The present invention discloses a kind of nopinone thiosemicarbazone derivatives and preparation method and application thereof. The preparation method includes: 1) mixing, followed by adding ethanol to nopinone, ethanol and sodium substituted benzaldehyde, heating and refluxing, after removal of the solvent by distillation, organic solvent extraction to neutral, spin dry solvent recrystallization, solid alpha, beta ethylenically unsaturated ketone; 2) alpha, beta ethylenically unsaturated ketone and N thiosemicarbazides mixed, adding organic solvent, heating to reflux reaction, after the reaction distillation to remove the solvent, purified nopinic ketal thiosemicarbazone derivatives by silica gel column chromatography. The MB derivatives on MDA 231, SMMC 7721 and Hela cells showed significant antitumor activity of MDA MB 231 cells and the value of IC50 was 2.79 M, 7721 SMMC of cells and the value of IC50 was 2.65 M and the IC50 value of Hela cells was 3.64 M, with the application of widely in preparation of anticancer drugs in the.
【技术实现步骤摘要】
一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于有机化合物
，具体涉及一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
松节油是我国主要森林资源化学品之一，也是产量最大的精油，其资源丰富。β-蒎烯是松节油的主要成分之一，它是一种重要的单萜类化合物。β-蒎烯广泛的用于香精香料中，并且具有许多药理活性。β-蒎烯很容易被氧化成诺蒎酮。诺蒎酮是重要的药物中间体，天然诺蒎酮存在于一些植物的次生代谢中，由于天然诺蒎酮来源少，因此诺蒎酮的主要来源于β-蒎烯的氧化合成。根据研究报道，诺蒎酮的衍生物具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗增殖、杀虫等活性。缩氨基硫脲是重要的金属离子螯合剂，并且它们的衍生物具有许多生物活性，尤其在抗肿瘤活性中表现出显著的生物活性。由于癌变细胞对铁离子与铜离子需求增加，缩氨基硫脲衍生物通常是与肿瘤细胞中的金属离子螯合而达到抗肿瘤效果。因此，作为诺蒎酮的缩氨基硫脲类衍生物，其在抗肿瘤活性方面的研究同样具有非常大的潜力。
技术实现思路
专利技术目的：针对现有技术中存在的不足，本专利技术的目的在于提供一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物，满足抗肿瘤药物的使用需...
【技术保护点】
一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物，其特征在于，结构通式如下：
【技术特征摘要】
1.一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物，其特征在于，结构通式如下：式中，R1为H、CH3、OCH3、Cl、F、NO2；R2为H，CH3，C6H5。2.权利要求1所述的一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物的制备方法，其特征在于，步骤如下：1)室温下，向三口烧瓶中加入无水乙醇，在搅拌条件下，依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流，采用GC跟踪检测反应，待反应结束后，旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到的固体的α,β-不饱和烯酮；2)将α,β-不饱和烯酮与N-取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，经TCL跟踪反应，待反应结束后，旋...
【专利技术属性】
技术研发人员：王石发，王芸芸，谷文，单宇，杨益琴，徐徐，刘飞，张强健，张燕，匡红波，王忠龙，
申请(专利权)人：南京林业大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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