The invention belongs to the field of medicinal chemistry, and relates to the derivatives of salt mycin oxime and oxime ether, the preparation method and the application in the preparation of antineoplastic agents, especially in the preparation of drugs for treating lung cancer, colon cancer or liver cancer.
【技术实现步骤摘要】
盐霉素肟及肟醚衍生物、其制备方法和抗肿瘤用途
本专利技术属于药物化学领域，涉及盐霉素肟及肟醚衍生物以及制备方法和抗肿瘤用途，尤其是用于治疗肝癌，结肠癌和肺癌的用途。
技术介绍
肿瘤干细胞(cancerstemcell，CSC)是近年来发现的一个新的潜在治疗肿瘤的靶点，它们是存在于肿瘤组织中的一小部分具有干细胞性质的细胞群体，具有自我更新的能力，可以形成不同分化程度的肿瘤细胞。现有的治疗肿瘤的方法如化学治疗和放射性治疗多是针对一般肿瘤细胞，而非肿瘤干细胞，这就导致治疗不彻底，仍会造成肿瘤的耐药、复发和转移。盐霉素(salinomycin)是从白色链霉菌中分离得到的一种多聚醚类离子载体型抗生素，一直以来，盐霉素钠作为生长促进剂和抗球虫剂用于家禽。2009年的研究发现，盐霉素在体外能高选择性杀死乳腺癌干细胞，在小鼠体内可以明显抑制乳腺癌的生长，其效力比临床上使用的抗肿瘤药物紫杉醇高100倍(Gupta,P.B.；Onder,T.T.；Jiang,G.；Tao,K.；Kuperwasser,C.；Weinberg,R.A.；Lander,E.S.Identificatio...
【技术保护点】
一类如式(I)所示的盐霉素肟及肟醚衍生物及药学上可接受的盐，
【技术特征摘要】
1.一类如式(I)所示的盐霉素肟及肟醚衍生物及药学上可接受的盐，其中，X选自H、Na、K、Ca、Mg；R选自H、取代或未取代的饱和或不饱和C1-C14烷基、含1-2个杂原子的取代或未取代饱和或不饱和的C1-C14烷基、取代或未取代的饱和或不饱和C3-C8环烷基、含1-2个杂原子的取代或未取代的饱和或不饱和C3-C8环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基、取代或未取代的C5-C12杂环基、取代或未取代的C6-C12芳基C1-C6烷基、取代或未取代的C5-C12杂环基C1-C6烷基，所述取代基独立选自C1-C3烷基、卤素取代的C1-C3烷基、C1-C4烷氧基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基，所述芳基独立地选自苯基、萘基，所述杂原子选自N、O、S，所述的卤素选自F、Cl、Br、I。2.根据权利要求1的盐霉素肟及肟醚衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，其中X选自Na或者H；R选自H、取代或未取代的饱和或不饱和C1-C8烷基，含1-2个杂原子的取代或未取代饱和或不饱和的C1-C8烷基、取代或未取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、含1-2个杂原子的取代或未取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、取代或未取代的C6-C12芳基C1-C3烷基、取代或未取代的C5-C12杂环基C1-C3烷基，所述取代基独立选自C1-C3烷基、卤素取代的C1-C3烷基、C1-C4烷氧基、羧基、氰基、卤素、羟基、硝基，所述芳基独立地选自苯基、萘基，所述杂原子选自N、O、S，所述的卤素选自F、Cl、Br、I。3.根据权利要求2的盐霉素肟及肟醚衍生物及其药学上可接受的盐，其特征在于，其中R选自取代或未取...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴松，周琪，张文轩，吴骏，李波，王柳，郝捷，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，中国科学院动物研究所，
类型：发明
国别省市：北京,11
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