This article provides a strategy for the treatment of cancer, including hematologic malignancies. In particular, the method includes the administration of entospletinib and Bcl 2 inhibitors, such as ABT, navitoclax and Vinay Torah 737.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗癌症的组合疗法
本专利技术大体涉及治疗癌症的疗法和组合物，更具体涉及脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂与B-细胞CLL/淋巴瘤2(Bcl-2)抑制剂的组合治疗癌症的用途。
技术介绍
可用作抗癌剂的Syk抑制剂包括entospletinib，其在Phase2TrialofEntospletinib(GS-9973)，aSelectiveSYKInhibitor,inFollicularLymphoma(FL)，Sharman等人，Blood，124(21)，Dec.6，2014中讨论。抑制抗凋亡Bcl蛋白的活性的多种化合物是本领域已知的。多种Bcl-2-选择性凋亡诱导化合物可用于治疗癌症。然而，一些Bcl-2抑制剂可引起血小板减少症且在临床治疗方面具有有限的用途(参见例如，Zhang等人,CellDeathandDifferentiation14：943–951，2007)。因此，仍然需要治疗人的癌症的替代疗法。
技术实现思路
本文提供了治疗癌症的方法，其包括给药Syk抑制剂与Bcl-2抑制剂的组合。在一些方面，提供了在需要的人中治疗癌症的方法，包括向所述人给药治疗有...
【技术保护点】
在需要的人中治疗癌症的方法，包括向所述人给药治疗有效量的Syk抑制剂和治疗有效量的Bcl‑2抑制剂，其中:所述Syk抑制剂为式A1的化合物:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.02.03 US 62/111,6041.在需要的人中治疗癌症的方法，包括向所述人给药治疗有效量的Syk抑制剂和治疗有效量的Bcl-2抑制剂，其中:所述Syk抑制剂为式A1的化合物:或其药学上可接受的盐或水合物；且所述Bcl-2抑制剂选自式B1化合物、式B2化合物和式B3化合物:或其药学上可接受的盐。2.权利要求1所述的方法，其中所述Syk抑制剂的药学上可接受的盐为甲磺酸盐，或所述甲磺酸盐的水合物。3.权利要求2所述的方法，其中所述甲磺酸盐为单-甲磺酸盐或二甲磺酸盐，或其组合。4.权利要求1至3任一项所述的方法，其中所述Bcl-2抑制剂为式B1的化合物:或其药学上可接受的盐。5.权利要求4所述的方法，其中所述式B1的化合物为选自以下的形式：游离碱无水物、游离碱二氯甲烷溶剂合物、游离碱乙酸乙酯溶剂合物、游离碱乙腈溶剂合物、游离碱丙酮溶剂合物、盐酸盐、盐酸盐水合物、游离碱硫酸盐和游离碱四氢呋喃。6.权利要求1至3任一项所述的方法，其中所述Bcl-2抑制剂为式B2的化合物:或其药学上可接受的盐。7.权利要求1至3任一项所述的方法，其中所述Bcl-2抑制剂为式B3化合物:或其药学上可接受的盐。8.权利要求7所述的方法，其中所述Bcl-2抑制剂为式B3化合物的二HCl盐。9.权利要求1至8任一项所述的方法，其中所述Syk抑制剂通过静脉内、肌内、肠胃外、经鼻或口服给药。10.权利要求1至9任一项所述的方法，其中所述Bcl-2抑制剂通过静脉内、肌内、肠胃外、经鼻或口服给药。11.权利要求1至10任一项所述的方法，其中所述Syk抑制剂在Bcl-2抑制剂之前、之后或同时给药。12.权利要求1至11任一项所述的方法，其中所述癌症为血液恶性肿瘤。13.权利要求1至12任一项所述的方法，其中所述癌症为白血病、淋巴瘤或多发性骨髓瘤。14.权利要求1至11任一项所述的方法，其中所述癌症为小淋巴细胞性淋巴瘤，非霍奇金淋巴瘤，惰性非霍奇金淋巴瘤，难治性iNHL，套细胞淋巴瘤，滤泡性淋巴瘤，淋巴浆细胞性淋巴瘤，边缘区淋巴瘤，成免疫细胞性大细胞淋巴瘤，成淋巴细胞性淋巴瘤，脾边缘区B-细胞淋巴瘤(+/-绒毛淋巴细胞)，结节性边...
【专利技术属性】
技术研发人员：JA迪保罗，RM琼斯，DB图马斯，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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