一种含酮替芬的缓释透皮贴剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种含有酮替芬的缓释透皮贴剂及其应用，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，所述含药储库层中含有透皮促进剂，其选自氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯；含有抗氧剂生育酚或其酯，用以提高酮替芬游离碱的稳定性；含有鲨烷，可降低酮替芬缓释透皮贴剂的皮肤刺激性。

A sustained release transdermal patch containing ketotifen and its application

The invention relates to a containing ketotifen transdermal application, the transdermal drug containing a back lining layer, storage layer, anti protective layer, containing the storage layer, the drug storing layer containing penetration enhancers, azone, oleic acid selected from the group consisting of myristate; containing antioxidant tocopherol or its ester, ketone is used to improve the stability of naftifine free alkali; containing squalane, can reduce ketotifen transdermal skin irritation.

【技术实现步骤摘要】
一种含酮替芬的缓释透皮贴剂及其应用
本专利技术属于药物制剂
，具体而言，涉及一种药物外用缓释透皮制剂，尤其涉及一种含有酮替芬的缓释透皮制剂及其应用。
技术介绍
酮替芬为口服强效过敏递质阻释剂。该药不仅能抑制抗原诱发肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质(SRS-A)，而且还能抑制抗原、血清或钙离子递质诱发嗜酸粒细胞或中性粒细胞释放组胺和过敏的慢反应物质。该药具有较强的H1受体拮抗作用，能拮抗5-羟色胺和过敏的慢反应物质。有研究发现，该药能抑制支气管哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化碳、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。酮替芬经口服用后，迅速由胃肠道吸收，1小时后即可在血中测得药物的原形及其代谢物，3-4小时达血浆浓度峰值，一部分经肝脏代谢，血药浓度缓慢降低，由尿液，粪便及汗液排泄出体外。其抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍，对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50倍。酮替芬除对由IgE介导的变态反应有抑制作用外，对由抗原抗体复合物引起的Ⅲ型变态反应，可以缓解中性粒细胞炎症浸润，故对血管炎及血管周围炎亦有一定的抑制作用。酮替芬本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含酮替芬的缓释透皮贴剂，其特征在于，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，由酮替芬，高分子黏性材料或压敏胶，透皮促进剂，抗氧剂生育酚或其酯，鲨烷以及溶剂制备而成，其中每平方厘米透皮贴剂含高分子黏性材料或压敏胶3.0～15.0mg，占缓释透皮贴剂重量的70.0～95.0％；每平方厘米含透皮促进剂0～0.7mg，占缓释透皮贴剂重量的0～10.0％；每平方厘米含生育酚或其酯0.001～0.05mg，占缓释透皮贴剂重量的0.01～0.7％；每平方厘米含鲨烷0.01～0.3mg，占缓释透皮贴剂重量的0.3～5.0％；每平方厘米含酮替芬的量以酮替芬碱计为0.2～1.5...

【技术特征摘要】
1.一种含酮替芬的缓释透皮贴剂，其特征在于，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，由酮替芬，高分子黏性材料或压敏胶，透皮促进剂，抗氧剂生育酚或其酯，鲨烷以及溶剂制备而成，其中每平方厘米透皮贴剂含高分子黏性材料或压敏胶3.0～15.0mg，占缓释透皮贴剂重量的70.0～95.0％；每平方厘米含透皮促进剂0～0.7mg，占缓释透皮贴剂重量的0～10.0％；每平方厘米含生育酚或其酯0.001～0.05mg，占缓释透皮贴剂重量的0.01～0.7％；每平方厘米含鲨烷0.01～0.3mg，占缓释透皮贴剂重量的0.3～5.0％；每平方厘米含酮替芬的量以酮替芬碱计为0.2～1.5mg。2.根据权利要求1所述的缓释透皮贴剂，其特征在于，其中高分子黏性材料或压敏胶选自：水溶性丙烯酸压敏胶、脂溶性丙烯酸压敏胶，有机硅类压敏胶，聚异丁烯压敏胶，透皮促进剂选自：氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯。3.根据权利要求2所述的缓释透皮贴剂，其特征在于，由以下重量配比的原料制备而成：按下述制备工艺进行制备：①将酮替芬、氮酮、生育酚或其酯、鲨烷溶解于丙酮中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀，②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000cm2，加热烘干，再覆盖上保护层，③按需要尺寸切割，包装，即制成含酮替芬的缓释透皮贴剂。4.根据权利要求3所述的缓释透皮贴剂，其特征在于，由以下重量配比的原料制备而成：按下述制备工艺进行制备：①将酮替芬、氮酮、生育酚或其酯、鲨烷溶解于丙酮中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀；②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000cm2，加热烘干，再覆盖上保护层；③按需要尺寸切割，包装，即制成含酮替芬的缓释透皮贴剂；或配方如下：①将酮替芬、氮酮、生育酚或其酯、鲨烷溶解于丙酮中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀；②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000cm2，加热烘干，再覆盖上保护层；③按需要尺寸...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐静，
申请(专利权)人：徐静，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23