一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5‑2：0.04‑0.6，并公开了制备方法，本发明专利技术制剂没有溶剂残留，而且工艺简单。

A kind of Ambroxol Hydrochloride Sustained Release Capsules and its preparation method

The invention discloses a capsule shell and Ambroxol Hydrochloride Sustained Release Capsules, including the contents, the contents of which includes a sustained-release material, diluent, disintegrant, surfactant, lubricant, which release material for Carbopol resin, hydroxypropyl methylcellulose phthalate two formic acid ester, ambroxol hydrochloride and carbomer resin, hydroxypropyl methylcellulose phthalate two formic acid ester 1:0.5 weight ratio of 2:0.04 0.6, and discloses a preparation method of the preparation of the invention, no solvent residue, and the process is simple.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体而言，涉及一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。
技术介绍
盐酸氨溴索，分子式为C13H18Br2N2O·HCl，为白色至微黄色结晶性粉末；几乎无臭。它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰。有良好的黏痰溶解作用及润滑呼吸道作用,可促进肺表面活性物质的分泌、呼吸液的分泌和纤毛运动等。适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。氨溴索(Ambroxol，溴环己胺醇)为白色或类白色粉末，微溶于乙醇，几乎不溶于水。其盐酸盐为白色晶粉，微有特异味，易溶于水、无水乙醇和甲醇。口服吸收迅速，达峰时间为0.5～3h，生物利用度为70％～80％。本品从血液向组织迅速分布，以肺、肝、肾分布较多，主要经肝代谢，随尿排泄，半衰期为4～7h。为了减少给药次数，增加患者的依从性，达到缓慢释放药物，使其更好地发挥药效，减少血药浓度的波动，减轻不良反应，制备成盐酸氨溴索缓释胶囊的比较多。专利CN101862305A保护了一种盐酸氨溴索缓释微丸及制备方法，采用的缓释材料为尤特奇(聚甲基丙烯酸酯)，该缓释材料价钱贵，药品生产成本高。专利CN1415287A公开了盐酸氨溴索渗透泵型控释制剂及其制备方法，在包衣过程中使用了丙酮及三氯甲烷混合溶媒，容易造成有机毒性溶剂的残留。专利CN102772391A公开了一种盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。该缓释胶囊的内容物为缓释微丸，该缓释微丸由内至外为丸芯、缓释层，其中，丸芯由下述重量百分含量的成分制成：盐酸氨溴索20-30％、填充剂35-40％、崩解剂3.0-3.5％、羟丙甲纤维素0.3-0.7％、无水乙醇10-15％，余量为水；缓释层由下述重量百分含量的成分制成：乙基纤维素混悬液35-45％和水55-65％，所述乙基纤维素混悬液的乙基纤维素质量含量为20-30％。本专利技术经制备丸芯、包缓释层、填充胶囊后获得缓释胶囊，但其工艺复杂，不利于降低生产成本。
技术实现思路
鉴于现有技术的不足，本专利技术的目的在于提供一种没有溶剂残留、工艺简单的盐酸氨溴索缓释胶囊及其制备方法。为了实现本专利技术的目的，专利技术人通过大量试验研究，创造性地将卡波姆树脂与羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯联用，并选择特定配方和比例的稀释剂、崩解剂制备成盐酸氨溴索缓释胶囊，取得了意想不到的效果，没有溶剂残留，而且工艺简单，并最终获得了如下技术方案：一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5-2：0.04-0.6。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.2-2：0.1-0.5。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.6-1.2：0.2-0.4。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：1：0.3。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，稀释剂为D-甘露糖醇和碳酸钙；所述崩解剂为交联聚维酮和羧甲基纤维素钙，所述表面活性剂为泊洛沙姆，所述润滑剂为硬脂酸镁。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，稀释剂为D-甘露糖醇和碳酸钙的重量比为0.4：0.2；所述崩解剂为交联聚维酮和羧甲基纤维素钙的重量比为0.3：0.2。所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，制备方法包括如下步骤：将盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。与现有技术相比，本专利技术涉及的泛昔洛韦胶囊制剂及其制备方法具有如下优点和显著的进步：(1)辅料种类不多、用量少，生产成本低；(2)工艺简单，符合大生产要求；(3)药物的释放平稳。具体实施方式以下实施例进一步描述本专利技术的制备过程和有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本专利技术的范围，同时本领域普通技术人员根据本专利技术所做的显而易见的改变和修饰也包含在本专利技术范围之内。实施例1制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。实施例2制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。实施例3制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。实施例4制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。实施例5制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。对比实施例1制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。对比实施例2制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。。对比实施例3制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、碳酸钙、交联聚维酮、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。对比实施例4制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、D-甘露糖醇、交联聚维酮和泊洛沙姆混合，用70％乙醇作为黏合剂制粒，温度50-60度烘干，制备成颗粒，添加硬脂酸镁，作为内容物填充胶囊壳，得盐酸氨溴索缓释胶囊。对比实施例5制备工艺：处方量称取盐酸氨溴索、卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯、碳酸钙、羧甲基纤维素钙和泊洛沙姆混合本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，其特征在于：所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5‑2：0.04‑0.6。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸氨溴索缓释胶囊，包含胶囊壳和内容物，其特征在于：所述的内容物包含缓释材料、稀释剂、崩解剂、表面活性剂、润滑剂，其中缓释材料为卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯，盐酸氨溴索与卡波姆树脂、羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.5-2：0.04-0.6。2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.2-2：0.1-0.5。3.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸酯的重量比为1：0.6-1.2：0.2-0.4。4.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索缓释胶囊，其特征在于：所述的盐酸氨溴索、卡波姆树脂和羟丙甲基纤维素邻苯二甲酸...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱学东，顾伟伟，封思阳，周礼明，严晓星，
申请(专利权)人：南京易亨制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32