一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法技术

技术编号:16807761 阅读:31 留言:0更新日期:2017-12-16 05:04
本发明专利技术公开了一种α‑二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法,属于有机化学技术领域。将N‑芳基取代含氮杂环类化合物1溶于溶剂中,加入醋酸铜和碘苯二乙酸,在氧气中加热升温反应,经历氧化、缩环和二乙酸酯化等串联反应后制得α‑二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物2。该合成方法,具有操作简便、条件温和、底物适用范围广等优点,适合于工业化生产。

Synthesis of heterocyclic compounds a acetoxy methyl substituted alpha two

The synthesis method of the invention discloses an alpha two acetoxy methyl substituted heterocyclic compounds, belonging to the technical field of organic chemistry. The N aryl substituted heterocyclic compounds 1 dissolved in solvent, adding copper acetate and iodobenzene two acetic acid, heating in oxygen temperature reaction, through oxidation, ring contraction and two acetic acid esterification reaction series is prepared after alpha two acetoxy methyl substituted heterocyclic compounds containing nitrogen 2. The synthetic method has the advantages of simple operation, mild conditions and wide application of substrate, which is suitable for industrial production.

【技术实现步骤摘要】
一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法
本专利技术属于有机化学中有机合成
,具体涉及一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法。
技术介绍
吡咯烷和哌啶均为非常重要的含氮杂环,它们不仅是多种天然产物及临床药物中的核心结构单元,而且也是合成香料、染料、生物探针等多种有机功能分子的重要原料。另一方面,亚甲基二乙酸酯是醛羰基的主要保护形式之一,具有生成效率高、在多种反应条件下相对稳定、易去除等优点。同时,亚甲基二乙酸酯类化合物也是常用的有机合成中间体。作为含氮杂环和亚甲基二乙酸酯的杂化体,α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物在有机合成化学、药物化学、材料化学等领域均具有潜在的应用价值。需要指出的是,尽管这两类化合物具有重要的研究意义,但它们的合成目前却鲜有报道。因此,研究并开发以简单易得的试剂为原料、经由简便的操作步骤、在温和的反应条件下合成α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的有效方法,不仅具有重要的理论意义,而且具有潜在的应用价值。
技术实现思路
本专利技术解决的技术问题是提供了一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法,该合成方法通过N-芳基取代含氮杂环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α‑二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将N‑芳基取代含氮杂环类化合物1溶于溶剂中,加入醋酸铜和碘苯二乙酸,在氧气中加热升温反应制得α‑二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物2,该合成方法的反应方程式为:

【技术特征摘要】
1.一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:将N-芳基取代含氮杂环类化合物1溶于溶剂中,加入醋酸铜和碘苯二乙酸,在氧气中加热升温反应制得α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物2,该合成方法的反应方程式为:其中R为苯基或取代苯基,取代苯基苯环上的取代基为氟、氯、溴、硝基、C1-4烷基或甲氧基中的一个或多个,n为1或2。2.根据权利要求1中一种α-二乙酰氧甲基取代含氮杂环类化合物的合成方法,其特征在于:所述反应溶剂选自...

【专利技术属性】
技术研发人员:何艳张新迎王芳范学森
申请(专利权)人:河南师范大学
类型:发明
国别省市:河南,41

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1