羧基化聚乳酸羟基乙酸包裹PFOB纳米超声造影剂的制备方法技术
Preparation of PFOB ultrasound contrast agent coated with poly (lactic co glycolic acid)
The invention belongs to the field of medical detection technology, in particular relates to a preparation method of carboxyl polylactic acid glycolic acid coated PFOB nano ultrasonic contrast agent. The present invention is to PLGA COOH and end modified polyethylene glycol as raw materials, selection of molecular weight of 13K~23K PVA prepared 1% PVA solution, PLGA PEG activation method for the synthesis of COOH by EDC/NHS cross-linking, designed as membrane material PLGA PEG COOH PLGA and the ratio of COOH, with the mixed ratio of membrane material the carrier of the package PFOB, using a modified solvent evaporation preparation of PFOB coated nano ultrasound contrast agent, through improvement and optimization of prescription method, the formation of core-shell structure nanoparticles. The nano particle developer not only has good stability, but also has good development effect in vivo and in vitro, passive targeting tumor tissue, carboxyl part will be connected to the target head, active targeting tumor, can be carried out at the molecular level of tumor diagnosis and treatment.
【技术实现步骤摘要】
羧基化聚乳酸羟基乙酸包裹PFOB纳米超声造影剂的制备方法
本专利技术属于医学检测
，具体涉及一种羧基化聚乳酸羟基乙酸包裹PFOB纳米超声造影剂的制备方法。
技术介绍
目前的纳米超声造影剂有多种，是由不同的壳(聚合物，磷脂)包裹不同的核(气体，液体，固体)构成，可以产生超声对比增强。纳米气泡的稳定性差，在体外就容易发生破裂和融合。在体内，纳米气泡还受拉普拉斯压力、血压和网状内皮细胞的吞噬，半衰期只有短暂几分钟，对肿瘤的选择性差。固体颗粒虽然很稳定，但是在体内难以降解，反复使用会引发蓄积效应，还会引起肝损伤。液体内核的超声造影剂对压力和机械力有良好的耐受性而受到关注。PFOB(全氟辛溴烷，C8F17Br)是一种液态氟烷，具有良好的安全性和生物相容性，不在体内代谢，通过呼吸排出体外。当PFOB颗粒聚集在特定目标时，可以形成声阻抗失匹配进而产生声反射，反射的超声波被成像系统检测而形成图像对比。以PFOB为内核的纳米超声造影剂的研究已有报道，但是由于液态内核相对不可压缩性以及小直径，产生的超声对比增强弱，局限于体外显影和超高频率(>20MHZ)的探头下显影，体内...
【技术保护点】
一种羧基化聚乳酸羟基乙酸包裹PFOB纳米超声造影剂的制备方法，其特征在于按照以下步骤进行：（1） 合成PLGA‑PEG‑COOH：称取PLGA‑COOH 1.00g，加入重蒸氯仿5 mL，涡旋使PLGA‑COOH溶解在氯仿中；将32 mg NHS、50 mg EDC·HCl溶于1 mL重蒸氯仿中，涡旋后滴加到PLGA‑COOH的氯仿溶液中，室温磁力搅拌反应12 h，得淡黄色澄清透明粘稠液，加入5 mL‑20℃冰甲醇沉析，反复洗涤后45℃真空干燥2 h得活化酯PLGA‑NHS；称取1.00 g活化酯PLGA‑NHS，加入3 mL重蒸氯仿，涡旋使活化酯PLGA‑NHS溶解在氯仿...
【技术特征摘要】
1.一种羧基化聚乳酸羟基乙酸包裹PFOB纳米超声造影剂的制备方法，其特征在于按照以下步骤进行：（1）合成PLGA-PEG-COOH：称取PLGA-COOH1.00g，加入重蒸氯仿5mL，涡旋使PLGA-COOH溶解在氯仿中；将32mgNHS、50mgEDC·HCl溶于1mL重蒸氯仿中，涡旋后滴加到PLGA-COOH的氯仿溶液中，室温磁力搅拌反应12h，得淡黄色澄清透明粘稠液，加入5mL-20℃冰甲醇沉析，反复洗涤后45℃真空干燥2h得活化酯PLGA-NHS；称取1.00g活化酯PLGA-NHS，加入3mL重蒸氯仿，涡旋使活化酯PLGA-NHS溶解在氯仿中，然后加入250mgNH2-PEG-COOH和72mg或92μL的N,N-二异丙基乙胺，室温磁力搅拌反应24h，加入预冷甲醇沉析，反复洗涤后45℃真空干燥24h，即得PLGA-PEG-COOH；（2）制备纳米UCA：配置分子量为13K~23K的1%PVA水溶液，称取PVA1g，加入100mL超纯水，静置溶胀过夜，在80℃水浴条件下磁力搅拌30min，待PVA溶解且溶液为透明时冷却至室温，4℃下保存；配置有机相：称取混合膜材PLGA-PEG-COOH和PLGA-COOH100mg置于西林瓶中，先后加入4mLCH2Cl2和60μLPFO...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗声娟，王征，丁劲松，王培琦，马小倩，
申请(专利权)人：中南大学湘雅三医院，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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