局部施用性化妆品或药物组合物制造技术

描述了局部施用性化妆品或药物组合物，其具有亲水性外相,至少一种化妆品和/或药物活性成分以及至少一种用于活性成分的载体物质。在此，该载体物质构造这样的结构，即其包含至少两个夹心状彼此重叠排列的片层状双膜层，其中在两个相邻的彼此对准平行的双膜层之间各自排列有内相层。所述活性成分在双膜层和在内相层中这样分布，使得内相层包含浓度范围为2重量％至98重量％的活性成分，并且双膜层包含浓度为98重量％至2％的活性成分，各自基于活性成分的总浓度计，并且外相不含或几乎不含活性成分。

Locally applied cosmetic or pharmaceutical composition

Cosmetic or pharmaceutical composition for topical application is described, the hydrophilic phase, at least one cosmetic and / or active pharmaceutical ingredients and at least one kind of carrier material for active ingredients. Then, the material structure of the structure, which contains at least two sandwich shaped lamellar double layer overlap each other, which in two adjacent to each other between two parallel alignment film arranged in each layer. The active ingredient in the double layer and inner phase layer of this distribution, the inner layer contains phase concentration range of active ingredients in 2 to 98 wt.%, and the double layer contains an active ingredient concentration of 98 wt% to 2%, the total concentration of active components based on the meter, and the foreign minister with little or containing no active ingredient.

