The invention relates to a preparation method of a sulfur containing 3 arylmethylene isoindoline ketone compound, which comprises the following steps, with N (8 quinoline based amide and aromatic Ar) Jiduan alkyne Ar 'as substrate, adding catalyst, alkali and oxidant on the substrate, the reaction solvent, in 140
【技术实现步骤摘要】
一种含硫3-芳亚甲基异吲哚啉酮衍生物制备方法
本专利技术涉及含硫3-芳亚甲基异吲哚啉酮类化合物的
,尤其是一种制备含硫3-芳亚甲基异吲哚啉酮衍生物的方法。
技术介绍
3-亚甲基异吲哚啉酮是许多药物和生物活性分子中的重要结构单元,可以参考《生物有机药物化学通讯》2002年第12期3557页(Bioorg.Med.Chem.Lett.2002,12,3557)。他们的一些类似物可用作PDE4抑制剂,可以参考《药物设计与发现》2014年第11期1188页(Lett.Drug.Des.Discov.2014,11,1188),抗肿瘤药等,可以参考《天然产物杂质》2009年第72期1279页(J.Nat.Prod.2009,72,1279)。因此,3-亚甲基异吲哚啉酮的合成引起了研究者们的广泛关注,并且已经开发了用于构建这些杂环的各种合成策略,可以参考《有机化学通讯》2016年第18期4814页(Org.Lett.2016,18,4814)。最初,采用邻苯二甲酰亚胺作起始原料,通过Wittig反应合成3-亚甲基异吲哚啉酮,可以参考《四面体通讯》1969年第10期116 ...
【技术保护点】
一种含硫3‑芳亚甲基异吲哚啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:以N‑(2‑(甲硫基)苯基)芳甲酰胺和芳基端炔为底物,在底物中加入催化剂、碱、氧化剂和溶剂,催化剂为Ni(dppp)Cl2、Ni(NO3)2·6H2O、Ni(OTf)2、NiCl2·6H2O的一种,碱为K2CO3、 Cs2CO3、NaOH的一种,氧化剂为O2,溶剂为二甲基亚砜、甲苯、
【技术特征摘要】
1.一种含硫3-芳亚甲基异吲哚啉酮衍生物的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:以N-(2-(甲硫基)苯基)芳甲酰胺和芳基端炔为底物,在底物中加入催化剂、碱、氧化剂和溶剂,催化剂为Ni(dppp)Cl2、Ni(NO3)2·6H2O、Ni(OTf)2、NiCl2·6H2O的一种,碱为K2CO3、Cs2CO3、NaOH的一种,氧化剂为O2,溶剂为二甲基亚砜、甲苯、N,N-二甲基乙酰胺的一种,在反应的溶剂中,于100oC~140oC,搅拌反应12~24小时;化学反应式如下:所述Ar为苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、3-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-联苯基、2-噻吩基中的一种;Ar’为4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基中的一种;反应结束,对反应液进行洗涤萃取,对有机相进行干燥浓...
【专利技术属性】
技术研发人员:张小红,张兴国,邓辰亮,胡伯伦,
申请(专利权)人:温州大学,
类型:发明
国别省市:浙江,33
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