色素在药物制备中的应用
，具体涉及一种粒毛盘菌胞内黑色素(简称LM)作为降血脂药物的用途。
技术介绍
黑色素是普遍存在于大多数生物系统中的生物色素，具有抗氧化、抗辐射、抗癌、肝损伤保护、调节胃肠道健康、免疫调节等生物学和药理学特性。如中国《食品科学》(2009,30(17):185-189)及《中国食品学报》(2012,12(10):62-66)分别介绍了粒毛盘菌黑色素、乌贼墨黑色素作为抗氧化物质的用途。《微生物学通报》(2014,41(2):334-343)介绍了细菌黑色素具有抗紫外辐射、清除自由基等功能。本课题组近年发现黑色素具有多种生物活性，如抗氧化、抗辐射、抗炎等，目前国内外未见有文献提及将粒毛盘菌黑色素作为制备降血脂药物的应用方面的报道。高脂血症已被列为导致心血管疾病(CVD)发病率和严重程度的突出危险因素之一。而CVD是导致死亡的主要原因，其在临床上与血脂异常相关，包括血浆甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的水平升高以及低浓度的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)。升高的血清胆固醇会促进自由基的产生，导致氧化应激，这是连接高脂血症与动脉粥样硬化的因素之一。虽然抗高脂血症药物显示出快速的降脂作用和良好的疗效，但由于其潜在的副作用，这些药物的使用受到了限制，因此开发具有降血脂功效的新型天然产品药物具有重要的意义。
技术实现思路
本专利技术提供了一种粒毛盘菌黑色素作为降血脂药物的用途，使用该黑色素制备降血脂药物，以满足人们对降血脂药物的需求。本专利技术粒毛盘菌黑色素的用途，是在制备降血脂药物中的应用。所述粒毛盘菌黑色素是粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM。本专利技术粒毛盘菌黑色素的应用，是药剂学的常规制备方法，将有效量的粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM与常规药用辅料混合，加工制备成降血脂药物片剂或胶囊，降血脂药物中粒毛盘菌黑色素的质量占总药物质量的35％以上。具体加工方法如下：1、片剂加工取500g粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM、稀释剂糊精240g、助流剂滑石粉50g，混合均匀后加450mL乙醇混合均匀制得软材，软材过筛得到湿颗粒，干燥后整粒，最后加入润滑剂硬脂酸镁10g混匀后压片，制成1000片，片重0.8g，黑色素含量0.5g/片。2、胶囊剂加工取稀释剂干淀粉250g，助流剂滑石粉45g，润湿剂十二烷基硫酸钠5g混合均匀与500g粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM混合均匀后装1#空心胶囊1000粒，黑色素含量0.5g/粒。加400mL乙醇混合均匀制得软材，软材过筛得到湿颗粒，干燥后整粒，最后加入润滑剂硬脂酸镁10g混匀后压片，制成1000片，片重0.8g，黑色素含量0.5g/片。服用方法为口服。本专利技术将粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM进行降血脂作用的药理实验，确认其具有降血脂活性，并确定其对肝肾功能的保护作用。药理学实验证明，LM可有效降低高脂小鼠体重，显著降低小鼠血清及肝脏中TC，TG、LDL-C水平和致动脉粥样硬化指数AI，同时提高了HDL-C水平；此外，LM显著提高了小鼠血清和肝脏中抗氧化酶SOD、GSH-PX、HL和LPL的活性，降低了MDA含量；且降低了ALT、AST、ALP、CRE、BUN和Uricacid水平。LM改善了高血脂症导致的肝肾功能紊乱，表现出显著的降血脂作用，无毒副作用，可用于制备降血脂药物，根据需要按药剂学的常规制备方法制成各类剂型，服用方便。与现有技术相比，本专利技术的有益效果体现在：本专利技术通过药理学试验，首次证实粒毛盘菌胞内黑色素LM可以通过降低小鼠体重与脂肪指数、调节脂质水平、提高抗氧化酶和脂蛋白代谢酶水平达到降血脂的作用；此外，该黑色素LM通过调节肝肾功能参数水平，改善了高血脂患者肝、肾组织形态的病理改变，且呈一定的量效关系。本专利技术的粒毛盘菌黑色素LM具有显著的降血脂功能，且无毒副作用。本专利技术方法简单经济，可根据需要按药剂学的常规制备方法，制成各类剂型，服用方便。附图说明图1为小鼠肝脏组织病理学检查照片(400×)。图2为小鼠肾脏组织病理学检查照片(400×)。具体实施方式1、粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM的制备将粒毛盘菌YM226(该菌株编号来源于文献Structuralcharacterization,molecularmodificationandhepatoprotectiveeffectofmelaninfromLachnumYM226onacutealcohol-inducedliverinjuryinmice.Food&Function,2016,7(8):3617-3627)接种于100L发酵罐，培养基成分为：1.0mmol/L酪氨酸，1.1mmol/L铜离子，25.0g/L葡萄糖，5.0g/L酵母膏，5.0g/L蛋白胨，pH8.0，培养温度27℃，装料系数体积比0.7，接种量5％(v/v)，通气量1.0L/min，搅拌转速180r/min，发酵10d后，抽滤发酵液，收集菌丝体，50℃烘干，按菌丝体的质量(g)与浓度为1mol/L的氢氧化钠(mL)比为1:100混匀，常温浸提24h，抽滤，滤液经浓盐酸调pH值至2～3，静置过夜，有絮状沉淀生成；5000r/min离心10min后，沉淀经去离子水洗涤数次至上清液中性时，收集沉淀，7mol/LHCl100℃酸解2h，以除去与黑色素结合的蛋白质及碳水化合物。酸解后，沉淀经双蒸水洗涤至上清液pH值为7时重新溶于1mol/LNH3·H2O溶液，去除NH3至溶液pH为7.5后，依次经乙酸乙酯、氯仿、无水乙醇萃取，以除去脂类物质，萃取后除去有机相，水相调pH值为2，5000r/min离心10min，沉淀经去离子水反复洗涤至上清液Cl–定性检测为阴性后，真空冷冻干燥即得到粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM。相关结构数据的表征已发表于Structuralcharacterization,molecularmodificationandhepatoprotectiveeffectofmelaninfromLachnumYM226onacutealcohol-inducedliverinjuryinmice.Food&Function,2016,7(8):3617-3627.2、粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM的降血脂作用药理实验动物：昆明小鼠66只，体重20±2g，生长环境：温度22±2℃，湿度55±5％，12h光照/黑暗交替饲养，自由饮食。试剂盒：总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、丙二醛含量(MDA)、超氧歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)、脂蛋白脂酶(LPL)、肝脂酶(HL)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、肌氨酸酐(CRE)、尿素氮(BUN)、尿酸(Uricacid)为南京建成科技有限公司产品。阳性药物：辛伐他汀(simvastatin)，为广东彼迪药业有限公司产品。方法：小鼠适应性喂养7天后，随机抽出分成2组，空白对照组为13只仍保持不限食量饲喂基础饲料，高脂组小鼠53只不限食量饲本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种粒毛盘菌黑色素的用途，其特征在于：所述粒毛盘菌黑色素在制备降血脂药物中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种粒毛盘菌黑色素的用途，其特征在于：所述粒毛盘菌黑色素在制备降血脂药物中的应用。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述粒毛盘菌黑色素为粒毛盘菌YM226胞内黑色素LM。3.一种粒毛盘菌黑色素的应用，其特征在于：按药剂学的常规制备方法，将粒毛盘菌...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶明，石芳，杨柳青，李井雷，陈婷婷，叶子扬，
申请(专利权)人：合肥工业大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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