一种8‑氧亚基‑5‑氧杂‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷‑2‑甲酸叔丁酯的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种(8‑氧亚基‑5‑氧杂‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷‑2‑甲酸叔丁酯的合成方法，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明专利技术分三步，第一步，首先由化合物1和化合物2、TMEDA在溶剂四氢呋喃中反应得到化合物3，第二步，化合物3在正丁基锂做碱，对甲苯磺酸氯聚会作用下分子内关环得到化合物4，第三步，化合物4与臭氧反应得到最终化合物5，反应式如下：

A synthetic method of 8 oxygen Subunit 5 oxa 2 aza spiro [3.5] nonane 2 formic acid tert butyl ester

The invention relates to a synthesis method of (8 oxygen 5 subunit oxa 2 aza spiro [3.5] nonane 2 formic acid tert butyl ester mainly solves the technical problem is not suitable for industrial synthesis method. The present invention is divided into three steps, the first step, first by the compounds 1 and 2, TMEDA in tetrahydrofuran by reaction of compounds 3, second, 3 compounds in n-butyl lithium as alkali and p-toluenesulfonic acid chloride party under the action of intramolecular cyclization to get compound 4, third, 4 compounds with ozone reaction the final compound 5, the reaction equation as follows:

【技术实现步骤摘要】
一种8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法
本专利技术涉及化合物8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法。
技术介绍
化合物8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯（PubChemCompoundID:124253235）及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯合成方法鲜有文献报道。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率适合，适合工业化生产的合成方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料易得，操作方便，反应易于控制，收率较高的8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本专利技术的技术方案：一种8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法，本专利技术分三步，第一步，首先由化合物1和化合物2、TMEDA在溶剂四氢呋喃中反应得到化合物3，第二步，化合物3在正丁基锂做碱，对甲苯磺酸氯作用下分子内本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种(8‑氧亚基‑5‑氧杂‑2‑氮杂螺[3.5]壬烷‑2‑甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和化合物2、四甲基乙二胺在溶剂四氢呋喃中反应得到化合物3，第二步，化合物3在正丁基锂做碱，对甲苯磺酸氯聚会作用下分子内关环得到化合物4，第三步，化合物4与臭氧反应得到最终化合物5，反应式如下：

【技术特征摘要】
1.一种(8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤，第一步，首先由化合物1和化合物2、四甲基乙二胺在溶剂四氢呋喃中反应得到化合物3，第二步，化合物3在正丁基锂做碱，对甲苯磺酸氯聚会作用下分子内关环得到化合物4，第三步，化合物4与臭氧反应得到最终化合物5，反应式如下：。2.根据权利要求1所述的一种(8-氧亚基-5-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬烷-2-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是：第一步维持0℃到10℃反应2小时。3.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：张大为，周强，赵红双，高明飞，于智宇，姚宝元，卢荣昌，白有银，孙春，刘雨雷，韩华欣，付新雨，卢仔倚，李旭东，于凌波，马汝建，
申请(专利权)人：上海合全药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31