【技术实现步骤摘要】
局部施用性化妆品或药物组合物本申请是母案为中国专利技术专利申请200880105158.8的分案申请。专利
本专利技术涉及具有权利要求1的上位概念的特征的局部施用性化妆品或药物组合物。
技术介绍
局部施用性化妆品或药物组合物是以具有不同的成分为人所知并广泛使用的。这里仅示例性提及典型的水包油乳液或油包水乳液、凝胶、软膏或洗剂，其中共同对于前述的已知组合物如下描述它们的任务，即它们具有一定的化妆品或药物有效性，该有效性在局部施用的一定时间后必须调整。局部施用性化妆品或药物组合物，其具有亲水性外相，至少一种化妆品和/或药物活性成分以及至少一种用于活性成分的载体物质，并且其中存在至少一种构建这样的结构的载体物质，即其中存在至少两个夹心状彼此重叠排列的片层状双膜层，最初在DE10213304A中提及。然而，该德国专利申请(其来自与本申请相同的申请人)重点强调了亲水相是水并且此外已知的组合物必需包含作为基本成分的以下物质：甲基甘氨酸、二甲基甘氨酸和/或甲基蛋氨酸。DE10213304A中没有提及药物活性成分是如何分布在已知组合物中的。在同样来自本申请申请人的DE10108097A中也没有这样的论述，因为该针对化妆品组合物的申请同样重点涉及，在已知组合物中必须包含特别是甲基甘氨酸、二甲基甘氨酸和/或甲基蛋氨酸。除了现有技术以外，还参考同样来自本申请申请人的在先申请但是尚未公开的DE102006015544，其中在该申请中预先这样描述了在婴儿和儿童中使用的局部施用性组合物，即其中所述的已知组合物具有特殊活性成分，其涉及在亲水性液体中难以溶解的抗炎活性成分。该在亲水性液体中难以溶解的抗炎活性成分于在先申请并在后公开的DE102006015544中均质地分散在构造为片层状双膜层材料中，从而相应地包围双层膜的亲水性液体不含抗炎活性成分。专利技术概述本专利技术的任务在于，提供局部施用性化妆品或药物组合物，其考虑到高储存稳定性的情况下具有出色的化妆品或药物有效性。该任务根据本专利技术通过具有权利要求1表征的特征的局部施用性化妆品或药物组合物解决。根据本专利技术局部施用性化妆品或药物组合物,以下也简称仅为本专利技术的组合物，具有亲水性外相，此外还包含至少一种化妆品和/或药物活性成分。此外，本专利技术的组合物包含至少一种用于所述活性成分的载体物质，其中所述载体物质构造为这样的结构，其具有至少两个夹心状彼此重叠排列的片层状双膜层。在相邻的、彼此对准平行的双膜层之间在本专利技术的组合物中各自排列有内相层。不同于DE102006015544，在本专利技术的组合物中，活性成分这样分布在双膜层中和内相层中，即内相层包含浓度范围介于2重量％和98重量％的活性成分并且双膜层包含浓度介于98重量％和2重量％的活性成分，各自基于在本专利技术的组合物中存在的活性成分的总浓度计，而外相，即从外部包围所述特别结构的相，不含或几乎不含活性成分。前述的论述，即本专利技术的组合物在外相中不含或几乎不含活性成分，特别是意味着，在该外相中，所述外相整体上看似包围并包埋所述特定片层状结构并区别于完全排列在相邻的双膜层之间的内相层，存在特别是最多5％的活性成分，基于活性成分在本专利技术的组合物中的总浓度计。本专利技术的组合物具有一系列的优点。例如首先要确认的是，本专利技术的组合物，由于其如前所述的特别结构，层状附着在皮肤表面和/或层状包埋在细胞间-脂质层中，从而本身由此对于最佳渗透作用已是理想的前提条件，并由此还取决于各活性成分提供活性成分的快速渗透。由于与细胞间-脂质的结构相似性，本专利技术的组合物特别适合于包埋在细胞间-脂质的空缺处中，从而在此发生细胞间-脂质与结构相似的本专利技术的组合物之间的紧密接触，其再度促进前述的渗透作用和活性成分的渗入并因此奠定了高的化妆品和/或药物有效性的基础。由于在本专利技术的组合物内活性成分不仅分布在亲脂双膜层中还分布在相邻双膜层之间的内相排列层中，在使用本专利技术的组合物期间，一旦活性成分由本专利技术组合物的特别结构渗入皮肤表面内，就在该特别结构内发生平衡的持续和动态的新恢复。相应地，活性成分持续保持不变地发生由所述组合物向用其处理的皮肤区的流入，从而由于保持不变的渗透，可以解释本专利技术的组合物的特别高的化妆品和/或药物有效性。前述保持不变的活性成分渗透，对于不仅局部而且全身起作用这种药物活性成分，被视为导致保持不变的渗透和保持不变的透入的结果的原因，从而这种在本专利技术的组合物中的前述结构中包埋的全身性活性物质在长时间内，例如在2小时和18小时之间是以保持不变的浓度全身可利用的。由于前述已经提及的本专利技术的组合物结构与表皮脂肪且特别是与细胞间脂质的结构的相似性，本专利技术的组合物能够弥补细胞间脂质的结构缺陷并在那里起填充物质的作用，从而这样的空缺处相应地借助本专利技术的组合物改善并且由此皮肤再次转变为健康结构，从而发挥完全的保护功能。由此防止皮肤在这种空缺处以提高的程度干燥，防止细菌、病毒或过敏原在空缺处积聚并任选地由那里深入更深的皮层，并防止了由此作为发炎、表面出现的皮肤刺激或皮肤炎症的原因，由此整体看来可解释本专利技术的组合物的高化妆品有效性。此外，本专利技术的组合物不仅可以如前所述地用于处理受损皮肤，由于其特别结构还可以在实际皮损发生之前使用，即因此起保护功能，从而相应地皮肤甚至根本不受损害。这样的皮肤保护，特别是保护健康皮肤免于侵袭性外界干扰，例如极端光辐射、侵袭性介质、盐水、环境病因或肥皂，它们由于含有乳化剂和经常被使用而损害表皮脂质和特别是细胞间脂质，侵袭性外界干扰将由本专利技术的组合物有效削弱，因为本专利技术的组合物由于其结构和前述的活性成分分布与皮肤的表皮脂质层是出色相容的。本专利技术的组合物在皮肤保护领域的高化妆品有效性就归因于此，特别是本专利技术的组合物能够，不仅包埋亲脂性活性成分还能同时包埋疏脂性活性成分并且在开篇中以在开篇中针对本专利技术的组合物所规定的定量比例包埋在脂质双层和内相中。由于在本专利技术的组合物中，外相不含或几乎不含活性成分，因此本专利技术的组合物具有高储藏稳定性，因为在此活性成分分布在双膜层和内相层之间并在那里类似于被包封，从而经这样包埋的活性成分特别是有效保护对抗由于高温和/或氧化性攻击引起的老化影响。本专利技术的组合物的前述优点表明了本专利技术的组合物在化妆品和药物领域的高治疗作用以及同样地高预防作用。为了用实验上证实本专利技术的组合物的前述特别结构，存在这样的可能性，即在此，作为测量方法和证实方法首先制作扫描电子显微镜照片，其能够首先说明所述层结构。为此，特别是，使待研究的组合物经受冰冻断裂制备法。这样，通常进行冰冻断裂蚀刻随后通过铂/碳基材的气化进行涂层。这样的配制剂用电子显微镜观察和绘图。关于在前述且以下还在附图中描绘的该特别的片层状结构(其为本专利技术的组合物的基本特征)的进一步的详情，由等温滴定热量测定(ITC)、红外光谱和/或微分扫描热量测定(DSC)提供,如详细描述于例如“BioelectrochemistryofMembranes,ed.byD.Walz,J.TeissiéandG.Milazzo,2004VerlagBasel/Switzerland”特别是“Chapter3,Lipids”作者：AlfredBlume，第61至152页(具有进一步的文献指引)和“HandbookofThermal本文档来自技高网...

