The invention discloses a method for visible light catalytic selectivity of cyano piperazine compounds, the method is in the air atmosphere, the piperazine compounds, three methyl silicone nitrile and multi substituted BODIPY organic photocatalyst under visible light irradiation 10 ~ 40 degrees can be stirred, to cyanation of piperazine compounds. Compared with the prior method, less dosage of the catalyst is simple, environmentally friendly, mild reaction conditions, fast and efficient, broad substrate scope, can be selectively obtained cyanation single product structure, with high conversion and selectivity, the catalytic system is also applicable to complex drug molecule selective cyanation.
【技术实现步骤摘要】
一种可见光催化哌嗪类化合物选择性氰基化的方法
本专利技术涉及一种在可见光照射条件下，采用多取代BODIPY有机光催化剂实现哌嗪化合物及其衍生物的选择性氰基化的方法。
技术介绍
在含氮杂环中，哌嗪是非常重要的饱和杂环之一，经常出现于临床药物小分子中。但由于其特殊结构，与常见的吡咯烷和哌啶体系相比，哌嗪环中第二个氮原子的存在将会引起多种副反应或者是抑制、降低C-H键的反应活性。因此导致官能团化的哌嗪类分子种类较少，这就限制了该类药物在医学上的应用前景。作为最佳修饰基团的氰基，与含氮杂环反应得到的氨基氰类化合物在有机合成中是一类非常重要的中间体，而且氰基基团是一个很好的改良基团，将其引入药物中可以进一步的转化与修饰。除此之外，研究表明氰基基团引入药物分子中，还可以改变药品的物理化学性质，使其提高药效。因此将氰基基团选择性的引入到复杂的含氮药物分子中在医药化学中具有非常重要的意义。传统的将氰基引入到含氮杂环化合物中的合成方法一般分为两类。第一类是金属催化体系，如：Ru(P.Kumar,S.Varma,S.L.Jain.J.Med.Chem.A.,2014,2(13):45...
【技术保护点】
一种可见光催化哌嗪类化合物选择性氰基化的方法，其特征在于：在空气或氧气氛围下，将式I所示的哌嗪类化合物、三甲基硅腈、多取代BODIPY有机光催化剂溶于有机溶剂中，在可见光照射下10～40℃搅拌反应，反应完后分离纯化，得到式II所示的氰基化哌嗪类化合物；
【技术特征摘要】
1.一种可见光催化哌嗪类化合物选择性氰基化的方法，其特征在于：在空气或氧气氛围下，将式I所示的哌嗪类化合物、三甲基硅腈、多取代BODIPY有机光催化剂溶于有机溶剂中，在可见光照射下10～40℃搅拌反应，反应完后分离纯化，得到式II所示的氰基化哌嗪类化合物；式I和II中，R1代表苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、硝基取代苯基、氰基取代苯基、三氟甲基取代苯基、吡啶基、嘧啶基、叔丁氧羰基、中的任意一种，R2代表H、C1～C4烷基、C2～C3烯基、苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷氧基取代苯基、卤代苯基、1-甲氧基乙烷基、中的任意一种，R3、R4、R5、R6各自独立的代表H、C1～C4烷基、C2～C3烯基、苯基、酯基中的任意一种；上述的多取代BODIPY有机光催化剂的结构式如下所示：式中R7、R9、R10各自独立的代表氢、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷氧基取代苯基、三氟甲基取代苯基中的任意一种，R8代表F、苯基、C1～C4烷基取代苯基、C1～C4烷氧基取代苯基、卤代苯基中的任意一种，X代表Cl、Br、I中的任意一种。2.根据权利要求1所述的可见光催化哌嗪类化合物选择性氰基化的方法，其特征在于：所述的R1代表苯基、甲基取代苯基、甲...
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