一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入乙醇，加热在微沸状态下提取离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱，再用20～30％乙醇洗脱去杂，再用乙醇和正丁醇混合溶液洗脱，最后用正丁醇溶液洗脱，得到八月札精制总皂苷。本发明专利技术对八月札化学成分进行深入系统研究，筛选出最佳的制备总皂苷精制部位的工艺方法，制备方法可操作性强，尤其是采用最佳的大孔树脂分离提纯方法，得到的总皂苷精制部位有效成分含量高达95％以上，具有显著的抗肿瘤活性，且工艺简单稳定，成本低，适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】
一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷及其应用
本专利技术涉及一种中药，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷及其应用。
技术介绍
肿瘤已成为21世纪威胁人类生存的头号杀手，中国为世界癌症高发国家之一，并且每年呈快速增长趋势。临床上目前治疗肿瘤的药物主要有化学药品，但由于化疗药物毒性大，在杀死肿瘤细胞的同时也无选择性的杀死白细胞、淋巴细胞等人体自身免疫细胞，导致病人常常由于因自身免疫能力低下并发感染，患者使用不良反应大，存活率低，且费用高。中医药在治疗肿瘤方面具有独特的优势，以中药为代表的天然类药物具有毒副作用小、作用靶点多样、耐受性好等特点，在治疗肿瘤方面愈来愈受到重视。八月札为本通科植物木通、三叶木通、白本通的干燥成熟果实。性苦，寒。归肝、胆、胃、膀胱经。具有疏肝理气，活血止痛，散结，利尿。用于治疗脘胁胀痛，痛经经闭，痰核痞块，小便不利。
技术实现思路
专利技术目的：本专利技术的目的是解决现有技术的不足，对八月札化学成分进行深入研究，筛选出最佳的制备总皂苷精制部位的工艺方法，制备得到的八月札总皂苷有效成分含量高，抗肿瘤活性强，不良反应低，安全性好，且对多种肿瘤具有明显活性，取得了非常好的预料不到的技术效果。技术方案：为了实现以上目的，本专利技术采取的技术方案为：一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入6～12倍体积量的乙醇，然后加热在微沸状态下提取1～3次，每次1～2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度20～30％乙醇洗脱去杂，再用乙醇和正丁醇混合溶液洗脱，最后用正丁醇溶液洗脱，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。作为优选方案，本专利技术所述的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入12倍体积量的70％乙醇，然后加热在微沸状态下提取2次，每次2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上D101型大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度30％乙醇洗脱去杂，再用体积比1：3的乙醇和正丁醇混合溶液洗脱，最后用正丁醇溶液洗脱，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。本专利技术所述的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷在制备抗肿瘤药物中的应用。作为优选方案，本专利技术所述的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷在制备抗肺癌,乳腺癌，肝癌，宫颈癌和胃癌药物中的应用。一种药物制剂，它包括权利要求1或2所述的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷；制剂包括口服液、胶囊剂、丸剂、片剂或颗粒剂等剂型。有益效果：本专利技术提供的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷和现有技术相比具有以下优点：本专利技术对八月札化学成分进行深入系统研究，筛选出最佳的制备总皂苷精制部位的工艺方法，提供的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷的制备方法，可操作性强，尤其是采用最佳的大孔树脂分离提纯方法，得到的总皂苷精制部位有效成分含量高达95％以上，且工艺简单稳定，成本低，适合工业化大生产。具体实施方式下面结合具体实施例进一步阐明本专利技术，应理解这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围，在阅读了本专利技术之后，本领域技术人员对本专利技术的各种等价形式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。实施例1具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入12倍体积量的70％乙醇，然后加热在微沸状态下提取2次，每次2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上D101型大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度30％乙醇洗脱去杂，再用体积比1：3的乙醇和正丁醇混合溶液洗脱5倍柱体积，最后用正丁醇溶液洗脱3倍柱体积，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。HPLC检测总皂苷含量95％。取八月札精制总皂苷加入乳糖，玉米淀粉混合均匀，加入润滑剂硬脂酸镁，混合均匀，整粒，然后压片制成片剂。实施例2具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入6倍体积量的70％乙醇，然后加热在微沸状态下提取3次，每次2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上D101型大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度20％乙醇洗脱去杂，再用体积比1：3的乙醇和正丁醇混合溶液洗脱4倍柱体积，最后用正丁醇溶液洗脱4倍柱体积，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。HPLC检测总皂苷含量94％。取八月札精制总皂苷加入乳糖，玉米淀粉混合均匀，造粒后，灌装胶囊，得到胶囊剂。对比例1具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入6倍体积量的70％乙醇，然后加热在微沸状态下提取3次，每次2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上D101型大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度20％乙醇洗脱去杂，再用体乙醇洗脱8倍柱体积，合并乙醇洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。HPLC检测总皂苷含量72％。实施例3体外抗肿瘤实验以人肺癌(MCF-7),乳腺癌(A-5408),人肝癌(SMMC-7451),人宫颈癌(Hela)和人胃癌(SGC-7901)5种瘤株，采用噻唑蓝还原法(MTT)进行体外抗肿瘤实验,以实施例1，实施例2和对比例1制备得到的八月札精制总皂苷为受试药物，以环磷酰胺为阳性对照组，以样品的溶剂即生理盐水为阴性对照组。具体实验结果如表1所示：表1八月札精制总皂苷对5株肿瘤细胞的抑制作用(IC50为半数抑制率)本专利技术通过大量实验筛选出最佳的八月札精制总皂苷的制备方法，采用优选的乙醇和正丁醇混合溶剂作为最佳的洗脱溶液，制备得到的八月札精制总皂苷的纯度高达95％。整个工业稳定，易真正工业化生产，成本低，取得了非常好的技术效果。并且由以上实验结果表明：本专利技术提供的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷对肺癌，乳腺癌，人肝癌，人宫颈癌和人胃癌均具有明显的抑制作用，表明本专利技术提供的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷具有很强的抗人恶性肿瘤的作用，可以用于恶性肿瘤疾病的治疗。以上所述仅是本专利技术的优选实施方式，应当指出，对于本
的普通技术人员来说，在不脱离本专利技术原理的前提下，还可以做出若干改进和润饰，这些改进和润饰也应视为本专利技术的保护范围。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，其特征在于，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入6～12倍体积量的乙醇，然后加热在微沸状态下提取1～3次，每次1～2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度20～30％乙醇洗脱去杂，再用乙醇和正丁醇混合溶液洗脱，最后用正丁醇溶液洗脱，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。

【技术特征摘要】
1.一种具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，其特征在于，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入6～12倍体积量的乙醇，然后加热在微沸状态下提取1～3次，每次1～2h，离心，取乙醇提取液，调中性得到上样液，上大孔吸附树脂，先用去离子水洗脱去掉糖类水溶性杂质，再用体积浓度20～30％乙醇洗脱去杂，再用乙醇和正丁醇混合溶液洗脱，最后用正丁醇溶液洗脱，合并乙醇和正丁醇混合溶液洗脱液和正丁醇溶液洗脱液，浓缩得到八月札精制总皂苷。2.根据权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的八月札精制总皂苷，其特征在于，它由以下方法制备得到：取八月札药材，粉碎，取药材粉末，加入12倍体积量的70％乙醇，然后加热在微沸状态下提...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙东东，程海波，吴勉华，沈卫星，李柳，苗筠杰，谭佳妮，徐长亮，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32