The present invention relates to a new nucleoside protective group and its preparation. In particular, the invention provides a compound of the next 1 indicated structures, in which, R
【技术实现步骤摘要】
新型核苷类保护基及其制备
本专利技术属于核苷化合物合成领域，更具体地，本专利技术涉及新型核苷类保护基及其制备。
技术介绍
反义技术(AntisenseTechnology)是根据碱基互补原理，用人工合成或生物体合成的特定DNA或RNA片段抑制或封闭基因表达的技术，是一种新的药物开发方法。利用反义技术研制的药物成为反义核酸药物(简称反义药物)，包括反义寡核苷酸(又包括反义DNA和反应RNA)、核酶、反义RNA及RNA干扰。根据核酸杂交原理，反义药物能与特定基因杂交，在基因水平干扰致病蛋白的产生过程。蛋白质是生物体结构和功能的主要物质，在人体代谢中扮演非常重要的角色，几乎所有的人类疾病都是由蛋白质的异常引起的，无论是宿主疾病(肿瘤等)还是感染疾病(肝炎等)。传统药物主要是直接作用于致病蛋白本身，反义药物则作用于编码致病蛋白的基因，因此可以应用于多种疾病的治疗。反义寡核苷酸的研究包括以硫代修饰为代表的第一代反义核酸，对核糖的2′位羟基进行修饰为代表的第二代反义核酸，以及对磷酸骨架和核糖进行修饰为代表的第三代反义核酸。近年来，反义寡核苷酸的合成和研究更是已进入了一个新的阶...
【技术保护点】
式1所示结构的化合物：
【技术特征摘要】
1.式1所示结构的化合物：其中，R1选自C1-C6烷基或C6-C14芳基，优选为C1-C4烷基或苯基，例如甲基、乙基或苯基；R2选自C1-C6烷基或C6-C14芳基取代的C1-C6烷基，优选为C1-C4烷基或苯基取代的C1-C4烷基，例如甲基、乙基、苄基或苯乙基；X是卤素，优选为氯。2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自以下化合物D-1到D-4：3.下式C所示的化合物：其中，R1选自C1-C6烷基或C6-C14芳基，优选为C1-C4烷基或苯基，例如甲基、乙基或苯基；R2选自C1-C6烷基或C6-C14芳基取代的C1-C6烷基，优选为C1-C4烷基或苯基取代的C1-C4烷基，例如甲基、乙基、苄基或苯乙基；X是卤素，优选为氯。4.如权利要求3所述的化合物，其特征在于，所述化合物选自：5.一种制备式1化合物的方法：式1中，R1选自C1-C6烷基或C6-C14芳基；R2选自C1-C6烷基或C6-C14芳基取代的C1-C6烷基；X是卤素；其中，所述方法包括将式C化合物与酰卤反应，进行卤化从而制备得到式1化合物的步骤：式C中，R1和R2的定义与式1中的定义相同；优选地，所述酰卤具有以下结构：R-C(O)-X，式中，X为卤素，R为C1-C6烷基或C6-C14芳基；优选地，所述酰卤选自酰氟、酰氯、酰溴和酰碘，包括但不限于乙酰氯、乙酰溴、乙酰碘、乙酰氟和苯甲酰氯；优选地，式C化合物与酰卤的摩尔比为1：6～10，如1：7～9；优选地，卤化反应包括在80～90℃回流2～5小时；和/或优选地，卤化反应在有机溶剂中进行，优选地，所述有机溶剂为甲苯、苯或其任意化合物。6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式C...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵谦益，胡辉，
申请(专利权)人：上海兆维科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31
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