含有部花青衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物制造技术

本发明专利技术涉及含有包含由羟基‑和醚‑官能团构成的特定极性基团的部花青衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物。本发明专利技术涉及化妆品和/或皮肤病学组合物，其在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青衍生物和/或其E,E‑、E,Z‑或Z,Z‑几何异构体形式：

【技术实现步骤摘要】
含有部花青衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物本申请为一项专利技术专利申请的分案申请，其母案的申请日为2012年7月19日、申请号为201280036142.2(PCT/EP2012/064195)、专利技术名称为“含有包含由羟基-和醚-官能团构成的特定极性基团的部花青衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物”。本专利技术涉及局部使用的、特别是旨在控制暴露在紫外辐射下的皮肤变暗和/或防止暴露在紫外辐射下的角蛋白材料，特别是皮肤光老化的新型化妆品和/或皮肤病学组合物，其在生理学可接受的介质中包含至少一种下文详述的式(1)或(2)的包含由羟基-和醚-官能团构成的特定极性基团的部花青衍生物。其还涉及在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青和此外用于遮蔽UVA辐射和UVB辐射的体系的化妆品和/或皮肤病学(dermatological)组合物。已知的是，波长在280纳米至400纳米的光辐射能晒黑人表皮，波长在280至320纳米的射线（被称作UV-B射线）危害自然晒黑的进展。这种暴露也容易引发表皮的生物力学性质的改变，这表现为皱纹出现，以致皮肤过早老化。同样已知的是，波长在320至400纳米的UV-A射线比UV-B射线更深地穿透皮肤。UV-A射线促进皮肤的立即和持久变暗。在正常条件下日常暴露在UVA射线中甚至在短时间内也会造成胶原纤维和弹性蛋白降解，这表现为皮肤微形貌的变化、出现皱纹和不规则色素沉着（即褐斑、肤色不均匀...）。因此必须防御UVA和UVB辐射。有效的光防护产品必须同时防UVA和UVB辐射。迄今已经提出许多皮肤光防护化妆品组合物。它们通常含有根据它们自己的化学性质和根据它们自己的物理性质通过吸收、反射或漫射紫外线辐射来发挥作用的有机紫外线过滤剂和无机紫外线过滤剂。它们通常含有结合到金属氧化物颜料，如二氧化钛（TiO2）上的有机油溶性紫外线过滤剂和/或有机水溶性紫外线过滤剂的组合。迄今已提出旨在限制皮肤变暗、改进肤色和肤色均匀性的许多化妆品组合物。为了获得这样的组合物，防晒品领域的技术人员公知使用紫外线过滤剂，特别是UVB过滤剂。某些组合物还可含有UVA过滤剂。这种过滤体系必须涵盖UVB防护以限制和控制促进全面色素沉着的黑色素的新合成，还必须涵盖UVA防护以限制和控制造成肤色变暗的已存在的黑色素的氧化。但没有一种组合物含有特别适用于皮肤光防护，特别是适用于在颜色和其弹性力学性质层面都改进皮肤品质的紫外线过滤剂的特定组合。以有利的方式，这种改进在已色素沉着的皮肤上特别明显，从而不会提高黑色素以及已存在于皮肤中的黑色素结构中的色素负荷。实际上，大多数有机紫外线遮蔽剂是在280纳米至370纳米区域中吸光的芳族化合物。除它们的日光辐射过滤力外，所需光防护化合物还必须提供良好的美容性质，在常见溶剂中，特别是在脂肪物质如油、油脂中的良好溶解度，以及独自和与其它紫外线过滤剂结合的良好光稳定性。它们还必须无色或至少提供对消费者而言在美容方面可接受的颜色。迄今已知的那些组合物的主要缺点之一在于，那些过滤体系对紫外线辐射，特别是对波长超过370纳米的长UVA辐射的光防护不足以通过涵盖整个UV光谱的适当的紫外线过滤体系控制光引发的色素沉着及其进展。在为此效果推荐的所有化合物中，我们可提到专利US4195999或申请WO2004/006878中公开的由羰基化(carbonated)部花青衍生物构成的特别有意义的紫外线过滤剂类。