新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用制造技术

本发明专利技术公开了新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用。该新芒果苷能够降低血管内皮细胞内的ROS水平，提高细胞内的总SOD活性；有效抑制细胞的氧化损伤，进而明确了新芒果苷治疗心血管疾病及糖尿病血管并发症的新的作用途径及其治疗机制；为新芒果苷的临床用药提供了依据。

The application of new mangiferin in the protection of vascular endothelial cells

The invention discloses the application of the new mangiferin in the protection of vascular endothelial cells. The new mangiferin can reduce the level of ROS in vascular endothelial cells, increase intracellular SOD activity; inhibit the oxidative damage of cells, and then clear the way to the new role and therapeutic mechanism of mangiferin in treatment of cardiovascular diseases and diabetic vascular complications; provide the basis for clinical use of neomangiferin.

【技术实现步骤摘要】
新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用
本专利技术涉及医药
，尤其涉及新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用。
技术介绍
新芒果苷是从中药知母中分离得到，是知母的主要有效成分。新芒果苷(Neomangiferin，NMF)是一种双苯吡酮(Xanthone)苷类成分，分子式为C25H28O16，相对分子质量为584，化学结构式如式(1)所示：目前，关于知母水提物的研究内容较多，如：Ichiki和Miura等人.(Ichiki,H.；Miura,T.；Kubo,M.；Ishihara,E.；Komatsu,Y.；Tanigawa,K.；Okada,M.,Newantidiabeticcompounds,mangiferinanditsglucoside.Biological&PharmaceuticalBulletin1998,21,1389-1390；Miura,T.；Ichiki,H.；Hashimoto,I.；Iwamoto,N.；Kao,M.；Kubo,M.；Ishihara,E.；Komatsu,Y.；Okada,M.；Ishida,T.,Antidiabeticactivityofaxanthonecompound,mangiferin.Phytomedicine2001,8,85-87；Miura,T.；Ichiki,H.；IWAMOTO,N.；KATO,M.；KUBO,M.；SASAKI,H.；OKADA,M.；ISHIDA,T.；SEINO,Y.；TANIGAWA,K.,AntidiabeticactivityoftherhizomaofAnemarrhenaasphodeloidesandactivecomponents,mangiferinanditsglucoside.BiologicalandPharmaceuticalBulletin2001,24,1009-1011.)给KK-Ay小鼠口服知母水提物后，发现知母水提物能够降低KK-Ay小鼠的血糖，并可降低其血清胰岛素水平，而对正常小鼠的血糖却没有作用。而进一步地研究发现，知母水提物中起作用的主要是其双苯吡酮类化合物，即：芒果苷和新芒果苷。Li等(Li,X.；Cui,X.；Wang,J.；Yang,J.；Sun,X.；Li,X.；Zhu,Q.；Li,W.,RhizomeofAnemarrhenaAsphodeloidesCounteractsDiabeticOphthalmopathyProgressioninStreptozotocin‐InducedDiabeticRats.PhytotherapyResearch2012.)发现知母60％乙醇提取物对糖尿病眼病具有一定的治疗作用，发现其可升高血清中超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶的活性，降低血清中丙二醛、高级糖基化终末端产物水平及晶状体中山梨醇浓度。而且，知母提取物中的主要成分芒果苷和新芒果苷，可改善由高糖诱导的周细胞的生长。现今，关于知母提取物的研究较多，而对于新芒果苷，还有待进一步深入研究。
