一种含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂及其应用制造技术

本发明专利技术涉及一种含有罗匹尼罗的缓释透皮贴剂及其应用，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，其制备方法是，将罗匹尼罗与高分子黏性材料或压敏胶均匀混合，涂于背衬层上，加热烘干，制成含药储库层，其中高分子黏性材料或压敏胶选自：水溶性丙烯酸压敏胶、脂溶性丙烯酸压敏胶，有机硅类压敏胶，聚异丁烯压敏胶，所述含药储库层中含有透皮促进剂，其选自氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯，所述含药储库层中含有抗氧剂α‑亚麻酸，用以提高罗匹尼罗游离碱的稳定性，并有效降低罗匹尼罗缓释透皮贴剂的皮肤刺激性。

A sustained release transdermal patch and its application

The invention relates to a containing ropinirole transdermal application, the transdermal drug containing a back lining layer, storage layer, anti protective layer, containing the storage layer, the preparation method, the Luo Pinero and polymer adhesive material or pressure-sensitive adhesive evenly mixed, coated on the backing layer, heating and drying, made containing storage layer, wherein the polymer adhesive material or pressure-sensitive adhesive is selected from water-soluble acrylic pressure-sensitive adhesive, fat soluble acrylic pressure-sensitive adhesive, silicone pressure-sensitive adhesive, polyisobutene pressure-sensitive adhesive, the drug storing layer containing transdermal enhancer, the from azone, oleic acid, isopropyl myristate, the drug storing layer containing antioxidant alpha linolenic acid, in order to improve the stability of ropinirole free alkali, and effectively reduce ropinirole transdermal skin irritation Of.

【技术实现步骤摘要】
一种含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂及其应用
本专利技术属于药物制剂
，具体而言，涉及一种药物外用缓释透皮制剂，尤其涉及一种含有罗匹尼罗的缓释透皮制剂及其应用。
技术介绍
罗匹尼罗(Ropinirole，ROP)为非麦角碱类药物，属第二代具有选择性多巴胺受体的激动剂，能有效而选择性激动脑内黑质－纹状体多巴胺D2受体，单独使用能明显减轻早期震颤麻痹症状，显著降低运动障碍的发生，能较好控制帕金森病(PD)各种阶段的症状。罗匹尼罗因而具有高特异性,不会引起严重肺部并发症,周围水肿,红斑性肢痛及腹膜后纤维化。主要适应症为治疗帕金森氏综合症和多动腿症。罗匹尼罗为非麦角碱类选择性D2受体激动剂，单用可明显减轻早期帕金森病患者的症状并推迟其开始使用左旋多巴的时间，联合左旋多巴治疗则可减少左旋多巴的用量，同时减轻由左旋多巴引起的运动障碍或推迟其出现时间。一项为期5年的有268例帕金森病患者参与的前瞻性、随机、双盲研究显示，使用罗匹尼罗治疗可较左旋多巴治疗显著推迟早期帕金森病患者出现运动障碍的时间：5年内的累计运动障碍发生率，罗匹尼罗治疗组和左旋多巴治疗组分别为20％和45％。罗匹尼罗现主要用于已出现“本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂，其特征在于，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，含有罗匹尼罗与高分子黏性材料或压敏胶，透皮促进剂，α‑亚麻酸以及溶剂，其中高分子黏性材料或压敏胶选自：水溶性丙烯酸压敏胶、脂溶性丙烯酸压敏胶，有机硅类压敏胶，聚异丁烯压敏胶，每平方厘米含高分子黏性材料或压敏胶的量为5.0‑20.0mg，占缓释透皮贴剂重量的70.0～95.0％；所述含药储库层中还含有透皮促进剂，其选自氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯，其中每平方厘米含透皮促进剂的量为0‑1.2mg，占缓释透皮贴剂重量的0‑10.0％；所述含药储库层中还含有抗氧剂α‑亚麻酸，其中每平方厘米含...

【技术特征摘要】
1.一种含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂，其特征在于，所述缓释透皮贴剂由背衬层、含药储库层、防粘保护层构成，所述的含药储库层，含有罗匹尼罗与高分子黏性材料或压敏胶，透皮促进剂，α-亚麻酸以及溶剂，其中高分子黏性材料或压敏胶选自：水溶性丙烯酸压敏胶、脂溶性丙烯酸压敏胶，有机硅类压敏胶，聚异丁烯压敏胶，每平方厘米含高分子黏性材料或压敏胶的量为5.0-20.0mg，占缓释透皮贴剂重量的70.0～95.0％；所述含药储库层中还含有透皮促进剂，其选自氮酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯，其中每平方厘米含透皮促进剂的量为0-1.2mg，占缓释透皮贴剂重量的0-10.0％；所述含药储库层中还含有抗氧剂α-亚麻酸，其中每平方厘米含α-亚麻酸的量为0.02-0.6mg，占缓释透皮贴剂重量的0.3-5.0％；每平方厘米含罗匹尼罗的量为0.3～2.5mg。2.根据权利要求1所述的缓释透皮贴剂，其特征在于，其中，所述压敏胶选自：脂溶性丙烯酸压敏胶，所述透皮促进剂选自：氮酮，抗氧剂选自：α-亚麻酸，溶剂选自：二氯甲烷；其中，各组分的重量配比如下：按下述制备工艺进行制备：①将罗匹尼罗、氮酮、α-亚麻酸溶解于二氯甲烷中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀，②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000cm2，加热烘干，再覆盖上保护层，③按需要尺寸切割，包装，即制成含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂。3.根据权利要求2所述的缓释透皮贴剂，其特征在于，配方如下：按下述制备工艺进行制备：①将罗匹尼罗、氮酮、α-亚麻酸溶解于二氯甲烷中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀，②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000cm2，加热烘干，再覆盖上保护层，③按需要尺寸切割，包装，即制成含罗匹尼罗的缓释透皮贴剂；或配方如下：①将罗匹尼罗、氮酮、α-亚麻酸溶解于二氯甲烷中，加入脂溶性丙烯酸酯压敏胶混合均匀，②将混匀的胶浆涂于背衬材料，面积10000...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐静，
申请(专利权)人：徐静，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23