这些化合物对长UVA射线具有极好的过滤性质，但在常见溶剂，特别是在脂肪物质如油中的溶解度不太令人满意，并且某些类别的部花青的光稳定性不令人满意。因此，仍然需要找到提供良好的美容性质、在化妆品油性或水性溶剂中的良好溶解度、与其它补充UVA过滤剂如二苯甲酰基甲烷衍生物的良好相容性（尤其是在光稳定性方面）以及对消费者而言在美容方面可接受的颜色的在长UVA中有活性的新型部花青化合物。但是，在上文提到的光防护领域中进行的大量研究后，申请人现在已经发现，令人惊讶地，用包含由羟基-和醚-官能团构成的特定极性基团并符合下文详述的式(1)或(2)的新型部花青衍生物可实现这一目的。这一发现构成本专利技术的基础。本专利技术的第一个目的涉及在生理学可接受的介质中包含至少一种下文详述的式(1)或(2)的部花青衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物。本专利技术的另一个目的涉及在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青和进一步用于遮蔽UVA辐射和UVB辐射的体系的化妆品和/或皮肤病学组合物。本专利技术的另一个目的涉及在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青衍生物和至少一种二苯甲酰基甲烷衍生物的化妆品和/或皮肤病学组合物。本专利技术的第三个目的涉及控制和/或改善暴露在紫外线辐射下的皮肤的变暗和肤色均匀性的美容方法，其包括在皮肤上施加如上文定义的化妆品组合物。本专利技术的另一个目的涉及防止角蛋白材料，特别是皮肤光老化的美容方法，其包括在角蛋白材料上施加如上文定义的化妆品组合物。在阅读下列详述时，会看出本专利技术的其它特征、方面和优点。术语“生理学可接受的”是指与皮肤和/或其外皮相容，其具有合意的颜色、气味和触感并且不会造成容易阻碍消费者使用这种组合物的任何不可接受的不适（刺痛感、紧绷感或发红）。术语“角蛋白材料”包括皮肤、头皮、头发、睫毛、眉毛和指甲。在本说明书的剩余部分中，术语“用于遮蔽UVA辐射和UVB辐射的体系”意在表示用于遮蔽波长320至400纳米的UVA辐射和波长280至320纳米的UVB辐射的试剂，其由用于遮蔽所述UV辐射的几种有机化合物和/或无机化合物的混合物，例如包含UVA遮蔽剂和UVB遮蔽剂的混合物或用于遮蔽UVA辐射和UVB辐射的有机化合物构成。根据本专利技术，该部花青衍生物符合下式(1)或(2)R1和R2彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，它们任选被至少一个羟基取代；或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成任选被-O-或被-NH-插入的-(CH2)n-环；R3是–(C=O)OR6基团；或–(CO)NHR6基团；R6是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个OH取代；R4和R5是氢；或R4和R5形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被一个或多于一个-O-或-NH-插入；n是2至7的数值；R7和R8彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，其任选被一个或多于一个O插入和/或被一个或多于一个OH、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基取代，其中所述C3-C22环烷基或C3-C22环烯基任选被一个或多于一个-O-插入；或R7和R8与连接它们的氮原子一起形成任选被一个或多于一个-O-插入的-(CH2)n-环；R9和R10是氢；或R9和R10形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被-O-或被-NH-插入；A是-O-；或–NH；R11是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个O插入；或C1-C22烷基或C2-C22烯基，其被C3-C22环烷基或C3-C22环烯基取代，其中所本文档来自技高网...

