丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途制造技术

本发明专利技术公开了丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp‑PLA2)抑制剂的新用途。通过高脂饲喂联合VD3注射和球囊损伤术建立大鼠动脉粥样硬化(AS)模型，研究丹酚酸A对AS大鼠血清Lp‑PLA2含量和活性的影响，对AS大鼠主动脉Lp‑PLA2mRNA和蛋白表达的影响。结果显示，丹酚酸A可降低AS大鼠血清Lp‑PLA2含量及活性，下调主动脉Lp‑PLA2蛋白的表达，从而发挥抗AS作用。同时建立人胰腺癌BxPC3裸鼠皮下移植瘤模型，研究两种给药途径SAA对荷瘤裸鼠Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2表达的影响，结果发现，SAA可显著降低荷瘤裸鼠肿瘤组织、瘤旁组织及血清中Lp‑PLA2、cPLA2、sPLA2的含量。本项发明专利技术为丹酚酸A开拓了新的用途，预期丹酚酸A可以作为Lp‑PLA2抑制剂用于多种医药用途。

New use of salvianolic acid A as a lipoprotein associated phospholipase A2 inhibitor

The present invention discloses salvianolic acid A as lipoprotein associated phospholipase A2 (Lp PLA2) new use of inhibitors. The establishment of atherosclerosis in rats by high-fat feeding combined with VD3 injection and balloon angioplasty (AS) model. The effects of salvianolic acid A on serum Lp content and activity of PLA2 in AS rats, the expression of Lp protein and PLA2mRNA aorta in AS rats. The results showed that salvianolic acid A can reduce PLA2 content and the activity of serum Lp of AS rats, Lp expression of aorta PLA2 protein, which play the role of anti AS. At the same time to establish the model of subcutaneous human pancreatic cancer BxPC3 in nude mice and study of two routes of administration of SAA on Lp in nude mice PLA2, cPLA2 and sPLA2 were studied. The results showed that the content of SAA can significantly reduce the tumor tissue, peritumoral tissue and serum Lp, cPLA2, sPLA2, PLA2. This invention opens up new uses for salvianolic acid A and salvianolic acid A can be expected as Lp PLA2 inhibitors for a variety of medical uses.

【技术实现步骤摘要】
丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途
本专利技术属于医药
，具体是丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的新用途。
技术介绍
脂蛋白相关磷脂酶A2(Lp-PLA2)是一种Ca2+不依赖型的分泌磷脂酶A2，血浆Lp-PLA2与脂蛋白颗粒结合，其中约80％与低密度脂蛋白(LDL)结合，尤其是小颗粒LDL，仅10％与高密度脂蛋白(HDL)结合。Lp-PLA2与分泌型磷脂酶A2(sPLA2)、胞浆型磷脂酶A2(cPLA2)共同组成磷脂酶A2(PhospholipaseA2,PLA2)家族。研究表明，cPLA2、sPLA2和Lp-PLA2在促进炎症反应和引起动脉粥样硬化(AS)中起着重要的作用，与心血管事件的发生有密切关系。其中，Lp-PLA2作为一种新的炎症标志物，是当前研究的热点。研究显示，Lp-PLA2与AS、肿瘤等严重威胁人类健康的重大疾病密切相关。Lp-PLA2能水解氧化LDL，产生溶血卵磷脂(LPC)和氧化非酯化脂肪酸(oxNEFA)两种前体炎性因子，促进AS发生。大量报道表明Lp-PLA2抑制剂具有抗AS作用，可用于降低冠心病患者的心血管事件，明显延缓AS发展，减本文档来自技高网...

【技术保护点】
丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的用途。

【技术特征摘要】
1.丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂的用途。2.丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂在制备防治动脉粥样硬化药物中的用途。3.丹酚酸A作为脂蛋白相关磷脂酶A2抑制剂在制备防治心脑血管疾病药物中的用途。4.丹酚酸A作为脂蛋白...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈民利，屠珏，马全鑫，杨钦钦，戎亦骊，陈小真，
申请(专利权)人：浙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33