降低药物制剂的粘度制造技术

本发明专利技术提供一种降低药物制剂的粘度的方法，其利用降粘浓度的选自由n‑乙酰基精氨酸、n‑乙酰基赖氨酸、n‑乙酰基脯氨酸及其混合物组成的组的赋形剂与治疗性蛋白质的组合。也提供一种稳定的药物制剂。

Reduce the viscosity of a pharmaceutical preparation

The present invention provides a method for reducing the viscosity of drug formulations, the combination of using viscosity concentration free N acetyl arginine, N acetyl lysine, N acetyl proline and its mixture group consisting of excipients and therapeutic proteins. A stable pharmaceutical formulation is also provided.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】降低药物制剂的粘度相关申请的交叉引用本申请要求2014年10月23日提交的美国临时申请号62/067,637的权益，所述美国临时申请以引用的方式整体并入本文。背景药物活性蛋白质诸如抗体常常以特别是用于胃肠外注射的液体溶液形式配制。对于需要通过皮下途径施用，例如用于自我施用的产品；递送体积大于1-2毫升的制剂不被良好耐受。在所述情况下，高度浓缩的蛋白质制剂合乎实现有限剂量体积的需要。所述施用的高剂量和小体积要求意指蛋白质治疗剂可达到超过100mg/ml或更大的浓度。高度浓缩的蛋白质制剂可对蛋白质治疗剂的可制造性和施用造成许多挑战。由一些高度浓缩的蛋白质制剂造成的一个挑战是粘度增加。高粘度制剂在制造期间，包括在堆放和装填阶段难以处理。高粘度制剂也难以吸入注射器中并注射，从而使得向患者施用有困难并且不舒适。对鉴定适用于降低高度浓缩的蛋白质制剂的粘度的化合物，开发降低所述制剂的粘度的方法，以及提供粘度降低的药物制剂的需要在药物行业中是熟知的。本专利技术提供此类化合物、方法和制剂。概述提供一种处于所选浓度下，用于降低蛋白质制剂的粘度的选自由以下组成的组的赋形剂：n-乙酰基精氨酸、n-乙酰基赖氨酸本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种降低包含浓度为至少70 mg/ml的治疗性蛋白质的液体药物制剂的粘度的方法，其包括使所述治疗性蛋白质与降粘浓度的选自由以下组成的组的赋形剂组合的步骤：n‑乙酰基精氨酸、n‑乙酰基赖氨酸、n‑乙酰基组氨酸、n‑乙酰基脯氨酸及其混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.10.23 US 62/0676371.一种降低包含浓度为至少70mg/ml的治疗性蛋白质的液体药物制剂的粘度的方法，其包括使所述治疗性蛋白质与降粘浓度的选自由以下组成的组的赋形剂组合的步骤：n-乙酰基精氨酸、n-乙酰基赖氨酸、n-乙酰基组氨酸、n-乙酰基脯氨酸及其混合物。2.如权利要求1所述的方法，其中所述赋形剂是n-乙酰基精氨酸。3.如权利要求1所述的方法，其中所述赋形剂是n-乙酰基赖氨酸。4.如权利要求1所述的方法，其中所述赋形剂是n-乙酰基组氨酸。5.如权利要求1所述的方法，其中所述赋形剂是n-乙酰基脯氨酸。6.如权利要求1所述的方法，其中使所述制剂的粘度降低至少25%。7.如权利要求1所述的方法，其中使所述制剂的粘度降低至少50%。8.如权利要求1所述的方法，其中使所述制剂的粘度降低至少80%。9.一种药物制剂，其通过如权利要求1-8中任一项所述的方法来产生。10.一种药物组合物，其包含浓度为至少70mg/ml的治疗性蛋白质和选自由以下组成的组的赋形剂：n-乙酰基精氨酸、n-乙酰基赖氨酸、n-乙酰基组氨酸、n-乙酰基脯氨酸及其混合物。11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述赋形剂是n-乙酰基精氨酸。12.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述赋形剂是n-乙酰基赖氨酸。13.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述赋形剂是n-乙酰基组氨酸。14....

【专利技术属性】
技术研发人员：CJ斯利，S卡纳普拉姆，
申请(专利权)人：美国安进公司，
类型：发明
国别省市：美国,US