The application relates to benzo fourteen membered macrolide compounds in medicine, specifically relates to compounds of formula I, VI tautomers, stereoisomers, racemate and enantiomers of non equivalent mixtures, geometric isomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts or prodrugs, and pharmaceutical compositions containing these compounds as the use of anti tuberculosis and anti parasite drugs. The macrolide compound provided by this invention has the potential to be developed as a low toxicity and highly effective anti tuberculosis and anti parasitic drug.
【技术实现步骤摘要】
苯并十四元大环内酯类化合物在药物中的应用
本专利技术属于药物领域，并具体涉及大环内酯类化合物及其药物组合物作为药物，尤其是作为抗结核、抗寄生虫病药物的用途。
技术介绍
由结核杆菌引起的感染性疾病是临床最常见的疾病之一，因此抗结核杆菌药物也就成为临床应用最广泛的药物之一。然而，随着细菌耐药性的日趋严重，耐药菌株特别是多耐药菌株不断出现，以及免疫缺陷病人的增加，结核杆菌感染率持续上升。因此，研发新的抗结核药物成为临床上十分迫切的重要课题。狭义的热带病即指寄生虫病，是寄生虫侵入人体而引起的疾病。疟疾(malaria)是由疟原虫所致的虫媒传染病。疟疾现流行于100多个国家和地区，据世界卫生组织(WHO)报道，在2015年有2.12亿的新病例发生，42.9万人死于该病。特别是在非洲、东南亚和中、南美洲的一些国家，恶性疟原虫(Plasmodiumfalciparum)导致死亡率极高，目前基于青蒿素的一线抗疟药物均出现了耐药性。利什曼原虫病是由利什曼属的各种原虫所致人兽共患的一种以慢性经过为主的寄生虫疾病。寄生于内脏巨噬细胞内引起内脏病变的称为内脏利什曼原虫病(Visceral...
【技术保护点】
一种式I‑VI结构的大环内酯类化合物，其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物作为药物，尤其是作为抗结核、抗寄生虫药物的用途，其特征在于化合物具有如下结构：
【技术特征摘要】
1.一种式I-VI结构的大环内酯类化合物，其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物作为药物，尤其是作为抗结核、抗寄生虫药物的用途，其特征在于化合物具有如下结构：。2.权利要求1所述的药学上可接受的盐选自：盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、草酸盐、马来酸盐、甲烷磺酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、葡萄糖醛酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丁二酸盐。3.权利要求1所述的溶剂化物或盐的溶剂化物选自：一水合物、二水合物、三水合物、一甲醇合物、二甲醇合物、一乙腈合物、二乙腈合物、一丙酮合物、二丙酮合物、半富马酸盐一水合物、富马酸盐二水合物、富马酸盐一乙醇合物；优选一水合物、富马酸盐二水合物、富马酸盐一乙醇合物。4.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-3任一项所述的一种化合物或几种化合物或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物中的任意一种或几种作为有效成分。5.权利要求4所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还包含至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。6.权利要求5所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还包含至少一种其他抗结核、抗寄生虫药物，具体包括但不限于氟喹诺酮类药、青蒿素、氯喹、奎宁、乙胺嘧啶、烟肼、链霉素、乙氨丁醇、利福平、异烟肼等；该药物组合物优选注射剂、口服制剂、冻干粉针剂...
【专利技术属性】
技术研发人员：邵长伦，王长云，张雪晴，孙继红，魏美燕，
申请(专利权)人：中国海洋大学，
类型：发明
国别省市：山东,37
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