A composition and method involving the use of kinase inhibitors in the treatment of macular degeneration and / or retinal vein occlusion is disclosed.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】可注射贮库制剂优先权声明本申请要求2015年5月5日提交的美国临时专利申请号62/157,257的优先权，所述专利申请据此以引用的方式整体并入。背景年龄相关性黄斑变性(“AMD”)是全球失明的主要原因，并且世界卫生组织估计：约有1400万人因由于AMD而失明或严重受损。AMD导致中心视力的进行性丧失，这归因于视网膜中心的特化区域黄斑的变性和新生血管变化。一般来说，黄斑变性可产生视力的缓慢或突然丧失。存在两种形式的AMD：干性AMD和湿性AMD。通常，AMD以干性AMD开始，所述干性AMD特征在于在视网膜色素上皮与下面的脉络膜之间的黄斑中形成玻璃疣、黄斑样沉积物。约15％的干性AMD患者发展为湿性AMD，所述湿性AMD特征在于在脉络膜中形成新的血管(脉络膜新血管形成)和视力丧失。干性黄斑变性比湿性AMD更常见，约90％的AMD患者诊断出患有干性AMD。AMD的干性形式可能是由黄斑组织的老化和减薄、色素在黄斑中的沉积或两种过程的组合引起。所述疾病的湿性形式通常导致更为严重的视力丧失。在湿性AMD的情况下，新血管在视网膜下生长并且渗漏血液和流体。这种渗漏导致视网膜细胞死亡...
【技术保护点】
一种可注射组合物，其包含溶解于水混溶性有机溶剂中的差水溶性激酶抑制剂，其中：所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度为至少200μg/mL；并且所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度比所述激酶抑制剂在37℃下在水中的溶解度高至少100倍。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.05.05 US 62/157,2571.一种可注射组合物，其包含溶解于水混溶性有机溶剂中的差水溶性激酶抑制剂，其中：所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度为至少200μg/mL；并且所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度比所述激酶抑制剂在37℃下在水中的溶解度高至少100倍。2.如权利要求1所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度为至少800μg/mL。3.如权利要求1或2所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂在所述组合物中的浓度比所述激酶抑制剂在37℃下在水中的溶解度高至少200倍。4.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂在水中的溶解度小于10μg/mL。5.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述有机溶剂是乙醇。6.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂选自巴非替尼、博舒替尼、达沙替尼、伊马替尼、尼罗替尼、帕纳替尼、拉多替尼和SU6656。7.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂选自阿帕替尼、阿西替尼、卡博替尼、西地尼布、克瑞兰尼、佛瑞替尼、乐伐替尼、利尼伐尼、马赛替尼、莫特塞尼、尼达尼布、帕唑帕尼、哌加他尼、瑞格拉非尼、司马沙尼、索拉非尼、舒尼替尼、替伏扎尼、托西尼布、凡德他尼和瓦他拉尼。8.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述激酶抑制剂是索拉非尼。9.如权利要求8所述的可注射组合物，其中：所述激酶抑制剂是索拉非尼；并且所述激酶抑制剂的浓度为约800μg/mL至约4000μg/mL。10.如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物，其中所述组合物是液体。11.一种小瓶，其包含如前述权利要求中任一项所述的可注射组合物。12.如权利要求11所述的小瓶，其包含约50μL至约500μL的所述可注射组合物。13.如权利要求11或12所述的小瓶，其包含约50μg至约1000μg的索拉非尼。14.如权利要求11至13中任一项所述的小瓶，其中所述小瓶是玻璃。15.一种注射器，其包含根据权利要求1至10中任一权利要求所述的可注射组合物。16.如权利要求15所述的注射器，其包含约50μL至约500μL的所述可注射组合物。17.如权利要求15或16所述的注射器，其包含约50μg至约1000μg的索拉非尼。18.如权利要求15至17中任一项所述的注射器，其中所述注射器的体积为约50μL至约1mL。19.如权利要求15至18中任一项所述的注射器，其中所述注射器包括玻璃、聚丙烯或聚四氟乙烯。20.如权利要求15至19中任一项所述的注射器，其还包括过滤器。21.如权利要求20所述的注射器，其中所述过滤器...
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