用于生物制品的制造技术
Used of biological products
The present invention relates to water solubility
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于生物制品的18F-放射性标记的方法和组合物相关申请的引用本申请要求2014年11月25日提交的标题为“用于生物制品的18F-放射性标记的方法和组合物”的美国临时申请62/084,366的优先权，其内容通过引用由此并入。
本专利技术涉及18F-辅基(prostheticgroup)，以及18F-标记的组合物的合成以及用于对体内各种过程成像、用于检测与疾病病理学相关的分子定位和用于监测疾病进展的用途。
技术介绍
正电子发射断层扫描术(PET)是一种非侵入性成像技术，其已经成为诊断医学和药物开发中使用最广泛的方法之一，具有高灵敏度(fmoles)、高分辨率(4-10mm)和可以量化的组织增长。通过PET成像提供的存活受试者生物过程的有价值的体内功能信息还提供了独特的翻译医学优势，这是因为相同的工具可以临床前和临床两者使用。PET依赖于用包括18F、64Cu、11C、150、13N、66Ga、68Ga、76Br、89Zr、94mTc、86Y和124I的正电子发射放射性同位素标记的分子的设计和合成。在体内，这些放射性示踪剂或放射性配体根据所使用的同位素，从具有不同能量的...
【技术保护点】
化合物，其包含具有以下结构的
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.11.25 US 62/084,3661.化合物，其包含具有以下结构的18F-放射性标记的辅基：或其药用盐，其中x为1-8的整数，并且18F-放射性标记连接于吡啶N原子的邻位。2.权利要求1的化合物或其药用盐，其中所述18F-放射性标记的辅基具有以下结构：3.权利要求1或2的化合物，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-3构型存在。4.权利要求1或2的化合物，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-2构型存在。5.权利要求1或2的化合物，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-4构型存在。6.权利要求1的化合物或其药用盐，其中所述18F-放射性标记的辅基具有以下结构：7.前述权利要求中任一项的化合物或其药用盐，其中x为2-6的整数。8.权利要求4的化合物或其药用盐，其中x为3-5的整数。9.权利要求4的化合物或其药用盐，其中x为4。10.权利要求1的化合物或其药用盐，其中所述18F-放射性标记的辅基具有以下结构：11.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述吡啶环包含不干扰氟化反应的另外的取代基。12.权利要求11的化合物，其中所述吡啶环上的取代基是C1-6烷基。13.权利要求12的化合物，其中所述取代基是甲基、乙基或丙基。14.化合物，其包含具有以下结构的18F-放射性标记的辅基：或其药用盐，其中“OPEG”为[O(CH2)2]x，并且x是1-8的整数。15.权利要求14的化合物或其药用盐，其中x为2-6的整数。16.权利要求14的化合物或其药用盐，其中x为3-5的整数。17.权利要求15的化合物或其药用盐，其中x为4。18.前述权利要求中任一项的化合物或其药用盐，其是水溶性的。19.前述权利要求中任一项的化合物或其药用盐，其不是易挥发的。20.18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其包含18F-放射性标记的辅基、双官能缀合(BFC)部分和蛋白质，其具有以下结构：其中18F在N原子邻位，x是1-8的整数，或其药用盐。21.权利要求20的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中18F-放射性标记的辅基具有以下结构：22.权利要求20或21的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-3构型存在。23.权利要求20或21的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-2构型存在。24.权利要求20或21的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-4构型存在。25.权利要求20的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中18F-放射性标记的辅基具有以下结构：26.权利要求20-25中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是2-6的整数。27.权利要求26的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是3-5的整数。28.权利要求26的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中x是4。29.权利要求20-28中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中[O(CH2)2]x部分以相对于吡啶环上的氮的1-3构型存在。30.权利要求20-29中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述吡啶环包含不干扰氟化反应的另外的取代基。31.权利要求30的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中吡啶环上的取代基为C1-6烷基。32.权利要求31的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述取代基为甲基、乙基或丙基。33.权利要求20的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述18F-放射性标记的辅基具有以下结构：34.18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其包含18F-放射性标记的辅基、双官能缀合(BFC)部分和蛋白质，其具有以下结构：其中“OPEG”为[O(CH2)2]x，并且x是1-8的整数，或其药用盐。35.权利要求34的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针或其药用盐，其中x为2-6的整数。36.权利要求34的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针或其药用盐，其中x为3-5的整数。37.权利要求34的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针或其药用盐，其中x为4。38.权利要求20-37中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述BFC为环辛炔，其包含与蛋白质上的胺、羧基、羰基或巯基官能团形成共价键的反应性基团。39.权利要求38的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述环辛炔选自二苯并环辛炔(DIBO)、联芳基氮杂环辛炔酮(BARAC)、二甲氧基氮杂环辛炔(DIMAC)和二苯并环辛炔(DBCO)。40.权利要求39的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述环辛炔为DBCO。41.权利要求20-39中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述BFC进一步包含聚乙二醇(PEG)y间隔基臂，其中y是1-8的整数。42.权利要求41的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中y是2-6的整数。43.权利要求41的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中y是4或5。44.权利要求39的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中BFC是DBCO-PEG4-NHS-酯、DBCO-磺基-NHS-酯、DBCO-PEG4-酸、DBCO-PEG4-胺或DBCO-PEG4-马来酰亚胺。45.权利要求44的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中BFC是DBCO-PEG4-马来酰亚胺。46.权利要求45的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其具有以下结构：其中BFC的马来酰亚胺基团与蛋白质半胱氨酸残基上的巯基基团共价连接。47.权利要求46的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述半胱氨酸残基在蛋白质的C-端。48.权利要求20-47中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述探针的蛋白质部分结合至与疾病相关的生物分子。49.权利要求48的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述疾病选自实体癌症、造血癌症、血液癌症、自身免疫性疾病、神经变性疾病、心血管疾病和致病性感染。50.权利要求20-49中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其所述探针的蛋白质部分包含配体。51.权利要求20-50中任一项的18F-放射性标记的基于蛋白质的探针，其中所述探针的蛋白质部分包含抗体或抗体片段。52.权利要求20-50中任一项的1...
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