制备化合物的方法技术

本发明专利技术提出了一种制备式I所示化合物的方法，该方法包括：使式III所示化合物或其衍生物与式II所示化合物接触，以便获得所述式I所示化合物，

【技术实现步骤摘要】
制备化合物的方法
本专利技术涉及化学领域，具体地，本专利技术涉及制备化合物的方法。
技术介绍
6，7-二取代喹唑啉酮是一种非常重要的杂环化合物，从该结构出发可以有效的制备多种替尼类抗癌药物，比如吉非替尼，厄洛替尼，拉帕替尼，埃克替尼，和凡德替尼。含有取代基喹唑啉酮的合成方法有很多报道，但是多采用金属催化的方法，通常需要有毒或难处理的氧化剂。进而，制备6，7-二取代喹唑啉酮的工艺仍有待进一步开发和研究。
技术实现思路
本专利技术旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。在本专利技术的第一方面，本专利技术提出了一种制备式I所示化合物的方法。根据本专利技术的实施例，所述方法包括：使式III所示化合物或其衍生物与式II所示化合物接触，以便获得所述式I所示化合物，其中，R1和R2为氢、烷氧基或杂芳环，优选为烷氧基，R3为氢、烷基、苯基、取代苯基或萘基。式I所示化合物为替尼类药物中间体6，7-二取代喹唑啉酮。本专利技术所提出的方法采用醛酮类物质代替羧酸类物质作为环和原料制备替尼类药物中间体，由于醛酮类物质不具有腐蚀性，进而本专利技术所提出的方法对反应设备要求低，从而更加有利于工业生产。根据本本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：使式III所示化合物或其衍生物与式II所示化合物接触，以便获得所述式I所示化合物，

【技术特征摘要】
1.一种制备式I所示化合物的方法，其特征在于，包括：使式III所示化合物或其衍生物与式II所示化合物接触，以便获得所述式I所示化合物，其中，R1和R2为氢、烷氧基或杂芳环，优选为烷氧基，R3为氢、烷基、苯基、取代苯基或萘基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，当R3为甲基时，所述式III所示化合物是以多聚甲醛的形式提供的。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物与所述式III所示化合物的摩尔比为1:2～1:50。4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物与所述式III所示化合物的摩尔比为1:2。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在水中进行的。6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述接触是在110～140℃条件下进行12h～48h，优选地，所述接触是在130℃的条件下进行的。7.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：王立霞，唐亚林，胡本全，
申请(专利权)人：中国科学院化学研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11