具有荧光发射性质的抗体-药物/探针缀合物及其制备方法和应用技术
With antibody drug / fluorescence emission properties of the probe conjugates and preparation method and application thereof
The invention provides a kind of antibody drug / fluorescence emission properties of the probe conjugates, has shown in formula I structure. The invention provides antibody drug / probe conjugates with self report conjugation efficiency characteristic, which is composed of bifunctional bridging antibody and fluorescent molecular probe / drug molecules, the bifunctional fluorescent molecule itself does not have or only has a weak ability of fluorescence emission, only when the antibody / drug conjugate fluorescence molecular probe it has strong fluorescence emission, so it can through the method of fluorescence monitoring in situ monitoring conjugate process, and applied to the treatment of transmission peptide with anticancer drugs.
【技术实现步骤摘要】
具有荧光发射性质的抗体-药物/探针缀合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机桥接分子
，尤其涉及一种具有荧光发射性质的抗体-药物/探针缀合物及其制备方法和应用。
技术介绍
多肽、蛋白质、抗体与合成聚合物、药物的共价偶联，增强了其在临床应用过程中的稳定性，延长了循环时间，具备了特异性靶向的能力，提高了治疗效率。多种类型的正交click反应被用来构筑蛋白质/抗体生物偶联物，新的设计原则的引入，如，模块化设计和温和的合成方式，进一步促进了该领域的发展。在某些情况下，治疗负载(蛋白质或药物)从偶联物后期中的释放，可以进一步提高蛋白质的活性和治疗效率。然而，功能化偶联物的偶联和释放过程主要依赖于传统的非原位技术，如，体积排除色谱(SEC)，凝胶电泳和质谱。另外，抗体定向的光学分子的成像在医学诊断和治疗响应评价中展现出巨大的潜力；也可直接与手术或内窥镜过程结合。用荧光探针标记的靶向抗体可以在体内实时高分辨成像，可用于初期的检测和手术中残留癌症组织的监测。然而，一直有荧光的探针也有本质的缺陷，如背景干扰和低的信噪比。抗体-药物缀合物能够降低体系毒性和增强偶联药物的治疗效...
【技术保护点】
一种具有荧光发射性质的抗体‑药物/探针缀合物，其特征在于，具有式I所示结构：
【技术特征摘要】
1.一种具有荧光发射性质的抗体-药物/探针缀合物，其特征在于，具有式I所示结构：其中，Ab为抗体，DP为荧光探针或药物分子。2.一种具有荧光发射性质的抗体-探针缀合物，其特征在于，具有式Ⅱ所示结构：其中，Ab为癌胚抗原单抗或赫赛丁。3.权利要求2所述的抗体-探针缀合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：单克隆抗体、含叠氮基元的荧光探针A与双官能荧光分子B进行Michael反应和点击反应，得到式Ⅱ所示抗体-探针缀合物；其中，所述单克隆抗体为含巯基的癌胚抗原单抗或赫赛丁。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，通过荧光发射强度原位监控抗体-探针缀合物的缀合效率。5.权利要求2所述的抗体-探针缀合物或权利要求3～4任一项所述的制备方法制备的抗体-探针缀合物作为抗原与醌氧化还原酶反应指示剂的应用。6.一种具...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘世勇，刘固寰，姜琰琰，
申请(专利权)人：中国科学技术大学，
类型：发明
国别省市：安徽,34
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