一种核酸适配体‑熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒及其制备和应用制造技术
An aptamer ursolic acid conjugates of carrier free self-assembled nanoparticles and its preparation and Application
The invention belongs to the field of anti metastasis compounds, in particular relates to a nucleic acid aptamer ursolic acid conjugates of carrier free self-assembled nanoparticles and its preparation and application. The aptamer anticancer activity of ursolic acid and amino drugs consisting of water and DMSO in total soluble system through amide bond exchange coupling, prepared by carrier free self-assembled nanoparticles by solvent treatment of tumor metastasis and ursolic acid coupled aptamer targeted drugs, in effect on tumor metastasis a significant upgrade.
【技术实现步骤摘要】
一种核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒及其制备和应用
本专利技术属于抗肿瘤转移化合物领域，具体涉及一种核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒及其制备和应用。
技术介绍
肿瘤侵袭与转移是肿瘤细胞的恶性生物学行为，见于肿瘤发展的中后阶段。肿瘤侵袭也称为肿瘤直接扩散(directspread)。瘤细胞不连续性播散，并在远隔部位生长的过程为转移(metastasis)。上述过程是一个复杂的、多步骤的过程，大致包括肿瘤细胞从原发肿瘤灶脱离；降解基底膜，向外浸润、迁移并粘附于血管内皮细胞；进入循环系统随着血流到达并停留于远处的血管壁；穿过血管侵入细胞外基质，最后在特定的组织或器官形成转移灶这样一个过程。肿瘤转移过程牵涉到细胞脱落、浸润、迁移运行、着床、新生血管生成等，理论上讲，只要能够阻止上述一个或多个过程，就能抑制肿瘤转移。目前抗肿瘤转移药物的研究也是针对肿瘤转移的各个环节，寻找具有不同药理作用的受试物。研究较多的有抑制癌细胞粘附、抑制蛋白水解酶对基底膜降解、抑制癌细胞运动、抑制肿瘤新生血管形成、抗血管内凝聚以及抗信息传递的制剂等。抗肿瘤和抗肿瘤转移是肿瘤治...
【技术保护点】
一种核酸适配体‑熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒的制备方法，其特征在于：将氨基化的核酸适配体和熊果酸在水和DMSO所组成的共溶性体系中通过酰胺键偶联，利用溶剂交换法制得无载体自组装纳米粒。
【技术特征摘要】
1.一种核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒的制备方法，其特征在于：将氨基化的核酸适配体和熊果酸在水和DMSO所组成的共溶性体系中通过酰胺键偶联，利用溶剂交换法制得无载体自组装纳米粒。2.根据权利要求1所述的核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的核酸适配体为HER2适配体，其序列为5′-AACCGCCCAAATCCCTAAGAGTCTGCACTTGTCATTTTGTATATGTATTTGGTTTTTGGCTCTCACAGACACACTACACACGCACA-3′。3.根据权利要求1或2所述的核酸适配体-熊果酸的偶联物无载体自组装纳米粒的制备方法，其特征在于：具体包括以下步骤：1）将一定量的熊果酸溶解于DMSO中，得溶液A；往溶液A中依次加入EDC和NHS，于室温搅拌一段时间制得溶液B；2）在磁力搅拌条件下将氨基化的核酸适配体缓慢加入到溶液B中，于室温条件下避光搅拌反应16h后，调pH至中性；然后将上述混合液置于截留分子量为1000的透析袋中，连续透析3天，透析得到的产物再置于截留分子量为25000的透析袋，连续透析3天，冷冻干燥后得到熊果酸-核酸适配体偶联物；3）将熊果酸-核酸适配体偶联物溶于良性溶剂，...
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