【技术保护点】
化妆品和/或皮肤病学组合物，其在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青衍生物和/或其E/E‑、E/Z‑或Z/Z几何异构体形式：

【技术特征摘要】
2011.07.21 IB PCT/EP2011/0625221.化妆品和/或皮肤病学组合物，其在生理学可接受的介质中包含至少一种式(1)或(2)的部花青衍生物和/或其E/E-、E/Z-或Z/Z几何异构体形式：其中R1和R2彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，它们任选被至少一个羟基取代；或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成任选被-O-或被-NH-插入的-(CH2)n-环；R3是–(C=O)OR6基团；或–(CO)NHR6基团；R6是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个OH取代；R4和R5是氢；或R4和R5形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被一个或多于一个-O-或-NH-插入；n是2至7的数值；R7和R8彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，其任选被一个或多于一个O插入和/或被一个或多于一个OH、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基取代，其中所述C3-C22环烷基或C3-C22环烯基任选被一个或多于一个-O-插入；或R7和R8与连接它们的氮原子一起形成任选被一个或多于一个-O-插入的-(CH2)n-环；R9和R10是氢；或R9和R10形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被-O-或被-NH-插入；A是-O-；或–NH；R11是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个O插入；或C1-C22烷基或C2-C22烯基，其被C3-C22环烷基或C3-C22环烯基取代，其中所述C3-C22环烷基或C3-C22环烯基任选被一个或多于一个-O-插入；条件是(I)R1、R2、R2和R6至少之一被羟基取代；(II)如果一个R1是羟乙基，则R2不是氢、甲基或乙基或羟乙基；且如果R1是氢，则R2不是1-羟基-3-甲基-丁-2-基；(III)如果R6被一个或多于一个OH取代；则R1和R2之一是C4-C22烷基；或R1和R2与所连接的氮一起形成哌啶基或吗啉基；(IV)R7和R8的至少之一或R11被一个或多于一个-O-插入。2.根据权利要求1的化合物，其中R1和R2彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，它们任选被至少一个羟基取代；或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成任选被-O-或被-NH-插入的-(CH2)n-环；R3是–(C=O)OR6基团；或–(CO)NHR6基团；R6是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个OH取代；R4和R5是氢；或R4和R5形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被-O-或被-NH-插入；n是2至7的数值；R7和R8彼此独立地为氢；C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基，其任选被一个或多于一个O插入和/或被一个或多于一个OH取代；或R7和R8与连接它们的氮原子一起形成任选被一个或多于一个-O-插入的-(CH2)n-环；R9和R10是氢；或R9和R10形成-(CH2)n-环，其任选被C1-C4烷基取代和/或被-O-或被-NH-插入；A是-O-；或–NH；R11是C1-C22烷基、C2-C22烯基、C2-C22炔基、C3-C22环烷基或C3-C22环烯基，其任选被一个或多于一个O插入；条件是(I)R1、R2和R6至少之一被羟基取代；(II)如果一个R1是羟乙基，则R2不是氢、甲基或乙基或羟乙基；且如果R1是氢，则R2不是1-羟基-3-甲基-丁-2-基；(III)如果R6被一个或多于一个OH取代；则R1和R2之一是C4-C22烷基；或R1和R2与所连接的氮一起形成哌啶基或吗啉基；(IV)R7和R8的至少之一或R11被一个或多于一个-O-插入。3.根据权利要求1或2的式(1)的化合物，其中R1和R2彼此独立地为氢；C4-C12烷基；或羟基-C3-C12烷基；其中R1和R2至少之一是羟基-C3-C12烷基；且R3、R4和R5如权利要求1中所定义。4.根据权利要求1至3任一项的式(1)的化合物，其中R6是任选被一个或多于一个羟基取代的C1-C12烷基。5.根据权利要求1或2的式(1)的化合物，其中R6是被一个或多于一个羟基取代的C1-C12烷基；R1和R2之一是C4-C22烷基；或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成任选被-O-和/或–NH-插入的–(CH2)n-环；且R4和R5和n如权利要求1中所定义。6.根据权利要求1或2的式(2)的化合物，其中R11是式(1a)的基团，其中R12是C1-C12烷基；或C1-C6烷氧基-C1-C6烷基；m是1至5的数值；且R7、R8、R9、R10和A如权利要求1中所定义。7.根据权利要求1至6任一项的化...

【专利技术属性】
技术研发人员：H里夏尔，X马拉，F拉洛雷，D康多，J松热尔热内，J格吕默拉尔，B温克勒，D胡格林，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：法国,FR