2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其盐的用途制造技术

本发明专利技术提供了2‑(苯甲基(乙基)氨基)‑5‑(4‑异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其可药用盐在制备用于治疗HIV感染的疾病的药物中的用途；2‑(苯甲基(乙基)氨基)‑5‑(4‑异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸对IN二聚化具有明显的抑制活性，同时对IN与人晶状体上皮源性生长因子p75之间的蛋白相互作用也有明显的抑制活性，对整合酶没有明显的抑制活性，与IN的亲和力较好，达到613.5nM，具备IN二聚化抑制剂的功能，可用于制备治疗HIV感染的抗病毒药物。

2 (Ben Jiaji (Yi Ji) - 5 (4) ISOBUTYLBENZENE nesulphonamido) uses Nicotinicacid or its salts

The present invention provides 2 (Ben Jiaji (Yi Ji) - 5 (4) isobutyl Benzenesulfonylamino) nicotinic acid or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicament for the treatment of HIV infection in disease; 2 (methyl benzene (Yi Ji) - 5 (4) isobutyl Benzenesulfonylamino) Nicotinicacid inhibited the activity of IN and IN on dimerization, and lens epithelium derived growth factor p75 protein interactions have obvious inhibitory activity, no obvious inhibitory activity to IN integrase, with good affinity, have reached 613.5nM, IN dimerization inhibitor function that can be used in the preparation of antiviral therapy for HIV infection.

【技术实现步骤摘要】
2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其盐的用途
本专利技术属于药物学
，具体为2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其可药用盐在制备用于治疗HIV感染的疾病的药物中的用途。
技术介绍
人类免疫缺陷病毒(HumanImmunodeficiencyVirus，HIV)的整合酶(Integrase，IN)是病毒复制的关键酶，已被证明是抗HIV药物研发的有效靶标。目前，临床上使用的3个IN抑制剂：雷特格韦(Raltegravir，RAL)、埃替格韦(Elvitegravir，EVG)和度鲁特韦(Dolutegravir，DTG)，均为IN链转移反应抑制剂。由于HIV的遗传多样性以及快速适应环境变化的能力，接受已上市整合酶抑制剂治疗的患者，其体内均很快出现了耐药性突变病毒株。因此，寻找新的作用机制靶点以开发新的IN抑制剂显得尤为迫切和重要。HIV-1IN在行使整合功能时不是以简单的单聚体形式存在的，而是处于单聚体、二聚体、四聚体和多聚体相互转化的动态平衡中。研究发现抑制IN二聚化可以有效抑制IN的活性，IN二聚化成为开发抗病毒药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有结构通式I所示的2‑(苯甲基(乙基)氨基)‑5‑(4‑异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其可药用盐在制备用于治疗HIV感染的疾病的药物中的用途：

【技术特征摘要】
1.含有结构通式I所示的2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸或其可药用盐在制备用于治疗HIV感染的疾病的药物中的用途：。2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的可药用盐为2-(苯甲基(乙基)氨基)-5-(4-异丁基苯磺酰氨基)尼古丁酸与无机酸或有机酸形成的酸加成盐。3.如权利要求2所述的的用...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大为，许磊，许晓双，常珊，
申请(专利权)人：江苏理工学院，
类型：发明
国别省市：江苏,32