选择性BACE1抑制剂制造技术

本发明专利技术提供式I化合物：

Selective BACE1 inhibitors

The present invention provides a I compound:

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】选择性BACE1抑制剂本专利技术涉及新的选择性BACE1抑制剂、含有所述化合物的药物组合物、使用所述化合物来治疗生理失调的方法以及用于合成所述化合物的中间体和方法。本专利技术是治疗阿尔茨海默病及其它与淀粉样β(Abeta)肽、淀粉样前体蛋白(APP)的神经毒性和高度聚集肽片段有关的疾病和病症的领域。阿尔茨海默病是在世界范围内影响数百万患者的破坏性的神经变性病症。鉴于目前批准的上市药剂对于患者只有暂时的症状性益处而非停止、减缓或逆转疾病，在阿尔茨海默病的治疗方面，还存在显著的未满足的需要。阿尔茨海默病的特点在于：在脑中形成、聚集和沉积Abeta。在小鼠模型中，已经示出，完全或部分抑制β-分泌酶(β位点淀粉样前体蛋白裂解酶；BACE)，对于斑块相关和斑块依赖性病变具有显著的效果，这说明，即使少量降低Abeta肽水平，也可以导致斑块负荷以及突触缺陷的长期明显减少，由此提供显著的治疗益处，尤其是在治疗阿尔茨海默病方面。另外，已经识别BACE的两个同系物，称其为BACE1和BACE2，并且据信BACE1对于阿尔茨海默病的发展是临床上最重要的。BACE1主要在神经元中表达，而BACE2已经示出主要本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式的化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.03.19 US 62/1352701.下式的化合物：或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的化合物或盐，其具有下式：。3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或盐，其具有下式：。4.根据权利要求1至3任一项所述的化合物或盐，其为N-[3-[(4aR,6S,7aS)-2-氨基-6-(环丙氧基)-4a,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-(1,2,4-三唑-1-基)吡嗪-2-甲酰胺。5.根据权利要求4所述的化合物，其为N-[3-[(4aR,6S,7aS)-2-氨基-6-(环丙氧基)-4a,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[d][1,3]噻嗪-7a-基]-4-氟-苯基]-5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：AJ桑德森，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：美国,US