The invention discloses a structure of type I or II shown in the 7 benzylidene 7, 8 two hydrogen 2H furan and [3 h], 2 color full 6 (3H) ketone and its pharmaceutically acceptable salt, its preparation method and use of pharmaceutical composition in preparing anticancer drugs the.
【技术实现步骤摘要】
7-亚苄基二氢呋喃并色满酮在制备抗癌药中的应用
本专利技术涉及一类新化合物的制备与应用；具体是7-亚苄基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮的制备与在制备抗癌药中的应用。
技术介绍
中国专利技术专利[CN103070858A]描述了含有苯并丙内酯基的2-甲基丁烯酸酯(A)；其在制备抗γ型人类疱疹病毒药物上的应用。Noushini等[Daru.J.Pharm.Sci.,2013,21:31]从间二苯酚出发构建了色满-4-酮结构，再与芳甲醛反应得到化合物B，并采用MTT法测试了其对MDA-MB-231、KB和SK-N-MC细胞的抑制活性。化合物B对MDA-MB-231和SK-N-MC细胞的抑制效果优于阳性对照物依托泊苷。Perjési等[Eur.J.Med.Chem.,2008,43:839-845]描述了苯并吡喃酮衍生物的制备，其中化合物C对人癌细胞株Molt4/C8和CEM具有很强的抑制活性，IC50值分别为5.22μM和4.81μM，且对人体正常细胞具有较低的毒性，小鼠体内测试表明其优先杀死恶性癌细胞，具有良好的体内相容性。Letafa...
【技术保护点】
一类化学结构式Ⅰ所示的7‑亚苄基‑7，8‑二氢‑2H‑呋喃并[3，2‑h]色满‑6(3H)‑酮及其药学上可接受的盐在制备抗人肺腺癌A549细胞或人结肠癌SW480细胞药物中的应用：
【技术特征摘要】
1.一类化学结构式Ⅰ所示的7-亚苄基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮及其药学上可接受的盐在制备抗人肺腺癌A549细胞或人结肠癌SW480细胞药物中的应用：其中R选自：氢、C1～C2烷基；X1选自：氢、C1～C2烷基、羟基、硝基、氟、氯、溴或碘；X2选自：氢、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基、氨基、氟、氯、溴或碘；X3选自：氢、C1～C2烷基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴或碘；X4选自：氢、C1～C2烷基、甲氧基或乙氧基；X5选自：氢、C1～C2烷基。2.权利要求1所述的的应用，其中式Ⅰ所示的7-亚苄基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮选自：7-亚苄基-2,2-二甲基-7,8-二氢-2H-呋喃并[3,2-h]色满-6(3H)-酮或7-(3-甲基亚苄基)-2,2-二甲基-7,8-二氢-2H-呋喃并[3,2-h]色满-6(3H)-酮。3.权利要求1所述的的应用，其中式Ⅰ所示的7-亚苄基-7，8-二氢-2H-呋喃并[3，2-h]色满-6(3H)-酮选自：7-(2-氟亚苄基)-2,2-二甲基-7,8-二氢-2H-呋喃并[3,2-h]色满-6(3H)-酮、7-(3-氟亚苄基)-2,2-二甲基-7,8-二氢-2H-呋喃并[3,2-h]色满-6(3H)-酮、7...
【专利技术属性】
技术研发人员：胡艾希，魏小倩，梁永东，
申请(专利权)人：湖南大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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