技术实现思路
本专利技术提供了新芒果苷在保护血管内皮细胞中的新用途，能够通过抑制氧化损伤来有效保护血管内皮细胞。本专利技术提供了新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用。研究表明，该新芒果苷可通过抗氧化应激以及提升血管内皮细胞内SOD活性，来抑制血管内皮细胞的氧化损伤，进而保护血管内皮细胞。故，本专利技术还提供了抑制血管内皮细胞氧化损伤中的应用；以及降低血管内皮细胞内ROS水平中的应用、增加血管内皮细胞内总SOD活性中的应用。基于上述机理，新芒果苷具有制备保护血管内皮细胞药物的新用途，可以用于制备治疗心血管疾病药物以及制备治疗糖尿病血管并发症药物。具体地，所述的糖尿病血管并发症，包括糖尿病并发大血管病变，糖尿病微血管病变(包括糖尿病眼病、糖尿病肾病等)。进一步地，所述药物，由新芒果苷和药学上可接受的载体组成。所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体，如填充剂、粘合剂、湿润剂、吸收促进剂、表面活性剂等。所述填充剂可采用淀粉、蔗糖或微晶纤维素；所述粘合剂可采用淀粉浆、羟丙纤维素、明胶或聚乙二醇；所述湿润剂可采用硬脂酸镁、微粉硅胶或聚乙二醇类；所述吸收促进剂可采用聚山梨脂或卵磷脂；所述表面活性剂可采用伯洛沙姆、脂肪酸山梨坦或聚山梨脂。另外，还可以加入其它辅剂如香味剂、甜味剂等。所属药物的剂型可以是片剂，丸剂，粉剂，分散片，小药囊剂，酏剂，混悬剂，乳剂，溶液剂，糖浆剂，气雾剂，软胶囊，硬胶囊，无菌注射液，搽剂或栓剂；可制成常规、速释、缓释或延迟释放制剂。本专利技术所述的药物还可以通过各种途径给予，包括：口服、鼻腔、肌肉注射、皮下注射、静脉注射等。通过实验发现，新芒果苷浓度在50μM以下时，其对细胞的增殖无影响，故，作为优选，所述的应用中，新芒果苷的浓度≤50μM；更进一步地，所述新芒果苷的浓度为3.0～50μM。与现有技术相比，本专利技术具有以下有益效果：本专利技术提供了新芒果苷在保护血管内皮细胞中的新用途，其能够降低血管内皮细胞内的ROS水平，提高细胞内的总SOD活性；有效抑制细胞的氧化损伤，进而明确了新芒果苷治疗心血管疾病及糖尿病血管并发症的新的作用途径及其治疗机制；为新芒果苷的临床用药提供了依据。附图说明图1为实施例1中新芒果苷对EA.Hy926细胞增殖的影响；其中，CON为对照组，NMF为新芒果苷给药组。数据用均数±标准差表示，n＝3。图2为实施例1中新芒果苷对EA.Hy926细胞中ROS生成的影响；其中，CON为对照组，MOD为模型组，NMF为新芒果苷给药组。数据用均数±标准差表示，n＝3，##为p<0.01vs.CON组，**为p<0.01vs.MOD组。图3为新芒果苷对EA.Hy926细胞内总SOD活性的影响；其中，CON为对照组，MOD为模型组，NMF为新芒果苷给药组。数据用均数±标准差表示，n＝3，*为p<0.05vs.MOD组。具体实施方式下面结合具体实施例对本专利技术作进一步描述，以下列举的仅是本专利技术的具体实施例，但本专利技术的保护范围不仅限于此。下列实施例中采用的材料与试剂，如下：EA.Hy926细胞(人脐静脉血管内皮细胞株)购自中科院上海细胞库。DMEM培养基购自Corning公司，胎牛血清(FBS)、胰酶-EDTA、抗生素(青霉素，链霉素)均购于Gibco公司。噻唑蓝(3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazoliumbromide，MTT)、叔丁基双氧水(t-BHP)和维生素C均购自Sigma公司。总SOD活性检测试剂盒、BCA蛋白浓度测定试剂盒、2,7-dichlorofluoresceindiacetate(DCFH-DA)购自碧云天生物技术有限公司。其它化学试剂均为分析纯。实施例11、EA.Hy926细胞的培养EA.Hy926细胞复苏后用含10％FBS的DMEM培养基，在37℃，5％CO2条件下培养。当细胞长至90％后，用胰酶-EDTA消化，传代。取对数生长期的细胞用于实验。2、EA.Hy926细胞增殖的影响将处于对数生长期的细胞以10000个细胞/孔接种于96孔培养板中，每孔体积100μL。24h本文档来自技高网...

【技术保护点】
新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用。

【技术特征摘要】
1.新芒果苷在保护血管内皮细胞中的应用。2.新芒果苷在抑制血管内皮细胞氧化损伤中的应用。3.新芒果苷在降低血管内皮细胞内ROS水平中的应用。4.新芒果苷在增加血管内皮细胞内总SOD活性中的应用。5.新芒果苷在制备保...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹敬韬，华楠，杨振中，赵莜萍，
申请(专利权)人：通化华夏药业有限责任公司，华玉强，
类型：发明
国别省市：吉林,22