【技术保护点】
局部施用性药物组合物，其具有水性外相，至少一种含有滤光剂的化妆品活性成分和至少一种用于活性成分的载体物质，其中所述载体物质是含有至少60重量％氢化磷脂酰胆碱的氢化脂质并且所述载体物质构造为这样的结构并且组合物从而具有这样的结构，其包含至少两个夹心状彼此重叠排列的片层状双膜层，其中在相邻的彼此对准平行的双膜层之间各自排列有水性内相层，其特征在于，a)所述活性成分在双膜层和在内相层中这样分布，b)使得内相层包含浓度范围为15重量％至85重量％的活性成分，并且双膜层包含浓度为85重量％至15％的活性成分，各自基于活性成分的总浓度计，并且c)外相包含浓度为0重量％至2重量％的活性成分，基于组合物中活性成分的总浓度计。

【技术特征摘要】
2007.10.02 DE 102007047304.61.局部施用性药物组合物，其具有水性外相，至少一种含有滤光剂的化妆品活性成分和至少一种用于活性成分的载体物质，其中所述载体物质是含有至少60重量％氢化磷脂酰胆碱的氢化脂质并且所述载体物质构造为这样的结构并且组合物从而具有这样的结构，其包含至少两个夹心状彼此重叠排列的片层状双膜层，其中在相邻的彼此对准平行的双膜层之间各自排列有水性内相层，其特征在于，a)所述活性成分在双膜层和在内相层中这样分布，b)使得内相层包含浓度范围为15重量％至85重量％的活性成分，并且双膜层包含浓度为85重量％至15％的活性成分，各自基于活性成分的总浓度计，并且c)外相包含浓度为0重量％至2重量％的活性成分，基于组合物中活性成分的总浓度计。2.根据权利要求1的组合物，其特征在于，内相包含浓度范围为25重量％至75重量％的活性成分；并且双膜层包含浓度范围为75重量％至25重量％的活性成分，各自基于活性成分的总浓度计。3.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于，内相中的活性成分的浓度与双膜层中的活性成分的浓度不同。4.根据权利要求1的组合物，其特征在于，外相包含浓度范围为0重量％至1重量％的活性成分，基于活性成分的总浓度计。5.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述组合物包含疏水性活性成分，且该活性成分的至少70重量％分布在双膜层内，基于活性成分的总浓度计。6.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性成分在所述组合物中借助亲脂化合物锚定在双膜层上或双膜层中。7.根据权利要求6的组合物，其特征在于，所述亲脂化合物包埋在双膜层中并且与之锚定在一起的活性成分分布在内相中。8.根据权利要求6或7的组合物，其特征在于，所述亲脂化合物通过分子间的相互作用使活性成分固定化。9.根据权利要求6或7的组合物，其特征在于，所述亲脂化合物通过氢桥键或者通过范德华力使活性成分固定化。10.根据权利要求1的组合物，其特征在于，滤光剂是防晒剂。11.根据权利要求10的组合物，其特征在于，防晒剂选自对氨基苯甲酸及其衍生物，辛基二甲基对氨基苯甲酸酯，胡莫柳酯，羟苯甲酮BEMT，p-甲氧基肉桂酸盐/酯，乙基己基三嗪酮，奥克立林，二苯酮-3，二苯酮-4，二苯酮-9，二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸盐/酯，甲酚曲唑三硅氧烷，4-甲基苯亚甲基樟脑，3-亚苄基樟脑，水杨酸辛酯，亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚和双-乙基己基氧基苯酚甲氧苯基三嗪，甲氧基肉桂酸乙基己酯，二乙基己基丁酰胺基三嗪酮，苯基苯并咪唑磺酸，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸盐，二钠苯基二苯并咪唑四磺酸盐和对苯二亚甲基二樟脑磺酸。12.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述活性成分还包含选自下组的化妆品活性成分：油、脂肪、蜡、抗氧化剂、肽、蛋白质、氨基酸、氨基酸衍生物、晒黑剂、维生素、维生素原、果酸、保湿剂、植物局部和植物提取物、脲、葡聚糖、葡聚糖衍生物、有机金属化合物和无机金属化合物。13.根据权利要求12的组合物，其特征在于，所述组合物包含下述油：杜鹃花油、鳄梨油、椰子油、霍霍巴油、麦芽油、夏威夷核油、杏仁油、大麻子油、亚麻子油、芝麻油、葵花油、花生油、迷迭香油、甘菊油、洋苏叶油、金盏草油、熏衣草油、贯叶连翘油、蜂花油、沙棘油、茶树油、香柏油、丝柏精油、月见草油、红醋栗种子油、琉璃苣油、玫瑰果油、大豆油、鱼油、扁桃仁油、橄榄油和/或这些油的组分。14.根据权利要求12或13的组合物，其特征在于，所述油或油组分在组合物中的浓度为0.5重量％至40重量％，基于即用组合物计。15.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述组合物包含下述护理性化妆品活性成分：牛油树脂、神经酰胺、古朴阿苏果油、角鲨烷和/或甘油三酯。16.根据权利要求15的组合物，其特征在于，所述神经酰胺是神经酰胺-3，而所述甘油...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·阿尔布雷希，
申请(专利权)人：库斯有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE