一种5‑氨基水杨酸药物共晶及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种5‑氨基水杨酸药物共晶及其制备方法，其特点是将5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶按1:0.5~8重量比混合，然后在甲醇/丙酮混合溶剂中超声至溶解完全，然后静置3~10天，析出的淡黄色透明晶体为5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶药物共晶，所述5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶和甲醇/丙酮混合溶剂的重量体积比为：1 mg:0.5~8 mg:2~5mL。本发明专利技术与现有技术相比具有制备方法简单可控，合成周期短，重复性好，不但保留了烟酸的药物特质外，而且溶解性有明显提高，延长原有药物的市场周期，具有广阔的应用前景。

A 5 amino salicylic acid eutectic and preparation method thereof

The invention discloses a 5 amino salicylic acid eutectic and preparation method thereof, which is characterized by 5 amino salicylic acid and maleic acid, 2,6 two hydroxy benzoic acid or 4 aminopyridine according to 1:0.5~8 weight ratios, then in methanol / acetone mixed solvent in ultrasonic to dissolve completely, then the static 3~10 day, the precipitation of light yellow transparent crystal is 5 amino salicylic acid and maleic acid, 2,6 two hydroxy benzoic acid or 4 aminopyridine drugs eutectic, the 5 aminosalicylic acid and maleic acid, 2,6 two hydroxy benzoic acid or 4 amino pyridine and methanol / acetone mixed solvent weight volume ratio 1: mg:0.5~8 mg:2~5mL. Compared with the prior art, the invention has the advantages of simple preparation method of controllable synthesis, short cycle, good repeatability, not only retains the drug characteristics of nicotinic acid, and the solubility increased significantly, an extension of the original drug market cycle, and has broad application prospects.

【技术实现步骤摘要】
一种5-氨基水杨酸药物共晶及其制备方法
本专利技术涉及药物共晶
，具体地说是一种5-氨基水杨酸与马来酸、5-氨基水杨酸与2,6-二羟基苯甲酸或5-氨基水杨酸与4-氨基吡啶药物共晶及其制备方法。
技术介绍
晶体工程是根据超分子化学的原理、方法以及控制分子间作用于晶体，用于设计和制造出奇特新颖、花样繁多、具有特定物理性质和化学性质的晶体。这些晶体通常是多维的、在空间上无限伸展的超分子聚集体，分子构筑单元在固态的排列状态决定了晶体材料的物理和化学性质。由此，通过选择合适的分子构筑基元，掌握这些分子间可采取的相互作用(例如配位键、氢键)的信息，使分子组分间的功能得到多方面配合，优化分子间不同强度的、定向的各种相互作用，就有可能得到具有特定构型和物理化学性质的材料，从而实现目标可控合成。目前，药物共晶在修饰药物活性成分(activephaimaceuticalingredient,API)理化性质方面的应用近年来备受关注。药物活性分子(API)通常因含有各种官能团而具有不同的生物活性，这些官能团能够利用氢键或者其他非共价键作用而与其他有机分子通过分子间的识别作用生成超分子化合物，即药物共本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种5‑氨基水杨酸药物共晶，其特征在于以5‑氨基水杨酸作为药物活性成分，马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶为反应物，将药物活性成分与反应物研磨后在甲醇和丙酮的混合溶剂中，采用溶剂室温挥发法，使5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶通过氢键结合，构成5‑氨基水杨酸与马来酸、2,6‑二羟基苯甲酸或4‑氨基吡啶的药物共晶基元，所述5‑氨基水杨酸与马来酸药物共晶为三斜晶系

【技术特征摘要】
1.一种5-氨基水杨酸药物共晶，其特征在于以5-氨基水杨酸作为药物活性成分，马来酸、2,6-二羟基苯甲酸或4-氨基吡啶为反应物，将药物活性成分与反应物研磨后在甲醇和丙酮的混合溶剂中，采用溶剂室温挥发法，使5-氨基水杨酸与马来酸、2,6-二羟基苯甲酸或4-氨基吡啶通过氢键结合，构成5-氨基水杨酸与马来酸、2,6-二羟基苯甲酸或4-氨基吡啶的药物共晶基元，所述5-氨基水杨酸与马来酸药物共晶为三斜晶系空间群，其轴长为：a＝3.7631～4.1631；b＝12.4817～12.8817；c＝13.3246～13.7246；α＝117.589～117.989°；β＝94.331～94.731°；γ＝94.041～94.441°；所述5-氨基水杨酸与2,6-二羟基苯甲酸药物共晶为三斜晶系空间群，其轴长为：a＝6.9968～7.3968；b＝13.8961～14.2961；c＝15.1637～15.5637；α＝98.422～98.822°；β＝101.553～101.953°；γ＝99.790～100.190°；所述5-氨基水杨酸与4-氨基吡啶的药物共晶为三斜晶系空间群，其轴长为：a＝8.671～9.671；b＝10.330～10.730；c＝24.681～25.081；α＝90°；β＝89.819～90.219°；γ＝90°。2.根据权利要求1所述所述5-氨基水杨酸药物共晶，其特征在于所述5-氨基水杨酸与马来酸通过氢键结合是以5-氨基水杨酸分子中的N(N1)和O(O2)原子作为氢键的给体，马来酸分子中的O(O4)、O(O5)、O(O6)和O(O7)原子作为氢键的受体，所形成的五个分子间氢键为：[N1-H1A…O6(-x，-y+1，-z+1)，D-H…A＝125.59°；N1-H1A…O7(-x+1，-y+1，-z+1)，D-H…A＝128.53°；N1-H1B…O4(x+1，y-1，z-1)，D-H…A＝167.07°；N1-H1B…O5(x+1，y-1，z-1)，D-H…A＝134.57°；O2-H2B…O7，D-H…A＝165.65°]。3.根据权利要求1所述所述5-氨基水杨酸药物共晶，其特征在于所述5-氨基水杨酸与2,6-二羟基苯甲酸通过氢键结合是以5-氨基水杨酸分子中的O(O2)、O(O5)、N(N...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵小莉，陈燕洁，牛艳霏，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：上海,31